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苯環壬酯

鎖定
苯環壬酯 白色或類白色的粉末;無臭,味微苦;有引濕性。本品在甲醇或氯仿中溶解,在水或丙酮中微溶,在乙醚中幾乎不溶。
中文名
苯環壬酯
外文名
BENCYNOATE HYDROCHLORIDE
CAS號
162220-36-2
分子式
C22H31NO3
分子量
357.44700
沸    點
490.1ºC 

苯環壬酯化合物簡介

苯環壬酯基本信息

中文名稱:苯環壬酯
中文別名:N-甲基-3-氮雜雙環[3,3,1]壬-9-基苯基環戊基羥基乙酸酯鹽酸鹽
英文名稱:BENCYNOATE HYDROCHLORIDE
英文別名:Phencynonate;2'-cyclopentyl-2'-phenyl-2'-hydroxyacetic acid [3-methyl-3-azabicyclo(3.3.1)nonan-9-yl]ester hydrochloride;phencynonate hydrochloride;2'-cyclopentyl-2'-phenyl-2'-hydroxyacetic acid-9a-[3-methyl-3-azabicyclo[3.3.1]nonanyl]ester hydrochloride;3-Methyl-3-azabicyclo[3.3.1]nonan-9-yl 2-cyclopentyl-2-hydroxy-2-phenylacetate hydrochloride hydrochloride;
CAS號:162220-36-2 [1] 
分子式:C22H31NO3
結構式:
分子量:357.44700
精確質量:356.80700
PSA:49.77000
LogP:4.07780 [2] 

苯環壬酯物化性質

沸點:490.1ºC at 760 mmHg
閃點:250.2ºC
蒸汽壓:2.02EmmHg at 25°C [2] 

苯環壬酯圖譜

苯環壬酯1) 碳譜

苯環壬酯2) 氫譜

苯環壬酯藥典標準

苯環壬酯主要活性成分

苯基環戊基羥基乙酸-N-甲基-3-氮雜雙環[3,3,1]壬-9α酯鹽酸鹽。按乾燥品計算,含C22H31NO3·HCl不得少於99.0%。 [3] 

苯環壬酯性狀

熔點 本品的熔點為202~207 ℃,熔融時同時分解。 [3] 

苯環壬酯鑑別

(1)取本品約1 mg,置小試管中,加枸櫞酸醋酐試液1滴,於熱水浴中温熱3~5分鐘,顯紅紫色。
(2)取本品約0.5 mg,置點滴板上,加鉬硫酸試液2滴,用小玻棒攪勻,1~2分鐘內顯紫紅色。
(3)取本品,加水製成每1ml中含1 mg的溶液,照分光光度法測定,在251、257與262nm的波長處有最大吸收,吸收度257nm與吸收度251nm的比值應為1.0~1.2。
(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。
(5)取本品水溶液(1 mg/ml)5ml,加氨試液使成鹼性,加醋酸乙酯提取,分取水層,顯氯化物的鑑別反應,(中國藥典2010年版二部)。 [3] 

苯環壬酯檢查

酸度 取本品50 mg,加水10ml溶解後,依法測定(中國藥典1990年版二部 附錄44頁)pH值應為4.3~5.3。
苯基環戊基羥乙酸甲酯取本品,加甲醇製成每1ml中含100 mg的溶液,作為供試品溶液;另取苯基環戊基羥乙酸甲酯對照品,加甲醇製成每1ml中含0.5 mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(中國藥典1990年版二部附錄30頁)試驗,吸取上述兩種溶液各12 μl,分別點於同一硅膠GF254薄層板上,置已有氯仿-甲醇-甲酸(10∶0.1∶0.2)為展開劑的層析缸內飽和15分鐘後,上行展開8cm,取出,冷風吹乾,用碘蒸氣燻約10分鐘後,置紫外光燈(254nm)下檢視,供試品溶液如顯雜質斑點,與對照品溶液的主斑點比較,不得更大,更深(0.5%)。 [3] 
N-甲基-3-氮雜雙環[3,3,1]壬-9α醇 取本品,加甲醇製成每1ml中含100 mg的溶液,作為供試品溶液;另取N-甲基-3-氮雜雙環[3,3,1]壬-9α醇對照品,加甲醇製成每1ml中含0.5 mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(中國藥典1990年版二部附錄30頁)試驗,吸取上述兩種溶液各4 μl、分別點於同一硅膠G薄層析上,置有環已烷-丙酮-氨水(8.5∶1.5∶0.03)為展開劑的層析缸內飽和20分鐘後,上行展開8cm,取出,冷風吹乾,噴以碘化鉍鉀試液,供試品溶液如顯與對照品 [3] 

苯環壬酯含量測定

取本品的乾燥品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸20ml與醋酸汞試液3ml溶解後,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸液(0. 1 mol/L)滴定至溶液顯藍綠色,並將滴定結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸液(0.1 mol/L)相當於39.40 mg的C22H21NO3·HCl。 [3] 

苯環壬酯藥理作用

本品系中樞抗膽鹼藥,能通過血腦屏障進入腦內,有中樞阻斷乙酰膽鹼對腦內毒蕈鹼受體(M受體)和煙鹼受體(N受體)的激動作用。有外周阻斷乙酰膽鹼對M受體的激動作用,具有預防暈動病作用。 [4] 

苯環壬酯適應症

用於預防暈車(船、飛機)。 [1]  [4] 

苯環壬酯用法用量

乘車(船、飛機)前半小時口服2毫克(1片),必要時4-5小時後再服2毫克(1片)。 [1]  [4] 

苯環壬酯不良反應

口乾,少見嗜睡;偶見瞳孔擴大,但無須處理。 [1]  [4] 

苯環壬酯禁忌

青光眼患者或對本品過敏患者禁用。 [4] 

苯環壬酯注意事項

  1. 前列腺肥大患者慎用。
  2. 本品供預防暈動病之用,如已出現明顯的暈車(船、飛機)症狀再服用則療效明顯降低。
  3. 當本品性狀發生改變時禁用。
  4. 如服用過量或發生嚴重不良反應時應立即就醫。
  5. 兒童必須在成人監護下使用。
  6. 請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。 [1]  [4] 

苯環壬酯孕婦及哺乳期婦女用藥

尚不明確。

苯環壬酯藥物相互作用

  1. 與單胺氧化酶抑制劑(如呋喃唑酮)合用時可加強抗M膽鹼作用所致的不良反應。
  2. 如正在服用其他藥品,使用本品前請諮詢醫師或藥師。 [1]  [4] 
參考資料
  • 1.    鹽酸苯環壬酯片説明書(國家食品藥品監督管理局2007年公佈的非處方藥説明書範本)
  • 2.    苯環壬酯  .摩貝化合物[引用日期2017-03-31]
  • 3.    國家藥典委員會.中華人民共和國藥典:2010年版:第二部[M].北京:中國醫藥科技出版社,2010
  • 4.    苯環壬酯  .醫脈通[引用日期2017-03-31]