茴拉西坦

化學式：C₁₂H₁₃NO₃

分子量：219.236

CAS號：72432-10-1

密度：1.15g/cm³

熔點：-58°C

沸點：399.7°C

閃點：195.5°C

折射率：1.574

外觀：白色結晶性粉末 ^[1] 

摩爾折射率：58.46

摩爾體積（cm³/mol）：177.2

等張比容（90.2K）：469.7

表面張力（dyne/cm）：49.2

極化率（10^-24cm³）：23.17 ^[1] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：0

氫鍵受體數量：3

可旋轉化學鍵數量：2

互變異構體數量：2

拓撲分子極性表面積：46.6

重原子數量：16

表面電荷：0

複雜度：282

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[1] 

本品為1-(4-甲氧基苯甲酰基)-2-吡咯烷酮，按乾燥品計算，含C₁₂H₁₃NO₃應為98.0%～102.0%。

本品為白色或類白色結晶性粉末，無臭。

本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮或乙酸乙酯中溶解，在無水乙醇中微溶，在水中不溶。

本品的熔點（通則0612）為118～122℃。

取本品適量，精密稱定，加無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1mL中約含10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在282nm的波長處測定吸光度，吸收係數（E^1%_1cm）為476～506。

1、取本品約50mg，置試管中，加硫酸2mL使溶解，溶液顯淡黃色，加水2mL，加亞硝酸鈉試液數滴，振搖10～15分鐘，生成白色沉澱。

2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集769圖）一致。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品約10mg，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中含1mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋製成每1mL中含2µg的溶液。

系統適用性溶液：取茴拉西坦50mg，置50mL比色管中，加甲醇5mL，置70℃水浴中加熱1小時，放冷，用流動相稀釋製成每1mL中含1mg的溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以乙腈-水（35:65）為流動相，檢測波長為254nm，進樣體積10μL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，理論板數按茴拉西坦峯計算不低於1500，茴拉西坦峯與降解產物峯（相對保留時間約為0.88）的分離度應符合要求。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的4倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積（0.2%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的5倍（1.0%）。

照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。

供試品溶液：取本品約0.1g，精密稱定，置20mL頂空瓶中，精密加入N,N-二甲基甲酰胺1mL使溶解，密封。

對照品溶液：分別取乙醇、甲苯適量，精密稱定，用N,N-二甲基甲酰胺定量稀釋製成每1mL中分別含乙醇500µg、甲苯89µg的溶液，精密量取1mL，置20mL頂空瓶中，密封。

色譜條件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷為固定液（或極性相近）的毛細管柱為色譜柱，起始温度為40℃，維持5分鐘，以每分鐘20℃的速率升温至160℃，維持5分鐘，檢測器温度為240℃，進樣口温度為220℃，頂空瓶平衡温度為100℃，平衡時間為30分鐘。

系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，乙醇峯與甲苯峯間的分離度應符合要求。

測定法：取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。

限度：按外標法以峯面積計算，乙醇與甲苯的殘留量均應符合規定。

取本品，以五氧化二磷為乾燥劑，在60℃減壓乾燥4小時，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.l%。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中含0.08mg的溶液。

取茴拉西坦對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中含0.08mg的溶液。

見有關物質項下，檢測波長為283nm。

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。

腦功能改善藥。

遮光，密封保存。

茴拉西坦膠囊。 ^[2] 

本品有較強的促進記憶力功能。動物實驗中，本品能促進大腦海馬區乙酰膽鹼的釋放，增強膽鹼能傳遞。對膽鹼拮抗劑、腦缺血、電休克等模擬的記憶和學習功能損害有一定的逆轉效應；本品對東莨菪鹼造成的識別能力損傷也有效。臨牀應用表明，本品對老年性痴呆患者的認知功能和某些自覺症狀有一定的改善作用。此外，用於治療腦血管病所致思維功能下降也有較好的療效。

文獻報道，大鼠口服後吸收迅速，20～40分鐘血藥濃度可達峯值。藥物主要分佈在胃腸道、腎、肝、腦和血液。24小時後，77%～85%由尿中排出，4%從糞便中排出。尿中主要代謝產物為：N-對甲氧基苯甲酰氨基丁酸和5-羥基-2-吡咯烷酮。

人體：口服吸收後，血中原藥消除半衰期平均20～30分鐘，2小時後血藥濃度已難測出。

1、腦血管病引起的各種精神症狀。

2、阿爾茨海默病。

對本品過敏者、孕婦和哺乳者禁用。

腎功能障礙者，對其巴比咯烷醇類藥物不能耐受者，Huntington舞蹈症者慎用。

發生率低且不嚴重，常見的有激動、失眠、頭痛、眩暈、腹瀉、皮疹等，一般不需停藥。

1、用於痴呆病：口服每天1000～1500mg，2～3次分服。

2、治療腦血管病引起的各種精神症狀：每天600～1500mg，2～3次分服。腦梗死、激動和（或）抑鬱：口服200mg，每天3次。