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苯甲酸雌二醇
鎖定
苯甲酸雌二醇，是一種有機化合物，化學式為C25H28O3，是一種雌激素類藥，作用與雌二醇相同，可使子宮內膜增生，增強子宮平滑肌收縮，促使乳腺發育增生，大劑量抑制催乳素釋放，對抗雄激素作用，並能增加鈣在骨中沉着。苯甲酸雌二醇主要在肝臟代謝，分解為雌二醇，部分與性激素結合球蛋白（SHBG）結合，未結合的遊離部分到靶組織與雌激素受體結合，通過轉錄、蛋白合成，產生雌激素效應。在肝或腎中，雌激素與葡萄糖醛酸或硫酸基結合，成為水溶性鹽很快從腎排出。
- 中文名
- 苯甲酸雌二醇
- 外文名
- Estradiol benzoate [3]
- 化學式
- C25H28O3
- 分子量
- 376.488
- CAS登錄號
- 50-50-0
- EINECS登錄號
- 200-043-7
- 熔 點
- 191 至 198 ℃
- 沸 點
- 531.2 ℃
- 密 度
- 1.185 g/cm³
- 外 觀
- 白色或微黃色結晶性粉末
- 閃 點
- 212 ℃
- 安全性描述
- S22；S36/37/39；S45；S53
- 危險性符號
- T
- 危險性描述
- R40；R60；R61
苯甲酸雌二醇化合物簡介
苯甲酸雌二醇基本信息
化學式：C25H28O3
分子量：376.488
CAS號：50-50-0
EINECS號：200-043-7
苯甲酸雌二醇理化性質
密度：1.185g/cm3
熔點：191-198℃
沸點：531.2℃
閃點：212℃
折射率：1.604
苯甲酸雌二醇分子結構數據
摩爾折射率：109.26
摩爾體積（cm3/mol）：317.6
等張比容（90.2K）：837.8
表面張力（dyne/cm）：48.4
苯甲酸雌二醇藥品簡介
苯甲酸雌二醇適應症
補充雌激素不足，如萎縮性陰道炎、陰道乾燥、女性性腺的功能不良、外陰乾枯症、絕經期血管舒縮症狀、卵巢切除、原發卵巢衰竭等。閉經、絕經期綜合徵、退奶及前列腺癌等。
苯甲酸雌二醇用法用量
用於絕經期綜合徵肌注：1～2毫克/次，1次/3日。子宮發育不良肌注：1～2毫克/次，1次/2～3日。子宮出血肌注：1次/日，1毫克/次，一週後繼續用黃體酮。退奶肌注：2毫克/日，至生效時止。
苯甲酸雌二醇不良反應
可有噁心、頭痛、乳房脹痛，偶有血栓症、皮疹、水鈉瀦留等。
苯甲酸雌二醇注意事項
用藥期間定期進行婦科檢查。子宮肌瘤、心臟病、癲癇、糖尿病及高血壓患者慎用。注射前充分搖勻，或加熱搖勻。兒童用藥易引起早熟，應禁用。與降糖藥合併使用時，可能減弱其降糖作用，應調整劑量。
苯甲酸雌二醇用藥禁忌
嚴重肝、腎功能不全，乳腺癌患者及孕婦禁用。
説明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。
苯甲酸雌二醇藥典信息
苯甲酸雌二醇來源
本品為3-羥基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17β-醇-3-苯甲酸酯，按乾燥品計算，含C25H28O3應為97.0%~103.0%。
苯甲酸雌二醇性狀
本品為白色結晶性粉末，無臭。
本品在丙酮中略溶，在乙醇或植物油中微溶，在水中不溶。
熔點
本品的熔點（通則0612）為191~196℃。
比旋度
取本品，精密稱定，加二氧六環溶解並定量稀釋製成每1mL中含10mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為+58°至+63°。
吸收係數
取本品，精密稱定，加無水乙醇溶解並定量稀釋製成每1mL中含10µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在230nm的波長處測定吸光度，吸收係數（E1%1cm）為490~520。
苯甲酸雌二醇鑑別
1、取本品約2mg，加硫酸2mL使溶解，溶液即顯黃綠色，並有藍色熒光，將此溶液傾入水2mL中，溶液顯淡橙色。
2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集235圖）一致。
苯甲酸雌二醇檢查
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品適量，加乙腈溶解並稀釋製成每1mL中約含2mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用乙腈稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以乙腈-水（60:40）為流動相A，乙腈為流動相B，按下表程序進行線性梯度洗脱，調節流速使苯甲酸雌二醇峯的保留時間約為26分鐘，檢測波長為230nm，進樣體積10μL。
時間（分鐘） | 流動相A（%） | 流動相B（%） |
0→tR+2 | 100 | 0 |
tR+2→tR+12 | 100→10 | 0→90 |
tR+12→tR+32 | 10 | 90 |
tR+32→tR+37 | 100→10 | 90→0 |
tR+37→tR+47 | 100 | 0 |
tR為苯甲酸雌二醇峯保留時間。
系統適用性要求：理論板數按苯甲酸雌二醇峯計算不低於4500，苯甲酸雌二醇峯與相鄰雜質峯之間的分離度應符合要求。
測定法：精密督取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積（1.0%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的1.5倍（1.5%），小於對照溶液主峯面積0.01倍的色譜峯忽略不計。
乾燥失重
取本品，在105°C乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
苯甲酸雌二醇含量測定
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液
取本品約25mg，精密稱定，置25mL量瓶中，加甲醇微温使溶解，放冷，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，精密量取5mL，置25mL量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻。
對照品溶液
取苯甲酸雌二醇對照品約25mg，精密稱定，置25mL量瓶中，加甲醇微温使溶解，放冷，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，精密量取5mL，置25mL量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件
用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以甲醇-水（80:20）為流動相，檢測波長為230nm，進樣體積10μL。
系統適用性要求
理論板數按苯甲酸雌二醇峯計算不低於4500。
測定法
精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。
苯甲酸雌二醇類別
雌激素藥。
苯甲酸雌二醇貯藏
遮光，密封保存。
苯甲酸雌二醇製劑
苯甲酸雌二醇安全信息
苯甲酸雌二醇安全術語
S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉塵。
S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。
S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接觸，使用前獲得特別指示説明。
苯甲酸雌二醇風險術語
R40：Possible risks of irreversible effects.
可能有不可逆作用的風險。
R60：May impair fertility.
可能損傷生育力。
R61：May cause harm to the unborn child.
可能對未出生嬰兒造成危害。
- 參考資料
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- 1. 苯甲酸雌二醇 ．化源網[引用日期2023-03-01]
- 2. 中國藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P750
- 3. 衞生部關於印發《處方常用藥品通用名目錄》 ．中國政府網[引用日期2023-06-30]
