苯巴比妥

化學名稱：5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮

化學式：C₁₂H₁₂N₂O₃

分子量：232.235

CAS號：50-06-6

EINECS號：200-007-0

密度：1.234g/cm³

熔點：174℃

閃點：11℃

外觀：白色結晶性粉末

溶解性：不溶於水，溶於乙醇、氯仿和乙醚 ^[3] 

摩爾折射率：43.84

摩爾體積（cm³/mol）：122.0

等張比容（90.2K）：337.5

表面張力（dyne/cm）：58.5

極化率（10^-24cm³）：17.38 ^[3] 

苯巴比妥為長效巴比妥類藥物，其中樞性抑制作用隨劑量而異。具有鎮靜、催眠、抗驚厥作用。並可抗癲癇，對癲癇大發作與侷限性發作及癲癇持續狀態有良效；對癲癇小發作療效差；而對精神運動性發作則往往無效，且單用本藥治療時還可能使發作加重。本品還有增強解熱鎮痛藥之作用，並能誘導肝臟微粒體葡萄糖醛酸轉移酶活性，促進膽紅素與葡萄糖醛酸結合，降低血漿膽紅素濃度，治療新生兒髙膽紅素血癥（腦核性黃疸）。口服及注射其鈉鹽均易被吸收。可分佈於各組織與體液，雖進入人腦組織慢，但腦組織內濃度最高。口服需0.5〜1小時，靜脈注射亦需15分鐘才起效。2〜18小時血藥濃度達峯值。有效血藥10～40µg/mL。作用維持時間平均為10～12小時，血漿蛋白結合率平均40%，t_1/2成人為50～144小時，小兒為40～70小時。65%在肝臟代謝，代謝物及部分原形（約30%）經腎排出體外。腎小管有再吸收作用，使作用持續時間延長。

1、鎮靜：如焦慮不安、煩躁、甲狀腺功能亢進、高血壓、功能性惡心、小兒幽門痙攣等症；

2、催眠：偶用於頑固性失眠症，但醒後往往有疲倦、嗜睡等後遺效應；

3、抗驚厥：常用其對抗中樞興奮藥中毒或高熱、破傷風、腦炎、腦出血等病引起的驚厥；

4、抗癲癇：用於癲癇大發作和部分性發作的治療，出現作用快，也可用於癲癇持續狀態；

5、麻醉前給藥；

6、與解熱鎮痛藥配伍應用，以增強其作用；

7、治療新生兒高膽紅素血癥。

1、用藥後可出現頭暈、睏倦等後遺效應，久用可產生耐受性及依賴性。多次連用應警惕蓄積中毒。

2、少數患者可出現皮疹、藥熱、剝脱性皮炎等過敏反應。

禁用於對本品過敏、嚴重肝腎功能不全、支氣管哮喘、呼吸抑制及卟啉病患者。

1、長期用於治療癲癇時不可突然停藥，以免引起癲癇發作，甚至出現癲癇持續狀態。

2、一般應用5～10倍催眠量時可引起中度中毒，10～15倍則重度中毒，血藥濃度高於8～10mg/100mL時，有生命危險。急性中毒症狀為昏睡，進而呼吸淺表，通氣量大減，最後呼吸衰竭而死亡。

3、慎用於嚴重貧血、心臟病、糖尿病、高血壓、甲狀腺功能亢進、老年人、妊娠期婦女和哺乳期婦女。

4、靜脈注射速度不應超過每分鐘60mg，過快可引起呼吸抑制。

5、 妊娠期服用本品，新生兒可發生低凝血酶原血癥和出血。維生素K有治療或預防作用。

6、本品或其他巴比妥類藥物中毒的急救：口服本品未超過3小時者，可用大量温生理鹽水或1: 2000的高錳酸鉀溶液洗胃（注意防止液體流入氣管內，以免引起吸入性肺炎)。洗畢，再以10～15g硫酸鈉（忌用硫酸鎂）導瀉。並給碳酸氫鈉或乳酸鈉鹼化尿液，減少在腎小管中的重吸收，加速藥物排泄。亦可用甘露醇等利尿劑增加尿量，促進藥物排出。又因呼吸抑制所致的呼吸性酸中毒時，可促進藥物進入中樞，加重中毒反應，因此保證呼吸道通暢尤為重要，必要時行氣管切開或氣管插管，吸氧或人工呼吸。亦可適當給予中，樞興奮藥。血壓偏低時，可靜脈滴注葡萄糖鹽水或低分子右旋糖酐。

1、與對乙酰氨基酚合用可引起肝臟毒性。

2、與對乙酰氨基酚、雙香豆素、氫化可的松、地塞米松、睾酮、雌激素、孕激素、口服避孕藥、氯丙嗪、氯黴素、多西環素、灰黃黴素、地高辛、洋地黃毒苷、苯妥英鈉及環孢素合用時，苯巴比妥使它們代謝加速，療效降低。

3、合用時使環磷酰胺在體內活化的藥物作用增加。

4、合用時使乙琥胺、卡馬西平的血藥濃度降低，t_1/2縮短。

5、合用時使丙戊酸鈉縮短，肝毒性增加，而苯巴比妥血藥濃度增高。

6、合用時增強鈣離子拮抗劑的降壓作用。

本品為5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮，按乾燥品計算，含C₁₂H₁₂N₂O₃不得少於98.5%。

本品為白色有光澤的結晶性粉末，無臭，飽和水溶液顯酸性反應。

本品在乙醇或乙醚中溶解，在三氯甲烷中略溶，在水中極微溶解，在氫氧化鈉或碳酸鈉溶液中溶解。

本品的熔點（通則0612第一法）為174.5~178°C。

1、取本品約10mg，加硫酸2滴與亞硝酸鈉約5mg，混合，即顯橙黃色，隨即轉橙紅色。

2、取本品約50mg，置試管中，加甲醛試液1mL，加熱煮沸，冷卻，沿管壁緩緩加硫酸0.5mL，使成兩液層，置水浴中加熱。接界面顯玫瑰紅色。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集227圖）一致。

4、本品顯丙二酰脲類的鑑別反應（通則0301）。

取本品0.20g，加水10mL，煮沸攪拌1分鐘，放冷，濾過，取濾液5mL，加甲基橙指示液1滴，不得顯紅色。

取本品1.0g，加乙醇5mL，加熱迴流3分鐘，溶液應澄清。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置200mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件：用辛基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以已經-水（25:75）為流動相，檢測波長為220nm，進樣體積5µL。

系統適用性要求：理論板數按苯巴比妥峯計算不低於2500，苯巴比妥峯與相鄰雜質峯之間的分離度應符合要求。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質蜂，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積（0.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2倍（1.0%）。

取本品1.0g，置分液漏斗中，加氫氧化鈉試液10mL溶解後，加水5mL與乙醚25mL，振搖1分鐘，分取醚層，用水振搖洗滌3次，每次5mL，取醚液經乾燥濾紙濾過，濾液置105℃恆重的蒸發皿中，蒸乾，在105℃乾燥1小時，遺留殘渣不得過3mg。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（通則0831）。

不得過0.1%（通則0841）。

取本品約0.2g，精密稱定，加甲醇40mL使溶解，再加新制的3%無水碳酸鈉溶液15mL，照電位滴定法（通則0701），用硝酸銀滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當於23.22mg的 C₁₂H₁₂N₂O₃。

鎮靜催眠藥、抗驚厥藥。

密封保存。

苯巴比妥片。 ^[4] 

S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.

穿戴適當的防護服和手套。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接觸，使用前獲得特別指示説明。

R25：Toxic if swallowed.

吞食有毒。

R40：Possible risks of irreversible effects

可能有不可逆作用的風險。

R43：May cause sensitization by skin contact.

皮膚接觸可能引起過敏。

R61：May cause harm to the unborn child.

可能對未出生嬰兒造成危害。