藻酸雙酯鈉

中文名稱：藻酸雙酯鈉

英文名稱：Poly Saccharide Sulphate

別名：PSS-藻酸以酯鈉；多糖硫酸酯；破栓開塞；仙諾；Alginic Sodium Diester；PSS Alginric SodiumDiester；Paskins ^[1] 

血液系統藥物 > 抗凝血藥

1.片劑:50mg；

2.注射劑：50mg （1ml），100mg（2ml）。

藻酸雙酯鈉是從天然海藻中提取出的多糖硫酸酯類藥物，具有強分散乳化性能，且不易受外界因素影響。因其具有陰離子聚電解質纖維結構的特點，沿鏈電荷集中，在其電斥力的作用下，能使富含負電荷的細胞表面增強相互間的排斥力，故能抑制紅細胞之間和紅細胞與血管壁之間的黏附，從而具有降低血液黏度、促使紅細胞解聚的作用。藻酸雙酯鈉的抗凝血作用相當於肝素的1/3～1/2，能使凝血酶失活，能阻止血小板對膠原蛋白的黏附，抑制由於血管內膜受損、腺苷二磷酸凝血酶激活、釋放反應等所致的血小板聚集，因而具有抗血栓、降低血黏度、緩解微動靜脈痙攣、促進紅細胞及血小板解聚等前列腺環素（PGI2）樣作用。藻酸雙酯鈉還有明顯的降血脂作用，應用後不僅能使低密度脂蛋白（LDL）、極低密度脂蛋白（VLDL）等迅速下降，而且還能升高血清高密度脂蛋白（HDL），抑制動脈粥樣硬化病變的發生和發展。藻酸雙酯鈉能明顯擴張外周血管，抑制動靜脈內血栓的形成，從而有效地改善微循環。藻酸雙酯鈉還有降血糖和降血壓等多種作用 ^[1]  。

（尚不明確）

1.主要用於防治缺血性心、腦血管疾病，如高血脂、冠狀動脈粥樣硬化性心臟病（冠心病）、腦血栓、腦動脈硬化症、高黏滯綜合徵和腦卒中等。

2.也可用於治療播散性血管內凝血（彌散性血管內凝血）、慢性腎小球腎炎。

3.與免疫抑制劑合用治療流行性出血熱 ^[1]  。

1.出血性疾病（如腦出血、消化道出血、咯血、血友病等）。

2.嚴重肝、腎功能不全。

1.（1）輕、中度肝腎功能不全；（2）低血壓、低血容量者；（3）過敏性體質；（4）血小板減少症；（5）非高粘滯血癥；（6）非血小板聚集亢進。

2.藻酸雙酯鈉禁止靜脈注射或肌內注射，且不宜與其他藥混合使用。

3.輸注速度快時很容易發生不良反應，故滴速應嚴格控制為每分鐘20滴左右。

4.應用藻酸雙酯鈉注射劑前應明確診斷，嚴格排除出血性疾病。

5.用藥前應檢查血液黏度、血小板功能、凝血酶原時原時間等 ^[1]  。

藻酸雙酯鈉靜脈注射時不良反應的發生率為5%～23%，多為靜脈滴注速度過快（滴速超過每分鐘60滴）時發生，表現為發熱、頭痛、心悸、煩躁、乏力、嗜睡、過敏反應、子宮或眼結合膜下出血、白細胞及血小板減少、血壓降低、肝功能及心電圖異常等 ^[1]  。

1.每次給藥1～3mg/kg，最大不超過150mg，溶於5%葡萄糖溶液中，緩慢滴注，每天1次，10～14天為1個療程。

2.口服給藥：用於治療，每次1～2片，每天3次給藥；用於預防，每天1～2次，每次50mg或每晚睡前服50～100mg ^[1]  。

1.藻酸雙酯鈉與多柔比星聯用，對多柔比星腎病有顯著保護作用，可顯著降低腎病尿蛋白排泄，糾正脂質代謝紊亂，保護腎小球電荷屏障，延緩腎病發展。

2.藻酸雙酯鈉與硝本地平聯用可引起牙齦增生或口唇腫脹 ^[1]  。

藻酸雙酯鈉是以藻酸為原料，用化學方法提取的多糖硫酸酯類藥物。實驗與臨牀證明，藻酸雙酯鈉能阻抗紅細胞之間或紅細胞與血管壁之間的黏附，從而降低血液黏度。同時具有抗凝血作用，其效力相當於肝素的1/3～1/2，另外，藻酸雙酯鈉還有降低血脂、擴血管、降血壓、改善微循環作用。適用於治療栓塞性疾病，如腦血栓、心血管疾病、DIC等 ^[1]  。

⑴ 取該品約0.1g，加水1ml、鹽酸羥胺試液2ml、氫氧化鈉液（6mol/L)0.4ml，搖勻，加熱至沸，放冷，加鹽酸液（1mol/L)4ml、三氯化鐵液3～5滴，應顯酒紅色。

⑵該品的水溶液顯鈉鹽的鑑別反應（中國藥典1990年版二部附錄32頁）。

酸度　取該品0.1g，加水10ml溶解後，依法測定（中國藥典1990年版二部附錄44頁），pH值為5.0～7.0。

溶液的顏色　取該品0.1g，加水10ml溶解後，溶液的顏色與黃色3號標準比色液（中國藥典1990年版二部附錄57頁第一法）比較，不得更深。

特性粘數　取該品約3g（按乾燥品計算），精密稱定，置100ml量瓶中，加氯化鈉液（0.7mol/L）至刻度，充分搖勻，用乾燥的3號垂熔玻璃漏斗減壓過濾，棄去初濾液，精密量取續濾液10ml，依法測定（中國藥典1990年版二部附錄19頁），特性粘數應為9.0～14.0。

氯化物　取該品0.2g，加水20ml溶解後，加硝酸4ml，濾過，濾液分為二等份，分置50ml比色管中，一份中加硝酸銀試液1ml，搖勻，放置10分鐘，如顯混濁，可反覆濾過，至濾液澄清，加水稀釋成40ml，再加標準氯化鈉溶液5.0ml與適量水使成50ml，搖勻，在暗處放置5分鐘，作為對照溶液。

另一份中加水使成40ml，加硝酸銀試液1ml與水適量使成50ml，搖勻，在暗處放置5分鐘，與對照液比較，不得更濃（0.05%）。

硫酸鹽　取該品4.0g，加水15ml，溶解後，加無水乙醇至45ml，用氫氧化鈉試液中和至中性，加無水乙醇使成50ml，搖勻，離心（3000轉/分）10分鐘，取上清液5ml，加水稀釋成50ml，搖勻，取稀釋液2.5ml（口服用）或10.0ml（注射用），依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄48頁），如發生混濁，與標準硫酸鉀溶液1.0ml製成的對照液比較，不得更濃（口服用0.5%；注射用0.125%）。

乾燥失重　取該品，在80℃減壓乾燥4小時，減失重量不得過10.0%。

重金屬　取該品1.0g，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄51頁第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

砷鹽　取該品1.0g，加硝酸0.5ml，蒸乾，放冷，加硫酸1ml，緩緩熾灼至完全炭化，置500～600℃熾灼，放冷，加鹽酸5ml與水23ml溶解後，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄53頁第一法），應符合規定（0.0002%）。

取該品約0.1g，精密稱定，照氧瓶燃燒法（中國藥典1990年版二部附錄38頁）進行有機破壞，用500ml燃燒瓶，以過氧化氫溶液（30%）0.5ml、水20ml為吸收液.俟生成的煙霧完全吸入吸收液後，加鹽酸（1mol/L)2ml，置水浴上加熱至近沸。

精密滴加氯化鋇液（0.05mol/L)15ml，繼續煮沸5分鐘，放冷，加溴麝香草酚藍指示液數滴，用氫氧化鈉液（2mol/L）中和至顯藍色，加氨－氯化銨緩衝液（pH10）10ml， 精密加氯化鎂液（0.05mol/L)15ml、鉻黑T指示劑適量，用乙二胺四醋酸二鈉液（0.05mol/L）滴定至純藍色，並將滴定結果用空白試驗校正。

每1ml乙二胺四醋酸二鈉液（0.05mol/L）相當於1.603mg的S。