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西替利嗪
鎖定
西替利嗪（Cetirizine）是一種抗過敏藥，它是第二代H1抗組胺藥，為長效的具選擇性的口服強效抗變態反應藥。 用於季節性或常年性過敏性鼻炎、由過敏原引起的蕁麻疹及皮膚瘙癢。
- 藥品名稱
- 西替利嗪
- 是否處方藥
- 否
- 主要適用症
- 抗過敏類
- 主要用藥禁忌
- 對羥嗪過敏者、嚴重腎功能損害患者禁用
- 藥品類型
- 抗過敏藥
- 不良反應
- 輕微且為一過性
- 化學式
- C21H25ClN2O3
- 分子量
- 388.89
- 外 觀
- 白色至灰白色結晶粉末
- 密 度
- 1.237 g/cm³
- 熔 點
- 110 至 115 ℃
- 沸 點
- 542.1 ℃
- 閃 點
- 281.6 ℃
- 水溶性
- 101 mg/L
- 折射率
- 1.589
- CAS登錄號
- 83881-51-0
- 危險性符號
- R22
- 危險性描述
- Xn
目錄
- ▪ 1、分類
- ▪ 2、劑型
- ▪ 3、西替利嗪的藥理作用
- ▪ 4、西替利嗪的藥代動力學
- ▪ 5、 西替利嗪的適應證
- ▪ 6、西替利嗪的禁忌證
- ▪ 7、注意事項
- ▪ 8、 西替利嗪的不良反應
西替利嗪基本信息
中文名稱：西替利嗪
英文名稱：cetirizine
CAS號：83881-51-0
分子式：C21H25ClN2O3
化學結構：
分子量：388.89
精確質量：388.15500
PSA：53.01000
LogP：3.02400
西替利嗪物化性質
外觀與性狀：白色至灰白色結晶粉末
密度：1.237 g/cm3
熔點：110-115°C
沸點：542.1ºC at 760 mmHg
閃點：281.6ºC
水溶解性：101 mg/L
西替利嗪分子結構數據
1、 摩爾折射率：105.94
2、 摩爾體積（cm3/mol）：314.2
3、 等張比容（90.2K）：838.8
4、 表面張力（dyne/cm）：50.7
5、 極化率（10-24cm3）：41.99
西替利嗪計算化學數據
1.疏水參數計算參考值（XlogP）：無
2.氫鍵供體數量：1
3.氫鍵受體數量：5
4.可旋轉化學鍵數量：8
5.互變異構體數量：無
6.拓撲分子極性表面積：53
7.重原子數量：27
8.表面電荷：0
9.複雜度：443
10.同位素原子數量：0
11.確定原子立構中心數量：0
12.不確定原子立構中心數量：1
13.確定化學鍵立構中心數量：0
14.不確定化學鍵立構中心數量：0
15.共價鍵單元數量：1
西替利嗪西替利嗪説明書
西替利嗪1、分類
呼吸系統藥物 > 平喘藥物 > 氣道擴張藥
西替利嗪2、劑型
片劑：10mg。
西替利嗪3、西替利嗪的藥理作用
西替利嗪在變應原免疫性試驗中對肥大細胞無影響，但是抑制中性白細胞和血小板的反應。服用品單劑量≤20mg，患者無嚴重的嗜睡產生和認知行為改變。西替利嗪10mg產生的鎮靜作用與安慰劑、氯雷他定10mg、特非那定120mg相似，而明顯弱於奧沙米特30mg或酮替芬1mg。西替利嗪5～20mg一次口服或多次分服，對精神性運動行為無損害；但是在一次試驗中，西替利嗪單劑量10mg，對駕駛行為造成明顯損害。
西替利嗪4、西替利嗪的藥代動力學
健康成年人口服西替利嗪10～20mg後1h內達血藥峯濃度（257和580μg/L）。食物延緩吸收速率，但不影響吸收程度。作用可維持24h。西替利嗪在體內基本不被代謝，大部分以原形由尿、大便、汗液、乳液等排出。經尿排出率佔70%，大便佔10%。2天內全部排出體外。成人t1/2為7.4～11h，兒童t1/2為6.2h，不易透過血-腦脊液屏障。
西替利嗪5、 西替利嗪的適應證
用於治療季節性變應性鼻炎（過敏性鼻炎，花粉症）。對急性和慢性的皮膚、眼部、呼吸道等過敏反應均有較好的療效，常用於過敏性鼻炎、皮炎、眼結膜炎、哮喘、蕁麻疹等。
西替利嗪6、西替利嗪的禁忌證
1）.對西替利嗪過敏嚴重肝病、嚴重心臟病、心律失常、心電圖異常（明顯或可疑QT間期延長）或低鉀血癥者禁用。
2）.孕期尤其是前3個月和哺乳期禁用。
西替利嗪7、注意事項
1）.12歲以下兒童暫不推薦使用。
2）.腎功能障礙者應適當減量。
3）.超劑量使用可引起致死性心律失常。
4）.對駕駛、高空作業、潛水等人員用藥量應嚴格控制在安全範圍內。
5）.嚴重肝腎功能不全者、飲酒及經常服用安眠藥的患者應慎用。
西替利嗪8、 西替利嗪的不良反應
最常見不良反應是鎮靜、頭痛、口乾、疲乏和噁心。鎮靜作用的發生率與安慰劑、阿司咪唑、氯雷他定或特非那定相似。西替利嗪每天10mg產生的鎮靜作用似乎比氯雷他定每天10mg、特非那定每天120mg或安慰劑強。而每天5～20mg產生的鎮靜作用比羥嗪每天25～75mg弱得多。西替利嗪引起的肝功能異常自行消退，且不常見。
西替利嗪9、西替利嗪的用法用量
1）.每次10mg，每天1次。
2）.6～12歲兒童每次5mg，每天1次。
3）.6歲以下兒童，每天0.2mg/kg。
西替利嗪10、西替利嗪與其它藥物的相互作用
1）.不能與咪唑類抗真菌藥、大環內酯類抗生素（如紅黴素、竹桃黴素、克拉黴素或交沙黴素）同時使用。
2）.在同時使用西咪替丁、環孢素和心痛定時應特別引起注意。乙醇和安眠藥可加強西替利嗪的中樞抑制作用。
西替利嗪11、藥物評價
比較了西替利嗪10mg與特非那定120mg、西替利嗪10mg、氯雷他定10mg，以及安慰劑對風疹團和皮膚潮紅形成的抑制作用。結果表明咪唑斯汀比氯雷他定更有效。8項雙盲、安慰劑對照志願者研究，使用標準測試表明，西替利嗪較新抗組胺藥對駕駛行為影響較小。比推薦劑量高1～2倍時，西替利嗪只出現低水平的鎮靜作用。另有臨牀試驗表明西替利嗪與乙醇無潛在的藥學相互作用。另在16名男性健康志願者實驗中（每天10mg）。未發現西替利嗪對技能操作和記憶力有影響。在多次隨機雙盲臨牀研究中，西替利嗪每天5～20mg對季節性和長年性過敏性鼻炎、慢性自發性蕁麻疹的療效已得到證實。西替利嗪為每天10～30mg時，有使輕微過敏性哮喘某些綜合徵減輕的傾向；每天10～30mg/kg時對某些物理性蕁麻疹有效；每天10～40mg時減輕中度至嚴重的特應性皮炎綜合徵；每天10mg時減輕蚊子叮咬引起局部反應。對季節性過敏性鼻炎，西替利嗪每天5mg、10mg或20mg減輕綜合徵的療效，至少與阿司咪唑每天10mg、氯雷他定每天10mg、特非那定每天60mg（每天2次）或每天120mg相似；對長年性過敏性鼻炎，其療效至少與阿司咪唑每天10mg、酮替芬每天2mg或特非那定每天120mg相似；對於慢性自發性蕁麻疹，其療效至少與阿司咪唑每天10mg、羥嗪每天25～75mg或特非那定每天120mg相似；對輕微過敏性哮喘或特應性皮炎，其療效與每天60mg（2次）特非那定相似；西替利嗪每天5mg或10mg對鼻炎患兒（≤12歲）也有效；每天5～15mg（2次）減少輕度氣喘患兒的發病次數。
