藥物劑型

任何藥物在供給臨牀使用前，均必須製成適合於醫療和預防應用的形式，這種形式稱為藥物的劑型，簡稱藥劑。藥物製成不同的劑型後，患者使用方便，易於接受，不僅藥物用量準確，同時增加了藥物的穩定性，有時還可減少毒副作用，也便於藥物的貯存、運輸和攜帶。藥物劑型有幾十種之多，比較常用的也有二三十種。

常用劑型有40餘種，其分類方法有多種：

這種分類方法，將給藥途徑相同的劑型，作為一類，與臨牀使用密切相關。

1、經胃腸道給藥劑型，是指藥物製劑經口服用後進入胃腸道，起局部或經吸收而發揮全身作用的劑型，如常用的散劑、片劑、顆粒劑、膠囊劑、溶液劑、乳劑、混懸劑等。容易受胃腸道中的酸或酶破壞的藥物一般不能採用這類簡單劑型。口腔粘膜吸收的劑型不屬於胃腸道給藥劑型。

2、非經胃腸道給藥劑型，是指除口服給藥途徑以外的所有其他劑型，這些劑型，可在給藥部位起局部作用或被吸收後發揮全身作用：

（1）注射給藥劑型：如注射劑，包括靜脈注射、肌內注射、皮下注射、皮內注射及腔內注射等多種注射途徑。

（2）呼吸道給藥劑型：如噴霧劑、氣霧劑、粉霧劑等。

（3）皮膚給藥劑型：如外用溶液劑、洗劑、搽劑、軟膏劑、硬膏劑、糊劑、貼劑等。

（4）粘膜給藥劑型：如滴眼劑、滴鼻劑、眼用軟膏劑、含漱劑、舌下片劑、粘貼片及貼膜劑等。

（5）腔道給藥劑型：如栓劑、氣霧劑、泡騰片、滴劑及滴丸劑等，用於直腸、陰道、尿道、鼻腔、耳道等。

這種分類方法，便於應用物理化學的原理來闡明各類製劑特徵，但不能反映用藥部位與用藥方法對劑型的要求，甚至一種劑型可以分到幾個分散體系中。

1、溶液型：藥物以分子或離子狀態（質點的直徑小於1nm）分散於分散介質中所形成的均勻分散體系，也稱為低分子溶液，如芳香水劑、溶液劑、糖漿劑、甘油劑、醑劑、注射劑等。

2、膠體溶液型：主要以高分子（質點的直徑在1～100nm）分散在分散介質中所形成的均勻分散體系，也稱高分子溶液，如膠漿劑、火棉膠劑、塗膜劑等。

3、乳劑型：油類藥物或藥物油溶液以液滴狀態分散在分散介質中所形成的非均勻分散體系，如口服乳劑、靜脈注射乳劑、部分搽劑等。

4、混懸型：固體藥物以微粒狀態分散在分散介質中所形成的非均勻分散體系，如合劑、洗劑、混懸劑等。

5、氣體分散型：液體或固體藥物以微粒狀態分散在氣體分散介質中所形成的分散體系，如氣霧劑。

6、微粒分散型：藥物以不同大小微粒呈液體或固體狀態分散，如微球製劑、微囊製劑、納米囊製劑等。

7、固體分散型：固體藥物以聚集體狀態存在的分散體系，如片劑、散劑、顆粒劑、膠囊劑、丸劑等。

這種分類法不能包含全部劑型，故不常用。

1、浸出製劑：是用浸出方法制成的劑型（流浸膏劑、酊劑等）。

2、無菌製劑：是用滅菌方法或無菌技術製成的劑型（注射劑等）。

將藥物劑型按物質形態分類，即：

1、液體劑型：如芳香水劑、溶液劑、注射劑、合劑、洗劑、搽劑等。

2、氣體劑型：如氣霧劑、噴霧劑等。

3、固體劑型：如散劑、丸劑、片劑、膜劑等。

4、半固體劑型：如軟膏劑、栓劑、糊劑等。

全國政協2012年9月19日上午舉行“兒童用藥問題”專題研討會，目前中國兒童佔總人口20%以上，但兒童藥品緊缺。目前，國內市場90%藥品無適用於兒童的劑型，部分特殊藥品甚至供應短缺。對此，全國政協建議，政府對必要的兒童藥品實行補貼政策，建立完善的合理用藥機制。

藥物都應制成一定的劑型，以製劑的形式應用於治療、預防或診斷疾病，而製劑的有效性、安全性、合理性和精密性等，則反映了醫藥的水平，決定了用藥的效果。要提高藥物的療效、降低藥物的毒副作用和減少藥源性疾病，對藥物製劑不斷提出了更高的要求，藥物的新劑型和新技術也正發揮愈來愈大的作用。隨着科學技術的飛速發展，各學科之間相互滲透，互相促進，新輔料，新設備，新工藝的不斷湧現和藥物載體的修飾、單克隆抗體的應用等，大大促進了藥物新劑型與新技術的發展和完善。90年代以來，藥物新劑型與新技術已進入了一個新的階段。可以認為，這一階段的特點是理論發展和工藝研究已趨於成熟，藥物新型的給藥系統(drug delivery system,DDS)在臨牀較廣泛的應用即將或已經開始。

藥物劑型的第一代是簡單加工供口服與外用的膏丹丸散；隨着臨牀用藥的需要、給藥途徑的擴大和工業的機械化與自動化，產生了片劑、注射劑、膠囊劑與氣霧劑等第二代劑型；以後發展到以療效僅與體內藥物濃度有關而與給藥時間無關這一概念為基礎的第三代的緩釋、控釋劑型，它們不需要頻繁給藥、能在較長時間內維持藥物有效濃度，稱為緩釋、控釋給藥系統；欲使藥物濃集於靶器官、靶組織、靶細胞，提高療效並降低全身毒副作用，又發展為第四代的靶向給藥系統；而反映時辰生物學技術與生理節律同步的脈衝式給藥，根據所接受的反饋信息自動調節釋放藥量的自調式給藥，即在發病高峯時期在體內自動釋藥的給藥系統，可以認為是第五代。

可以預計，除了在新藥方面，今後將逐步開發更加特效的藥物包括治療遺傳疾病及腫瘤的基因工程藥物，且更多地應用肽類和蛋白類等天然產物作藥物或疫苗而外，藥物新劑型的應用將使緩釋和控釋給藥系統進一步替有血藥峯、谷濃度的普通劑型，靶向性、脈衝式、自調式給藥系統也將逐步增多。但由於疾病的複雜性及藥物性質的多樣性，適合於某種疾病和某種藥物的給藥系統不一定適合於另一種疾病和藥物，因此必須發展多種多樣的給藥系統以適應不同的需要。如治療心血管疾病的藥物最好做成緩釋、控緩釋給藥系統，抗癌藥宜於製成靶向給藥系統，胰島素更宜於製成自調式或脈衝式給藥系統等。雖然，在相當長的時期內，第二代劑型仍將是人們使用的主要劑型，但是第二代劑型會不斷與第三、第四、第五代等新劑型、新技術相結合，形成具有新內容的給藥系統。

在新技術方面，固體分散技術可應用不同性能的載體，使藥物具有高效、速效、長效或腸內顯效的特點；包合技術中應用水溶性或疏水性環糊精主分子更能提高藥物的水溶性與生物利用度；應用乳化技術開發的復乳、亞微乳與微乳使藥物具有不同釋藥特性與淋巴定向性。 ^[1]