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苯丁酸氮芥

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苯丁酸氮芥，是一種有機化合物，化學式為C14H19Cl2NO2，主要用於慢性淋巴細胞白血病、卵巢癌和低度惡性非霍奇金淋巴瘤。
2017年10月27日，世界衞生組織國際癌症研究機構公佈的致癌物清單初步整理參考，苯丁酸氮芥在1類致癌物清單中。 [1] 
中文名
苯丁酸氮芥
外文名
Chlorambucil [4] 
化學式
C14H19Cl2NO2
分子量
304.212
CAS登錄號
305-03-3
EINECS登錄號
206-162-0
熔    點
64 ℃
沸    點
460.1 ℃
密    度
1.248 g/cm³
外    觀
米色粉末
閃    點
232.1 ℃
安全性描述
S26；S45；S53
危險性符號
T
危險性描述
R25；R36/37/38；R45

目錄

  1. 1 化合物簡介
  2. ▪ 基本信息
  3. ▪ 理化性質
  4. ▪ 計算化學數據
  5. 2 藥品簡介
  6. ▪ 適應證
  1. ▪ 用法用量
  2. ▪ 作用機制
  3. ▪ 不良反應
  4. ▪ 注意事項
  5. ▪ 用藥禁忌
  6. 3 藥物相互作用
  7. 4 藥典信息
  1. ▪ 來源
  2. ▪ 性狀
  3. ▪ 鑑別
  4. ▪ 檢查
  5. ▪ 含量測定
  6. ▪ 類別
  7. ▪ 貯藏
  1. ▪ 製劑
  2. 5 安全信息
  3. ▪ 安全術語
  4. ▪ 風險術語

苯丁酸氮芥化合物簡介

苯丁酸氮芥基本信息

化學式：C14H19Cl2NO2
分子量：304.212
CAS號：305-03-3
EINECS號：206-162-0

苯丁酸氮芥理化性質

密度：1.248g/cm3
熔點：64℃
沸點：460.1℃
閃點：232.1℃
折射率：1.536
外觀：米色粉末 [2] 

苯丁酸氮芥計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：1
氫鍵受體數量：3
可旋轉化學鍵數量：9
互變異構體數量：0
拓撲分子極性表面積：40.5
重原子數量：19
表面電荷：0
複雜度：250
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：1 [2] 

苯丁酸氮芥藥品簡介

苯丁酸氮芥適應證

主要用於慢性淋巴細胞白血病、卵巢癌和低度惡性非霍奇金淋巴瘤。

苯丁酸氮芥用法用量

口服：每次0.1～0.2mg/kg（或4～8mg/m），1次/日，連服3～6周，療程總量300～500mg。

苯丁酸氮芥作用機制

作用機制與其他氮芥類藥物相同，主要引起DNA鏈的交叉連接而影響DNA的功能。耐藥主要由於谷胱甘肽S轉移酶活性增加。本品進入人體內後丙酸側鏈在β-位氧化成苯乙酸氮芥。雖然苯乙酸氮芥的抗腫瘤作用低於苯丁酸氮芥，但脱氯乙基作用緩慢，所以作用時間較長。

苯丁酸氮芥不良反應

消化道反應、骨髓抑制均較輕，但如為高劑量或長期應用則骨髓抑制較深沉，恢復緩慢。少數可有過敏、皮疹、發熱。長期或高劑量應用可導致間質性肺炎及抽搐。

苯丁酸氮芥注意事項

由於本品可造成不可逆轉的骨髓損害，在治療期間應密切監測血細胞計數。近期曾接受放射治療或其他細胞毒類藥物治療的患者不宜使用本品。當出現骨髓淋巴細胞浸潤或骨髓增生時，每日劑量不應超過0.1mg/kg體重。
患腎病綜合徵症的兒童，間歇高劑量苯丁酸氮芥治療的患者和有癲癇史的患者用藥時應嚴密監測後序用藥情況，因其發生癲癇的危險性增加。肝功能明顯異常者應考慮減少劑量。本品有致突變性，導致男性染色單體和染色體損害。可顯著增加急性白血病的發生率。使用本品治療應權衡潛在的治療益處與致白血病的風險。無論夫妻任何一方使用本品，都應採取避孕措施。

苯丁酸氮芥用藥禁忌

對本品過敏者禁用。嚴重骨髓抑制者、嚴重肝腎功能損害者禁用。妊娠及哺乳期婦女禁用。

苯丁酸氮芥藥物相互作用

對免疫受損患者接種活疫苗有引發感染的潛在可能性。因此，對於該類患者不推薦使用活疫苗進行免疫接種。
説明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。

苯丁酸氮芥藥典信息

苯丁酸氮芥來源

本品為4-[雙(2-氯乙基)氨基]苯丁酸，按無水物計算，含C14H19Cl2NO2不得少於98.0%。

苯丁酸氮芥性狀

本品為類白色結晶性粉末，微臭，遇光或放置日久，色漸變深。
本品在丙酮中極易溶解，在乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中不溶。
熔點
本品的熔點（通則0612）為64~68℃。

苯丁酸氮芥鑑別

1、取本品，加無水乙醇溶解並製成每1mL中約含15µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在257nm與302nm的波長處有最大吸收，在225nm與280nm的波長處有最小吸收。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集226圖）一致。
3、取本品約50mg，加丙酮5mL使溶解，加水5mL，搖勻，加2mol/L硫酸溶液1滴與硝酸銀試液4滴，立即觀察，溶液應不顯渾濁，置水浴中加熱後，溶液應顯渾濁。

苯丁酸氮芥檢查

有關物質
照薄層色譜法（通則0502）試驗。
供試品溶液：取本品，加丙酮溶解並稀釋製成每1mL中約含20mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用丙酮定量稀釋製成每1mL中含0.40mg的溶液。
色譜條件：採用硅膠HF254薄層板（室温乾燥24小時），以甲苯-甲醇-庚烷-丁酮（8:5:4:4）為展開劑。
測定法：吸取供試品溶液與對照溶液各10µL，分別點於同一薄層板上，展開，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視。
限度：供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
水分
取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分不得過0.5%。

苯丁酸氮芥含量測定

取本品約0.2g，精密稱定，加丙酮10mL溶解後，立即加水10mL與酚酞指示液3滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）迅速滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於30.42mg的C14H19Cl2NO2。

苯丁酸氮芥類別

抗腫瘤藥。

苯丁酸氮芥貯藏

遮光，密封保存。

苯丁酸氮芥製劑

苯丁酸氮芥紙型片。 [3] 

苯丁酸氮芥安全信息

苯丁酸氮芥安全術語

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。
S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接觸，使用前獲得特別指示説明。

苯丁酸氮芥風險術語

R25：Toxic if swallowed.
吞食有毒。
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
R45：May cause cancer.
可能致癌。
參考資料