西力欣

本品的主要成份為頭孢呋辛鈉，處方中無輔料

化學名稱：(6R，7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜二環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽

分子式：C₁₆H₁₅N₄NaO₈S

分子量：446.37

本品為白色或類白色粉末。

頭孢呋辛是一種殺菌性的頭孢菌素類抗生素，可抵抗大多數的β-內酰胺酶，並對多種革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細菌有效。在感染的細菌仍未明確或由敏感細菌引起感染時，適合用它進行治療。另外，它可以有效地預防許多手術的術後感染。一般而言，單獨使用頭孢呋辛即可奏效，但在適當情況下，可與氨基糖苷類抗生素合用，或者與甲硝唑(口服、栓劑或注射)合用(參見【注意事項】)。

當感染是/或懷疑為需氧菌與厭氧菌的混合感染時(如：腹膜炎、吸入性肺炎、肺部、骨盆和腦部膿腫)，或可能發生上述混合感染時(如：在結腸或婦科手術中)，可將頭孢呋辛與甲硝唑聯合使用。

對於大多數感染，使用頭孢呋辛(750mg)與甲硝唑(500mg/100ml)，每8小時注射一次，即可奏效。對於更嚴重或明確的混合性感染，建議將1.5g頭孢呋辛與甲硝唑(500mg/100ml)聯合使用，每八小時注射一次。用於預防手術中的感染(如結腸和婦科手術)，可給予單劑量1.5g頭孢呋辛聯合甲硝唑注射液(500mg/100ml)治療，或者再給予兩次750mg劑量的頭孢呋辛與甲硝唑治療。本品適應症包括：

呼吸道感染，例如：急性和慢性支氣管炎，感染性支氣管擴張，細菌性肺炎，肺囊腫和手術後的胸部感染。

耳、鼻、喉感染，例如：鼻竇炎、扁桃體炎和咽炎。

泌尿系感染，例如：急性和慢性腎盂腎炎、膀胱炎和無症狀的菌尿。

軟組織感染，例如：蜂窩組織炎、丹毒、腹膜炎和傷口感染。

骨骼和關節感染，例如：骨髓炎和膿毒性關節炎。

婦產科感染，盆腔炎。

淋病，特別是不適宜使用青黴素治療者。

其他感染，包括敗血症和腦膜炎。

用於有術後感染危險的腹部、骨盆、心臟、肺、耳鼻喉和血管外科手術及矯形外科的感染和預防。

口服制劑中，頭孢呋辛以頭孢呋辛酯的形式存在。

當臨牀需要由注射治療改為口服治療時，可採取同一種抗生素的序貫療法。在治療肺炎和慢性支氣管炎急性發作時，使用頭孢呋辛酯口服制劑前使用適當的頭孢呋辛鈉注射劑，療效會更顯著。

按頭孢呋辛(C16H16N4O8S)計算0.75g。

肌肉注射

將本品加入注射用水3ml，輕輕搖勻，可配成不透明的混懸液。

靜脈注射

將本品溶解於注射用水中。至少需加入注射用水6ml。短時間的靜脈滴注(例如長達30分鐘)，則將本品1.5g溶於50ml注射用水中。配成的溶液可直接用於靜脈注射；若患者正在接受輸液治療時，可將本品配成的溶液加入到輸注管內。

一般推薦劑量

成人：

大多數感染可肌肉注射或靜脈注射本品治療，每次750mg，每日3次；對於較嚴重的感染，劑量應增至每次1.5g，每日3次，靜脈注射給藥；如果需要，肌肉注射或靜脈注射的間隔時間可增至每6小時一次，每日總劑量為3g至6g。

患有肺炎和慢性支氣管炎急性發作的成人，可注射本品治療，每日兩次，每次750mg或1.5g，然後繼續以頭孢呋辛口服片劑治療(參見序貫療法)。

嬰兒與兒童：

每日劑量為按體重30～100mg/kg，分3次或4次給藥。對於大多數感染，每日劑量按體重60mg/kg較為適合。

新生兒：

劑量為30至100mg/kg體重/日，分二次或三次給藥。出生數週的新生兒，其血清中頭孢呋辛的半衰期可以是成人的三倍至五倍。

老年人：

參見成年人的劑量。

其他推薦劑量

淋病：應單劑量給予本品1.5g。這可分為2×750mg劑量，於不同部位肌肉注射，例如臀部兩邊。

腦膜炎：本品適用於單獨治療由敏感菌引起的細菌性腦膜炎。推薦採用下列劑量：

嬰兒與兒童：

按體重每日200-240mg/kg，分3-4次，靜脈注射。治療3天后，如有臨牀症狀改善，可將劑量減至按體重每日100mg/kg。

新生兒：

靜脈注射，起始劑量為按體重每日100mg/kg。根據臨牀需要劑量可減至按體重每日50mg/kg。

成年人：

每8小時靜脈注射本品3g。對鞘內注射無足夠資料推薦劑量。

預防治療：

一般劑量為靜脈注射本品1.5g，隨麻醉劑的引入而用於腹部、骨盆和矯形外科手術，附加劑量為術後8小時和16小時再分別肌肉注射給予本品750mg各兩次。在心臟、肺、食管和血管手術中，隨麻醉劑的引入，一般靜脈注射本品1.5g，以後的24至48小時內，再繼續肌肉注射本品750mg，每日三次。在全關節置換手術中，可先將1.5g頭孢呋辛粉末與一袋異丁烯酸甲脂粘固粉進行幹混，然後才加入液體單體。

序貫療法：

肺炎：

靜脈或肌肉注射本品48至72小時，每日兩次，每次1.5g；隨後口服頭孢呋辛酯片7天，每日兩次，每次500mg。

慢性支氣管炎急性發作：

靜脈或肌肉注射本品48至72小時，每日兩次，每次1.5g；隨後口服頭孢呋辛酯片5-7天，每日兩次，每次500mg。

注射和口服治療，其療程均取決於感染的嚴重程度及患者的臨牀狀況。

腎功能損害時劑量：

頭孢呋辛經由腎臟排泄，所以與同類抗生素的處置方法相同，對於腎功能受損患者，建議相應減少本品的使用劑量，以代償較慢

的排泄作用。但是，僅在肌酐清除率降至20ml/分鐘或以下時，才須減少劑量。對於有較明顯腎功能損害的成年人(肌酐清除率10～20ml/分)，推薦劑量為每次750mg，每日兩次。而對於腎功能嚴重損害患者(肌酐清除率小於10ml/分)，適宜用量為每日一次，每次750mg。對於接受透析的患者，在每次透析結束時再給予本品750mg。對於連續腹膜透析，適宜的劑量為每日兩次，每次750mg。

在監護室進行連續動靜脈血液透析或高流量血透的腎功能衰竭的患者，適宜劑量為每日兩次，每次750mg。對於低流量血透患者，用藥劑量參見“腎功能損害時的劑量”。

頭孢呋辛以酯的形式被製成口服制劑。這使得當臨牀需要時，注射治療後可繼續進行口服治療。

藥物不良反應非常罕見([1/10000)，多數程度較輕，呈一過性。

由於大多數不良反應沒有適用於計算發生頻率的數據，故下列不良反應發生頻率分級是估算得出的。另外，與本品相關的不良反應發生頻率可能會因適應症的不同而有所不同。

用以確定發生頻率從非常常見到罕見的各類不良反應的數據是從大規模臨牀研究中獲得的。對於其他不良事件的發生頻率(即：發生頻率[1/1000的不良反應等)，主要使用上市後監測數據且通常參照報告率而不是實際發生頻率。

不良反應的發生頻率定義為：

非常常見≥1/10

常見≥1/100且[1/10

不常見≥1/1000且[1/100

罕見≥1/10000且[1/1000

非常罕見[1/10000

感染和侵襲性疾病

罕見：念珠菌過度生長

血液和淋巴系統紊亂

常見：中性粒細胞減少症、嗜酸粒細胞增多

不常見：白細胞減少，血紅蛋白濃度降低。Coomb's試驗陽性

罕見：血小板減少

非常罕見：溶血性貧血

頭孢菌素類藥物易被吸收到紅細胞膜表面，並且與針對此類藥物的抗體發生作用，從而造成Coomb's試驗陽性(這可干擾交叉配血)、且在非常罕見的情況下引起溶血性貧血。

免疫系統紊亂

過敏反應包括

不常見：皮疹，蕁麻疹，瘙癢

罕見：藥物熱

非常罕見：間質性腎炎，過敏性反應，皮膚血管炎

參見皮膚及皮下組織紊亂和腎臟和泌尿道紊亂

胃腸道紊亂

不常見：胃腸道紊亂，包括腹瀉和噁心

非常罕見：偽膜性結腸炎

肝膽功能失調

常見：一過性肝酶水平增高

非常罕見：一過性膽紅素水平升高

雖然特別是在患有肝病的患者中發生血清肝酶水平或膽紅素水平一過性增高，但無證據表明肝臟損害。

皮膚及皮下組織紊亂

非常罕見：多形性紅斑，毒性表皮壞死鬆解症，Stevens-Johnson綜合徵

參見免疫系統紊亂

腎臟和泌尿道紊亂

非常罕見：血清肌氨酸酐升高，血液尿素氮升高，肌酐清除率降低(參見【注意事項】)。

參見免疫系統紊亂

一般性紊亂及注射部位反應

常見：注射部位反應可能包括疼痛及血栓性靜脈炎

在肌肉注射的部位會有疼痛，劑量較大時尤其如此，但無需因此停止治療。

對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。

雖曾有交叉反應的報導，頭孢菌素類抗生素一般均可安全用於對青黴素過敏的患者。但對有青黴素或β-內酰胺酶過敏史的患者應加以特別注意。

雖然與腎功能相關的生化實驗結果會發生改變，但並不具有臨牀意義。但對於腎功能已有損害的患者，作為預防，應對其腎功能進行監測。

在患有流感嗜血桿菌性腦膜炎患者的腦脊液中，如果未及時達到治療濃度，可能會導致耳聾和/或神經系統疾病等後遺症。與其它治療腦膜炎用藥方案一樣，一些使用注射用頭孢呋辛鈉治療的患者，曾有腦脊液中流感嗜血桿菌陽性持續18-36小時的報道。曾有兒童失聰的報道。

和其他抗生素一樣，使用本品會引起念珠菌的過度生長，長期使用會引起其他非敏感性細菌(如：腸球菌和艱難梭狀桿菌)的過度生長，此時需要中斷治療。

進行序貫療法治療時，將注射劑型改為口服劑型的時間取決於感染的嚴重程度，患者的臨牀狀況以及病原菌的敏感性。只有在患者的臨牀狀況明顯好轉時，才可改為口服用藥。如果在注射治療72小時之後，患者臨牀狀況無好轉，則應重新確定患者的治療方案：在開始序貫療法治療前請先參考頭孢呋辛口服制劑使用説明。

沒有實驗證據表明頭孢呋辛可能會引起胚胎致病或胎兒畸形。但是正如所有藥物一樣，妊娠初期應謹慎使用。

頭孢呋辛可通過乳汁分泌，所以哺乳母親應用頭孢呋辛時應加小心。

參見用法用量部分。

參見用法用量部分。

和其他抗生素一樣，本品可能影響腸道菌羣，導致雌激素重吸收減少並降低合併使用口服避孕藥的療效。

對於合併用強效利尿劑如呋喃苯胺酸或氨基糖苷類抗生素進行治療的患者，給予大劑量的頭孢菌素類抗生素時應特別注意，因為曾有合併治療引起腎功能損害的報告。臨牀經驗表明，在推薦劑量範圍內用藥，不會產生上述問題。

頭孢呋辛並不干擾檢驗糖尿的酶基試驗。對銅還原法(本尼迪特氏試驗，費林試驗及尿糖製劑片試驗)可有輕微的干擾。不過它不會像其他頭孢菌素那樣造成假陽性結果。

建議用葡萄糖氧化酶方法及己糖激酶方法檢驗使用頭孢呋辛患者的血液/血漿中葡萄糖濃度。此藥不影響鹼性苦味酸鹽方法測定肌酐。

服用過多劑量的頭孢菌素會導致大腦受刺激及引起驚厥。血液透析法或腹膜透析法可降低頭孢呋辛的血清濃度。

對駕駛及操作機器沒有影響。

配伍禁忌

本品可與大多數常用的靜脈注射用溶劑和電解溶液配伍。

碳酸氫鈉注射液(2.74％/W/V)BP的pH值將顯著影響本品配成溶液的顏色，所以不推薦將此注射液作為本品的稀釋液。但需要時，若患者正接受碳酸氫鈉靜脈輸注治療，本品溶液可被直接引入給藥系統管中。

本品不得在針管中與氨基糖苷類抗生素混合。

頭孢呋辛是一種殺菌性的頭孢菌素類抗生素，可抵抗大多數的β-內酰胺酶，並對多種革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細菌有效，頭孢呋辛對金黃色葡萄球菌，包括：耐青黴素的菌株(但不包括罕見的耐甲氧西林的菌株)、表皮葡萄球菌、流感嗜血桿菌、克雷伯氏桿菌、腸桿菌、化膿性鏈球菌、大腸桿菌、緩症鏈球菌(草綠色種)、梭狀芽孢桿菌、奇異變形桿菌、雷特格氏變形桿菌、傷寒沙門氏菌、鼠傷寒沙門氏菌和其他沙門氏菌屬、志賀氏菌屬、奈瑟氏菌屬(包括產β-內酰胺酶的淋病奈瑟氏菌)和百日咳博德特氏菌具有高度的活性。同時也對普通變形桿菌、摩根摩氏菌(以前的摩根變形桿菌)和脆弱擬桿菌具有中度活性。

頭孢呋辛對以下細菌不敏感：艱難梭狀芽孢菌、假單孢菌種、彎曲桿菌種、醋酸鈣不動桿菌、軍團桿菌以及耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌。

頭孢呋辛對以下細菌的某些菌株不敏感：糞腸球菌、摩根摩氏菌、普通變形桿菌、腸桿菌、枸櫞酸菌種、沙雷氏菌種以及脆弱擬桿菌。

體外試驗證明頭孢呋辛與氨基糖苷類抗生素聯合應用時至少有療效添加的作用，並有時表現為協同作用。

毒理研究

遺傳毒性：雖然未進行動物的終身研究以評價本品潛在的致癌性，但是微核試驗和細菌試驗中，未發現本品有致突變作用。

生殖毒性：大鼠給予本品劑量達1000mg/kg/天，對動物生育力無明顯影響，小鼠和大鼠給予本品劑量達3200mg/kg/天，未見對胎兒發育的損害。但是動物與人的相關性尚無臨牀研究的支持。

頭孢呋辛的峯濃度可在肌肉注射後30至45分鐘出現。肌肉注射或靜脈注射後的血清半衰期約為70分鐘。若同時給予苯磺胺，則可延長其排泄時間，並使血清濃度升高。在給藥24小時內，幾乎所有的頭孢呋辛以原形從尿中排出，大部分是在前6小時內排出的。其中大約有50％是通過腎小管分泌，而另外50％是通過腎小球濾過。在骨骼，滑液和眼房水中頭孢呋辛的濃度可超過大多數常見病原菌的雖低抑菌濃度。當腦膜有炎症時，頭孢呋辛可通過血腦屏障。

25℃下避光保存。本品配成溶液後、應在2-8℃以下保存不超過24小時。

玻璃瓶包裝。1瓶/盒

24個月

進口藥品註冊標準：JX20020279

進口藥品註冊證號H20080174

GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A

葛蘭素史克製藥(蘇州)有限公司

2007年5月26日