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託瑞米芬

鎖定
託瑞米芬(Toremifene),是一種有機化合物,化學式為C26H28ClNO,臨牀用於絕經後的雌激素受體呈陽性的乳腺癌患者的治療,特別適於晚期復發的、不能或不宜手術的乳腺癌。
2017年10月27日,世界衞生組織國際癌症研究機構公佈的致癌物清單初步整理參考,託瑞米芬在3類致癌物清單中。 [1] 
中文名
託瑞米芬
外文名
Toremifene [3] 
化學式
C26H28ClNO
分子量
405.96
CAS登錄號
89778-26-7
熔    點
108 至 110 ℃
沸    點
535.1 ℃
密    度
1.104 g/cm³
外    觀
白色結晶性粉末
閃    點
277.4 ℃
安全性描述
S8;S24/25;S46
危險性符號
Xi
危險性描述
R37;R43

託瑞米芬化合物簡介

託瑞米芬分子結構數據

摩爾折射率:123.74
摩爾體積(cm3/mol):367.6
等張比容(90.2K):936.5
表面張力(dyne/cm):42.1
極化率(10-24cm3):49.05 [2] 

託瑞米芬計算化學數據

疏水參數計算參考值(XlogP):7.2
氫鍵供體數量:0
氫鍵受體數量:2
可旋轉化學鍵數量:9
互變異構體數量:0
拓撲分子極性表面積:12.5
重原子數量:29
表面電荷:0
複雜度:483
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:0
不確定原子立構中心數量:0
確定化學鍵立構中心數量:1
不確定化學鍵立構中心數量:0
共價鍵單元數量:1 [2] 

託瑞米芬藥品簡介

託瑞米芬適應症

用於治療絕經後婦女雌激素受體陽性或不詳的轉移性乳腺癌。

託瑞米芬臨牀應用

口服:1片/日。腎功能不全患者,不需調整劑量。肝腎功能損害者,應謹慎服用。

託瑞米芬不良反應

常見有面部潮紅、多汗、子宮出血、白帶、疲勞噁心、皮疹、瘙癢、頭暈、抑鬱,一般較為輕微,主要因為本品的激素樣作用。血栓栓塞事件包括深靜脈栓塞及肺栓塞。用本品治療有肝酶水平改變(轉氨酶升高)及在非常罕見情形下出現較嚴重肝功能異常(黃疸)。有幾個報告在骨轉移患者開始用本品治療時,有高鈣血癥。由於本品的部分類雌激素作用,子宮內膜改變可能在治療期間發生。子宮內膜的改變包括增生,息肉及腫瘤的風險增加。

託瑞米芬注意事項

治療前進行婦科檢查,嚴格檢查是否已患有子宮內膜異常,之後最少每年複查。既往有血栓性疾病歷史的患者一般不接受本品的治療。對非代償性心功能不全及嚴重心絞痛患者要密切觀察。骨轉移患者在治療開始時可能出現高鈣血癥,故對這類患者要嚴密監測。可影響駕駛和操作機械的能力。

託瑞米芬用藥禁忌

禁用於已知對本品及輔料過敏者。預先患有子宮內膜增生症或嚴重肝衰竭患者禁止長期服用。

託瑞米芬藥物相互作用

未進行特別的相互作用研究。減少腎排泄鈣的藥物如噻嗪類利尿劑可增加高鈣血癥。酶誘導劑如苯妥英鈉、苯巴比妥和卡馬西平可加速託瑞米芬的排泄,使穩態血清濃度下降,出現這種情況時可能要將每日劑量加倍。已明確抗雌激素藥物與華法林凝血藥物有協同作用,引起出血時間嚴重增長,所以應避免與此類藥物同時服用。理論上託瑞米芬的主要代謝途徑為CYP3A酶系統,對該酶系統有抑制作用的藥物如酮康唑及類似的抗真菌藥,紅黴素和三乙酰夾竹桃黴素均可抑制託瑞米芬的代謝,故與此類藥物同時應用要小心謹慎。
説明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。

託瑞米芬安全信息

託瑞米芬安全術語

S8:Keep container dry.
保持容器乾燥。
S24/25:Avoid contact with skin and eyes.
避免皮膚和眼睛接觸
S46:If swallowed, seek medical advice immediately and show this container or label.
食入時,立即求醫並出示容器/標籤。

託瑞米芬風險術語

R37:Irritating to respiratory system.
刺激呼吸系統。
R43:May cause sensitization by skin contact.
皮膚接觸可能引起過敏。
參考資料