-
萘丁美酮
鎖定
萘丁美酮（Nabumetone），是一種有機化合物，化學式為C15H16O2，主要用作解熱鎮痛、非甾體抗炎藥，是一種非酸性、非離子性前體藥物，口服吸收後，經肝臟轉化為主要活性產物6-甲氧基-2-萘乙酸（6-MNA），該活性代謝物通過抑制前列腺素合成具有抗炎、鎮痛和解熱作用，其在體外還有抑制多行核白細胞和單核細胞像炎症組織遷移的能力，並抑制炎症滲出物中某些水解酶。
- 密 度
- 1.084 g/cm³
- 外 觀
- 白色或近乎於白色的結晶性粉末
- 閃 點
- 165.4 ℃
- 安全性描述
- S36/37
- 危險性符號
- Xn
- 危險性描述
- R22；R40
- 作 用
- 抗炎、鎮痛和解熱
- 用 法
- 口服，每次1g，每日1次，睡前服
萘丁美酮化合物簡介
萘丁美酮基本信息
化學式：C15H16O2
分子量：228.286
CAS號：42924-53-8
萘丁美酮理化性質
密度：1.084g/cm3
熔點：80-81ºC
沸點：371.1℃
閃點：165.4ºC
折射率：1.576
萘丁美酮藥品簡介
萘丁美酮適應症
本品用於各種急、慢性關節炎以及運動性軟組織損傷、扭傷和挫傷、術後疼痛、牙痛、痛經等。
萘丁美酮用法用量
口服：1.0g/次，1次/日；最大量為2g/日，分2次服。體重不足50kg的成人可以0.5g/日起始，逐漸上調至有效劑量。
萘丁美酮不良反應
1、本品胃腸道不良反應包括：噁心、嘔吐、消化不良、腹瀉、腹痛和便秘1%～3%。上消化道出血約0.7%，潰瘍發生率在短療程（6周～6個月）組和在長療程（8年）組分別為0.1%和0.95%。每日口服萘丁美酮2g的腹瀉發生率增加。
2、皮疹和瘙癢發生率約2.1%。水腫發生率約1.1%。頭痛、頭暈、耳鳴、多汗、失眠發生率小於1.5%。
萘丁美酮注意事項
嚴重心力衰竭者禁用。活動性或既往有消化性潰瘍史，胃腸道出血或穿孔的患者禁用。服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者禁用。禁用於冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。
（説明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。）
萘丁美酮藥典信息
萘丁美酮來源
本品為4-(6-甲氧基-2-萘基)-丁-2-酮，按無水、無溶劑物計算，含C15H16O2應為98.0%~102.0%。
萘丁美酮性狀
本品為白色或類白色針狀結晶或結晶性粉末，無臭，無味。
本品在丙酮、乙酸乙酯或熱乙醇中易溶，在乙醇中略溶，在水中不溶。
熔點
本品的熔點（通則0612）為80~83°C。
萘丁美酮鑑別
1、取本品25mg，加乙醇2mL溶解後，加二硝基苯肼試液1mL，搖勻，加熱至沸，即生成橙黃色沉澱。
2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集661圖）一致。
萘丁美酮檢查
丙酮溶液的澄清度與顏色
取本品0.50g，加丙酮10mL溶解後，溶液應澄清無色，如顯渾濁，與1號濁度標準液（通則0902第一法）比較，不得更濃，如顯色，與黃色1號標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。
氯化物
取本品2.0g，加水100mL，充分振搖約10分鐘，濾過，取濾液25mL，依法檢查（通則0801），與標準氯化鈉溶液5.0mL製成的對照液比較，不得更濃（0.01%）。
硫酸鹽
取氯化物檢查項下的濾液50mL，依法檢查（通則0802），與標準硫酸鉀溶液1.0mL製成的對照液比較，不得更濃（0.01%）。
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含0.4mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以乙腈-四氫呋喃-0.1%冰醋酸（37:8:55）為流動相，檢測波長為254nm，進樣體積20μL。
系統適用性要求：理論板數按萘丁美酮峯計算不低於3000。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍（0.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積（1.0%）。
殘留溶劑
照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。
供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加N,N二甲基甲酰胺溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.1g的溶液，精密量取5mL，置頂空瓶中，密封。
對照品溶液：取無水乙醇與乙酸乙酯各適量，精密稱定，用N,N-二甲基甲酰胺定量稀釋製成每1mL中分別約含0.1mg與0.02mg的混合溶液，精密量取5mL，置頂空瓶中，密封。
色譜條件：用6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷為固定液的毛細管柱為色譜柱（如DB-624，0.32mm×30m，1.8µm或極性相近的色譜柱），起始温度為80℃，維持6分鐘，以每分鐘40°C的速率升温至200℃，維持8分鐘，檢測器温度為250°C，進樣口温度為200℃，頂空瓶平衡温度為85°C，平衡時間為45分鐘，進樣體積為1.0mL。
系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，出峯順序依次為乙醇與乙酸乙酯，各成分峯之間的分離度應大於2.0，各成分峯的理論板數均不低於3000。
測定法：取供試品溶液與對照品溶液，分別頂空進樣，記錄色譜圖。
限度：按外標法以峯面積計算，乙醇殘留量不得過0.1%，乙酸乙酯殘留量不得過0.02%。
水分
取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分不得過0.5%。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。
鐵鹽
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0807），與標準鐵溶液3.0mL製成的對照液比較，不得更深（0.003%）。
重金屬
取本品1.0g，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
砷鹽
取本品1.0g，加氫氧化鈣1g混合，加水少量，攪拌均勻，乾燥後先用小火熾灼使炭化，再在500~600°C熾灼使完全灰化，放冷， 加鹽酸5mL與水23mL使溶解 ，依法檢查（通則0822第一法），應符合規定（0.0002%）。
萘丁美酮含量測定
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液
取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含40µg的溶液。
對照品溶液
取萘丁美酮對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含40µg的溶液。
色譜條件與系統適用性要求
見有關物質項下。
測定法
精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。
萘丁美酮類別
解熱鎮痛、非甾體抗炎藥。
萘丁美酮貯藏
腮光，密封，在陰涼乾燥處保存。
萘丁美酮製劑
1、萘丁美酮片。
萘丁美酮安全信息
萘丁美酮安全術語
S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴適當的防護服和手套。
萘丁美酮風險術語
R22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
R40：Possible risks of irreversible effects.
可能有不可逆作用的風險。
- 參考資料
-
- 1. 萘丁美酮 ．化源網[引用日期2023-05-18]
- 2. 中國藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P1439
- 3. 衞生部關於印發《處方常用藥品通用名目錄》 ．中國政府網[引用日期2023-06-30]
