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苯噻啶

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苯噻啶，是一種有機化合物，化學式為C19H21NS，主要用作抗偏頭痛藥，用於典型和非典型性偏頭痛，能減輕症狀及發作次數，療效顯著，但對偏頭痛急性發作無即刻緩解作用，也可試用於紅斑性肢痛症、血管神經性水腫、慢性蕁麻疹以及房性和室性早搏等。
中文名
苯噻啶
外文名
pizotifen
化學式
C19H21NS
分子量
295.442
CAS登錄號
15574-96-6
EINECS登錄號
239-632-9
熔    點
140 至 142 ℃
沸    點
436.7 ℃
密    度
1.164 g/cm³
閃    點
217.9 ℃
安全性描述
S26；S37/39
危險性符號
Xi
危險性描述
R36/37/38

目錄

  1. 1 化合物簡介
  2. ▪ 基本信息
  3. ▪ 理化性質
  4. ▪ 計算化學數據
  5. 2 藥品簡介
  6. ▪ 藥理作用
  1. ▪ 用法用量
  2. ▪ 不良反應
  3. ▪ 注意事項
  4. ▪ 用藥説明
  5. 3 藥典信息
  6. ▪ 來源
  1. ▪ 性狀
  2. ▪ 鑑別
  3. ▪ 檢查
  4. ▪ 含量測定
  5. ▪ 類別
  6. ▪ 貯藏
  1. ▪ 製劑
  2. 4 安全信息
  3. ▪ 安全術語
  4. ▪ 風險術語

苯噻啶化合物簡介

苯噻啶基本信息

化學式：C19H21NS
分子量：295.442
CAS號：15574-96-6
EINECS號：239-632-9

苯噻啶理化性質

密度：1.164g/cm3
熔點：140-142℃
沸點：436.7℃
閃點：217.9℃
折射率：1.631 [1] 

苯噻啶計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：3.8
氫鍵供體數量：0
氫鍵受體數量：2
可旋轉化學鍵數量：0
互變異構體數量：0
拓撲分子極性表面積：31.5
重原子數量：21
表面電荷：0
複雜度：406
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：1 [1] 

苯噻啶藥品簡介

苯噻啶藥理作用

本藥為5-羥色胺對抗劑，並有很強的抗組胺和較弱的抗乙酰膽鹼作用。

苯噻啶用法用量

口服，每次0.5～1mg，每日1～3次。為減輕嗜睡副作用，可在第1～3天，每晚1片，第4～6天，每日中午及晚上各1片，第7天起每日早、午、晚各1片。如病情基本控制，可酌情遞減，每週遞減1片到適當劑量維持。對房性及室性早搏患者，劑量為每日3次，每次1片。

苯噻啶不良反應

1、嗜睡和食慾亢進：嗜睡常見於開始服藥的1～2周內，繼續服藥後可逐漸減輕或消失，體重在服藥6個月後逐漸穩定。故駕駛人員、空中作業者慎用。
2、其他副作用：有肌肉痠痛或痛性痙攣、不安腿、液體瀦留、輕度頭痛、眩暈、面部潮紅、性慾降低、癲癇發作加重、多夢、心悸、皮疹、月經紊亂、失眠和白細胞下降等。
3、抗膽鹼作用：故對青光眼、前列腺肥大者及孕婦禁用。另外，長期使用苯噻啶應注意血象變化。

苯噻啶注意事項

1、本品可引起嗜睡、乏力、食慾增加、體重增長，偶可引起噁心、頭暈、面紅、肌肉痛等，一般常見於開始服藥1～2周內，繼續服藥可逐漸減輕或消失。
2、閉角形青光眼或前列腺肥大尿閉患者忌用。
3、機動車駕駛員及高空作業者應遵醫囑慎用苯噻啶。

苯噻啶用藥説明

1、本品毒性較小可長期服用;一般連續服藥半年後可暫停半月至1月以下觀察停藥後的效果，且避免藥物在體內的蓄積。
2、長期服用應注意血象變化。
3、苯噻啶不宜與單胺氧化酶抑制劑合用。

苯噻啶藥典信息

苯噻啶來源

本品為1-甲基-4-[9,10-二氫-4H-苯並[4,5]-環庚三烯並[1,2-b]-噻吩-4-亞基]-哌啶，按乾燥品計算，含C19H21NS不得少於98.5%。

苯噻啶性狀

本品為類白色結晶性粉末，無臭。
本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶，在水中不溶。
熔點
本品的熔點（通則0612）為147~152°C。
吸收係數
取本品，精密稱定，加鹽酸溶液（0.9→1000）溶解並定量稀釋製成每1mL中約含10µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在230nm的波長處測定吸光度， 吸收係數（E1%1cm）為582~618。

苯噻啶鑑別

1、取本品約5mg，加硫酸1滴，即顯橙紅色，加水1mL，橙紅色即消失。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集242圖）一致。
3、取本品約5mg，照氧瓶燃燒法（通則0703）進行有機破壞，以5%氫氧化鈉溶液5mL與濃過氧化氫溶液1mL為吸收液，燃燒完全後，用稀鹽酸酸化，溶液顯硫酸鹽的鑑別反應（通則0301）。

苯噻啶檢查

有關物質
照薄層色譜法（通則0502）試驗。
供試品溶液：取本品，加乙醇溶解並製成每1mL中含10mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用乙醇定量稀釋製成每1mL中含0.10mg的溶液。
色譜條件：採用硅膠G薄層板，以正丁醇-醋酸-水（4:1:5）為展開劑。
測定法：吸取供試品溶液與對照溶液各10µL，分別點於同一薄層板上，展開，晾乾，置碘蒸氣中顯色。
結果判定：供試品溶液如顯雜質斑點，其顏色與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
熾灼殘渣
不得過0.1%（通則0841）。

苯噻啶含量測定

取本品約0.2g，精密稱定，加冰醋酸10mL溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於29.54mg的C19H21NS。

苯噻啶類別

抗偏頭痛藥。

苯噻啶貯藏

遮光，密封保存。

苯噻啶製劑

苯噻啶片。 [2] 

苯噻啶安全信息

苯噻啶安全術語

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
S37/39：Wear suitable gloves and eye/face protection.
穿戴適當的手套和眼睛/面保護。

苯噻啶風險術語

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
參考資料
  • 1.    苯噻啶  ．化源網[引用日期2023-03-02]
  • 2.    中國藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P769