苄星青黴素

化學式：C₄₈H₅₆N₆O₈S₂

分子量：909.124

CAS號：1538-09-6

熔點：123-124ºC

沸點：663.3ºC

閃點：355ºC

蒸汽壓：1.69E-18mmHg at 25°C ^[1] 

在細菌繁殖期起殺菌作用，對革蘭陽性球菌（鏈球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌）及革蘭陰性球菌（腦膜炎球菌、淋球菌）的抗菌作用較強，對革蘭陽性桿菌（白喉桿菌）、螺旋體（梅毒螺旋體、迴歸熱螺旋體、鈎端螺旋體）、梭狀芽孢桿菌（破傷風桿菌、氣性壞疽桿菌）、放線菌以及部分擬桿菌有抗菌作用。青黴素鈉、鉀不耐酸，口服吸收差，不宜用於口服。肌內 注射吸收迅速，肌內注射100萬單位，血清濃度於0.5小時達峯值，約20單位/mL，消除迅速，大部分由尿排泄，數小時從體內消除，t_1/2=0.5小時。

苄星青黴素吸收極緩慢，血藥濃度低，適用於需長期使用青黴素預防的患者，如慢性風濕性心臟病患者。

由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閲讀藥品説明書或遵醫囑。

1、常見過敏反應，包括嚴重的過敏性休克和血清病型反應、白細胞減少、藥疹、接觸性皮炎、哮喘發作等。

2、低劑量的青黴素不引起毒性反應。大劑量應用，可出現神經-精神症狀，如反射亢進、知覺障礙、幻覺、抽搐、昏睡等，也可致短暫的精神失常，停藥或降低劑量可恢復。對於少數有凝血功能缺陷的患者，大劑量青黴素可擾亂凝血機制，而致出血傾向。

對本品或其他青黴素類藥過敏者禁用。對普魯卡因過敏者禁用普魯卡因青黴素。

1、以上幾種青黴素都可導致過敏反應，用前要按規定方法(見前述)進行皮試。苄星青黴素因使用間隔期長， 所以在每次用藥前都要進行皮試。

2、重度腎功能損害者應調整劑量或延長給藥間隔。

3、不宜鞘內給藥。

4、青黴素鈉鹽或鉀鹽的水溶液均不穩定，應現配現用，必須保存時，應置冰箱中，以在當天用完為宜。

1、丙磺舒（1次0.5g，1日3次口服）可阻滯青黴素類藥物的排泄，聯合應用可使青黴素類血藥濃度上升。

2、理論上氯黴素、紅黴素、四環素類、林可黴素類、磺 胺類等抑菌藥可能減弱青黴素的殺菌作用，但是在球菌性腦 膜炎時常與磺胺嘧啶鈉聯用；流感嗜血桿菌性腦膜炎時與氯 黴素聯用。

3、與華法林同用，可加強抗凝血作用。

4、同時服用避孕藥，可能影響避孕效果。

本品為(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯乙酰氨基)-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸的N,N'-二苄基乙二胺鹽四水合物，或加適量緩衝劑及助懸劑製成的無菌粉末，按無水物計算，含二苄基乙二胺（C₁₆H₂₀N₂）應為24.0%~ 27.0%，含青黴素（C₁₆H₁₈N₂O₄S）應為69.9%~75.0%，每1mg含青黴素應為1244~1335單位。

本品為白色結晶性粉末。

本品在N,N-二甲基甲酰胺或甲酰胺中易溶，在乙醇中微溶，在水中極微溶解。

在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液兩個主峯的保留時間應分別與對照品溶液中相應兩個主峯的保留時間一致。

取本品50mg，加水10mL製成混懸液，依法測定（通則0631），pH值應為5.0~7.5。

照高效液相色譜法（通則0512）測定，臨用新制。

磷酸鹽緩衝液：取磷酸二氫鉀6.8g與磷酸氫二鉀1.14g，加水溶解並稀釋至1000mL。

供試品溶液：取本品約70mg，精密稱定，置50mL量瓶中，加乙腈10mL振搖使均勻分散後，加甲醇10mL充分振搖使溶解，立即用磷酸鹽緩衝液稀釋至刻度，搖勻。

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用磷酸鹽緩衝液稀釋至刻度，搖勻。

系統適用性溶液：取本品70mg，置50mL量瓶中，加乙腈10mL和甲醇5mL使溶解，加0.1mol/L鹽酸溶液2.0mL，放置10分鐘，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液2.0mL中和，用0.05mol/L磷酸鹽緩衝液（pH6.0）稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液（用磷酸調節pH值至3.1）為流動相A，甲醇為流動相B，按下表進行線性梯度洗脱，柱温為40℃，檢測波長為220nm，進樣體積20µL。

系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，青黴素峯的保留時間約20分鐘，二苄基乙二胺峯與相鄰雜質峯間的分離度和青黴素峯與相鄰雜質峯間的分離度均應符合要求。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液兩主峯面積和的2倍（2.0%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液兩主峯面積和的3.5倍（3.5%），小於對照溶液兩主峯面積和0.05倍的峯忽略不計。

取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分應為5.0%〜8.0%。

取本品1.0g，加水4mL，搖勻，用裝有5又1/2號針頭的注射器抽取，應能順利通過，不得阻塞。

取製劑項下的最大規格量5份，分別加N,N-二甲基甲酰胺適量溶解後，依法檢査（通則0904），應符合規定。（供無菌分裝用）

取本品，依法檢査（通則1143），每1000單位青黴素中含內毒素的量應小於0.25EU。（供注射用）

取本品，用適宜溶劑使分散均勻，加青黴素酶滅活後，依法檢查（通則1101），應符合規定。（供無菌分裝用）

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

取本品約35mg，精密稱定，置50mL量瓶中，加乙腈10mL振搖使均勻分散後，加甲醇10mL充分振搖使溶解，立即用磷酸鹽緩衝液稀釋至刻度，搖勻。

取節星青黴素對照品約35mg，精密稱定，置50mL量瓶中，加乙腈10mL振搖使均勻分散後，加甲醇10mL充分振搖使溶解，立即用磷酸鹽緩衝液稀釋至刻度，搖勻。

磷酸鹽緩衝液與系統適用性溶液

見有關物質項下。

色譜條件

用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液（用磷酸調節pH值至5.1）-乙腈（83:17）為流動相，檢測波長為220nm，進樣體積20μL。

系統適用性溶液色譜圖中，二苄基乙二胺峯與相鄰雜質峯間的分離度和青黴素峯與相鄰雜質峯間的分離度均應符合要求。

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標法以峯面積計算供試品中青黴素（C₁₆H₁₈N₂O₄S）和二苄基乙二胺（C₁₆H₂₀N₂）的含量。每1mg的C₁₆H₁₈N₂S₄S相當於1780青黴素單位。

β-內酰胺類抗生素，青黴素類。

密封，在乾燥處保存。

注射用苄星青黴素。 ^[2] 

S36：Wear suitable protective clothing.

穿戴適當的防護服。

R22：Harmful if swallowed.

吞食是有害的。