蒿甲醚

Artemether

(β Methyl-Dihydroarteannuin, Artemtherin)如圖1所示

英文別名：Dihydroartemisinin methyl ether, Dihydroqinghaosu methyl ether

分子式：C16H26O5

線性分子式：

等級：

MDL號：MFCD00866205

危險代碼: Xn

危險等級: 22

肌注：油針劑第一日200mg，第二至四日各肌注100mg；或第一、二日各注200mg，第三、四日各注100mg，總量600mg。

不良反應較輕，僅少數病人注射局部有暫時性脹痛，可自行消失。妊娠3個月內婦女慎用。

通用名稱：蒿甲醚

英文名稱：Artemether

中文別名：甲基還原青蒿素

英文別名：Artemetherum、Artemtherin

藥效學

作用機制同青蒿素。

藥動學

肌內注射後吸收快且完全。肌注10mg/kg後，血藥達峯時間為7小時，峯值可達到0.8μg/ml左右，T1/2約為13小時。在體內分佈甚廣，以腦組織最多，肝、腎次之。主要通過腸道排泄，其次為尿排泄。

本品為瘧原蟲紅內期裂殖體殺滅劑，動物實驗證明，其抗瘧作用為青蒿素的10～20倍。肝、腎為其代謝和排泄的主要部位。體內轉運迅速，排泄快，靜注後24或72小時後大部藥物被代謝，尿中幾乎找不到原形藥物。根據實驗結果，蒿甲醚在體內存在脱醚甲基代謝。本品在家兔的生物利用度僅為36.8～19.5%。

藥理作用

本品除對紅細胞內期無性生殖體有強大的殺滅作用，尚能促使血吸蟲成蟲肝移和被殺死，且對不同發育階段的血吸蟲童蟲亦有效，以蟲齡1周的童蟲對藥物最敏感，對雌蟲作用較雄蟲明顯，即期療效良好。

適用於各型瘧疾，但主要用於抗氯喹惡性瘧治療和兇險型惡性瘧的急救。

本品對惡性瘧(包括抗氯喹惡性瘧及兇險型瘧)的療效較佳，效果確切，顯效迅速，近期療效可達100%。用藥後2日內多數病例血中原蟲轉陰並退燒。復燃率8%。較青蒿素低。與伯氨喹合用可進一步降低復燃率。

臨牀還試用於急性上呼吸道感染的高熱病人，進行對症處理，取得較好療效。退熱效應一般在肌注後半小時左右即開始出現，體温呈梯形逐漸下降，4～6小時左右再逐漸回升，無體温驟降的現象，退熱作用穩定。本品肌注後病人出汗少，不致引起老人、兒童、虛弱病人發生虛脱等不良反應。

[製劑與規格]

蒿甲醚膠囊40mg

蒿甲醚注射液1ml：80mg

1．成人常用量：口服首劑160mg，第2日起每日1次，每次80mg，連服5-7日；肌內注射，首劑160mg，第2日起每日1次，每次80mg，連用5日。

2．小兒常用量：肌內注射，首劑按體重3.2mg/kg；第2-5日每次按體重1.6mg/kg，每日一次。

[劑型與規格]

膠囊：40mg/粒。

注射液：80mg/ml。

[用法]

抗瘧：肌注，第1日200mg，第2-4日各100mg，或第1、2日各200mg，第3、4日各100mg。總劑量600mg。小兒劑量酌減。

退熱：肌注200mg。

[製劑]

油注射液：每支80mg(1ml)。

膠囊：每膠囊40mg。

複方蒿甲醚片：每片含蒿甲醚 0.02g，本芴醇0.12g。

用法：

成人首次口服4片，以後第8、24和48小時各服4片，總量16片；

兒童劑量按年齡遞減。

【禁用慎用】

妊娠早期慎用。

【給藥説明】

本品遇冷如有凝固現象，可微温溶解後使用。

【不良反應】

本品反應輕微，個別患者有門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶輕度升高，網織紅細胞可能有一過性減少。

個別患者有門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶輕度升高,網織細胞一過性降低.本品遇冷凝固可微温溶解使用。

【相互作用】

苯巴比妥可誘導本品的脱醚甲基，使代謝增快。

蒿甲醚

Haojiami

Artemether

書頁號：2005年版二部-799

[修訂]

【鑑別】（3）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

【檢查】 有關物質 取本品適量，用乙腈溶解並稀釋製成每1ml中約含蒿甲醚10mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取供試品溶液適量，用乙腈稀釋製成每1ml中含0.05mg的溶液，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約為滿量程的20%。精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液的主峯面積，峯面積大於對照溶液主峯面積1/2的雜質峯不得多於一個，各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2倍。

【含量測定】 照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。

色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以乙腈-水（62:38）為流動相；檢測波長216nm。理論板數按蒿甲醚峯計算不低於2000。

測定法 取本品約30mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加乙腈溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取蒿甲醚對照品適量，精密稱定，加乙腈溶解並稀釋製成每1ml中約含蒿甲醚0.6mg的溶液，同法測定。按外標法以峯面積計算，即得。