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託吡卡胺
鎖定
託吡卡胺，是一種有機化合物，化學式為C17H20N2O2，主要用作散瞳藥。
- 中文名
- 託吡卡胺
- 外文名
- Tropicamide
- 化學式
- C17H20N2O2
- 分子量
- 284.353
- CAS登錄號
- 1508-75-4
- EINECS登錄號
- 216-140-2
- 熔 點
- 98 ℃
- 沸 點
- 492.8 ℃
- 水溶性
- 可溶
- 密 度
- 1.161 g/cm³
- 外 觀
- 白色固體
- 閃 點
- 251.8 ℃
- 安全性描述
- S22；S26；S36
- 危險性符號
- Xn
- 危險性描述
- R20/21/22；R36/37/38；R42/43
託吡卡胺化合物簡介
託吡卡胺基本信息
化學式：C17H20N2O2
分子量：284.353
CAS號：1508-75-4
EINECS號：216-140-2
託吡卡胺理化性質
密度：1.161g/cm3
熔點：98°C
沸點：492.8ºC
閃點：251.8ºC
折射率：1.586
外觀：白色固體
託吡卡胺分子結構數據
摩爾折射率：82.20
摩爾體積（cm3/mol）：244.8
等張比容（90.2K）：655.4
表面張力（dyne/cm）: 51.3
託吡卡胺計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：1.5
氫鍵供體數量：1
氫鍵受體數量：3
可旋轉化學鍵數量：6
互變異構體數量：0
拓撲分子極性表面積：53.4
重原子數量：21
表面電荷：0
複雜度：310
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：1
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
託吡卡胺藥典信息
託吡卡胺基本信息
本品為N-乙基-2-苯基-N-(4-吡啶甲基)羥丙酰胺，按乾燥品計算，含C17H20N2O2不得少於98.5%。
託吡卡胺性狀
本品為白色結晶性粉末，無臭。
本品在乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中微溶，在稀鹽酸或稀硫酸中易溶。
熔點
本品的熔點（通則0612）為96～100℃。
吸收係數
取本品，精密稱定，加0.05mol/L硫酸溶液溶解並定量稀釋製成每1mL中約含25μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則00401），在254nm的波長處測定吸光度，吸收係數（E1%1cm）為167～177。
託吡卡胺鑑別
1、取本品約5mg，加乙醇1mL溶解後，加2,4-二硝基氯苯0.1g，置水浴上加熱5分鐘，放冷，加氫氧化鈉乙醇溶液（1→100）1mL，溶液即顯紅紫色。
2、取本品，加0.1mol/L硫酸溶液製成每1mL中約含25μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在波長220～350nm範圍內，僅在254nm的波長處有最大吸收。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集746圖）一致。
託吡卡胺檢查
旋光度
取本品約2.5g，置25mL量瓶中，加乙醇溶解並稀釋至刻度，搖勻，依法測定（通則0621），旋光度為-0.1°至+0.1°。
酸鹼度
取本品0.20g，加水100mL溶解後，依法測定（通則0631），pH值應為6.5～8.0。
乙醇溶液的澄清度
取本品1.0g，加乙醇10mL溶解後，溶液應澄清。
氯化物
取本品0.5g，加乙醇10mL溶解後，依法檢查（通則0801），如發生渾濁，與標準氯化鈉溶液5mL製成的對照液比較，不得更濃（0.010%）。
有關物質
照薄層色譜法（通則0502）試驗。
供試品溶液：取本品，加二氯甲烷溶解並稀釋製成每1mL中約含20mg的溶液。
對照溶液（1）：精密量取供試品溶液適量，用二氯甲烷定量稀釋成每1mL中含0.04mg的溶液。
對照溶液（2）：精密量取供試品溶液適量，用二氯甲烷定量稀釋成每1mL中含0.1mg的溶液。
系統適用性溶液：取雜質Ⅰ與託吡卡胺對照品各約10mg，置10mL量瓶中，加二氯甲烷溶解並稀釋至刻度，搖勻，量取1mL，置10mL量瓶中，用二氯甲烷稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件：採用硅膠GF254薄層板，以二氯甲烷-甲醇-濃氨溶液（90:10:1）為展開劑。
測定法：吸取上述四種溶液各10µL，分別點於同一薄層板上，展開，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視。
系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中應顯兩個清晰的斑點。
限度：供試品溶液如顯雜質斑點，分別與對照溶液（1）（2）所顯的主斑點比較，只能有一個雜質斑點的顏色深於對照溶液（1）主斑點的顏色且不得深於對照溶液（2）主斑點的顏色，其他雜質斑點與對照溶液（1）的主斑點比較，不得更深。
N-乙基-甲基吡啶胺
取本品0.10g，加水2mL，加熱溶解，放冷，加乙醛溶液（1→20）1mL，搖勻，加亞硝基鐵氰化鈉試液3～4滴與碳酸氫鈉試液3～4滴，搖勻，溶液不得顯藍色。
乾燥失重
取本品1.0g，置五氧化二磷乾燥器中減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.3%（通則0831）。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通知0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
託吡卡胺含量測定
取本品約0.2g，精密稱定，加冰醋酸25mL溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於28.44mg的C17H20N2O2。
託吡卡胺類別
散瞳藥。
託吡卡胺貯藏
遮光，密封保存。
託吡卡胺製劑
託吡卡胺藥品簡介
託吡卡胺適應症
用於散瞳及檢查眼底、屈光度。
託吡卡胺用法用量
眼部用藥。
1、散瞳檢查
本品滴入結膜囊，一次1滴，間隔5分鐘再滴第2次。本品滴眼後5-10分鐘開始散瞳，15-20分鐘瞳孔散得最大。約維持一個半小時後開始恢復，5-10小時瞳孔恢復至滴藥前水平。
2、屈光檢查
應用本品每5分鐘滴眼一次，連續滴4次，20分鐘後可作屈光檢查。
託吡卡胺不良反應
偶見眼局部刺激症狀。亦可使開角型青光眼患者眼壓暫時輕度升高。
託吡卡胺禁忌
對本品過敏者和閉角型青光眼患者禁用。
託吡卡胺注意事項
1、有眼壓升高因素的前房角狹窄、淺前房者慎用，必要時測量眼壓或用縮瞳藥。
2、高血壓、動脈硬化、冠狀動脈供血不足、糖尿病、甲狀腺機能亢進者慎用。
3、出現過敏症狀或眼壓升高應停用。
4、本品滴眼有作用強、起效快、持續時間短的特點，但瞳孔散大後約有5-10小時的畏光及近距離閲讀困難的現象。
5、滴眼後應壓迫淚囊部2-3分鐘，以防經鼻黏膜吸收過多引發全身不良反應。
6、溶液變色或有沉澱時勿再使用。
7、不適於12歲以下的少年兒童散瞳驗光。
8、運動員慎用。
託吡卡胺孕婦及哺乳期婦女用藥
尚不明確。
託吡卡胺兒童用藥
1、由於殘餘調節力的存在，不適合12歲以下少年兒童散瞳驗光。
2、未成熟新生兒滴用可能發生心率減緩、呼吸停止。對兒童的安全性尚未確立，宜慎用。
託吡卡胺藥物相互作用
與單胺氧化酶抑制劑或三環類抗抑鬱劑同時應用可引起血壓明顯增高。
託吡卡胺藥理毒理
據文獻報道，本品中託吡卡胺具有阿托品樣的抗膽鹼作用，藥物吸收後可引起散瞳及調節麻痹。鹽酸去氧腎上腺素具有交感胺作用，表現為散瞳及局部血管收縮。
託吡卡胺安全信息
託吡卡胺安全術語
S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉塵。
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
S36：Wear suitable protective clothing.
穿戴適當的防護服。
託吡卡胺風險術語
R20/21/22：Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.
吸入、與皮膚接觸和吞食是有害的。
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
R42/43：May cause sensitization by inhalation and skin contact.
吸入和皮膚接觸可能引起過敏。
- 參考資料
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- 1. 託吡卡胺 ．化源網[引用日期2023-02-09]
- 2. 中國藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P437
