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芬氟拉明
鎖定
芬氟拉明（fenfluramine），是一種有機化合物，化學式為C12H16F3N，為苯丙胺類食慾抑制藥，具有較弱的興奮中樞的作用，可使血壓下降，亦能加強周圍組織對葡萄糖的利用而降低血，還有降低膽固醇、三酰甘油、血漿總脂質的作用。臨牀上用於單純性肥胖及伴有糖尿病、高血壓、焦慮症、心血管疾病的肥胖患者，對治療孤獨症亦有一定療效。
- 藥品名稱
- 芬氟拉明
- 外文名
- fenfluramine
- 別 名
- 氟苯丙胺
- 是否處方藥
- 是
- 主要適用症
- 肥胖、孤獨症
- 主要用藥禁忌
- 青光眼、癲癇、抑鬱患者禁用
- 藥品類型
- 化學藥品
- 不良反應
- 嗜睡、抑鬱、口乾、噁心
- 類 別
- 第二類精神藥品
- 化學式
- C12H16F3N
- 分子量
- 231.257
- 外 觀
- 白色結晶性粉末
- CAS登錄號
- 458-24-2
- EINECS登錄號
- 207-276-3
- 密 度
- 1.078 g/cm³
- 沸 點
- 243.1 ℃
- 閃 點
- 100.8 ℃
芬氟拉明化合物簡介
芬氟拉明基本信息
中文名稱：芬氟拉明
中文別名：氟苯丙胺
英文名稱：fenfluramine
化學式：C12H16F3N
分子量：231.25700
CAS號：458-24-2
EINECS號：207-276-3
芬氟拉明理化性質
密度：1.078 g/cm3
沸點：243.1ºC
閃點：100.8ºC
PSA：12.03000
LogP：3.63680
外觀：白色結晶性粉末
芬氟拉明分子結構數據
摩爾折射率：58.23
摩爾體積（cm3/mol）：214.4
等張比容（90.2K）：485.7
表面張力（dyne/cm）：26.3
芬氟拉明計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：1
氫鍵受體數量：4
可旋轉化學鍵數量：4
互變異構體數量：0
拓撲分子極性表面積：12
重原子數量：16
表面電荷：0
複雜度：203
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：1
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
芬氟拉明藥品簡介
芬氟拉明分類
消化系統藥物> 其他
芬氟拉明藥理作用
芬氟拉明為苯丙胺類食慾抑制藥。具有較弱的興奮中樞的作用，可使血壓下降；亦能加強周圍組織對葡萄糖的利用而降低血糖；還有降低膽固醇、三酰甘油、血漿總脂質的作用。
芬氟拉明藥代動力學
芬氟拉明口服吸收良好，2～4小時達最大血藥濃度，作用維持6～8小時，用藥3～4天后達穩態血藥濃度。可廣泛分佈於體內組織，能透過血-腦脊液屏障。芬氟拉明主要通過肝臟及腸壁代謝，半衰期為18～30小時。大部分以代謝物形式從尿中排出。
芬氟拉明適應證
1、用於單純性肥胖及伴有糖尿病、高血壓、焦慮症、心血管疾病的肥胖患者。
2、對治療孤獨症亦有一定療效。
芬氟拉明禁忌證
1、有藥物濫用史或酒精中毒史者。
2、對芬氟拉明或其他的擬交感神經胺藥物過敏者。
3、青光眼患者。
4、精神分裂症患者。
5、抑鬱症患者。
6、癲癇患者。
7、孕婦。
芬氟拉明注意事項
1、慎用：（1）高血壓患者。（2）原發性肺動脈高壓患者。（3）全身麻醉者。（4）嚴重心律失常患者。
2、藥物對妊娠的影響：動物實驗（猴）顯示芬氟拉明可通過胎盤屏障，故孕婦禁用，美國藥品和食品管理局（FDA）對芬氟拉明的妊娠安全性分級為C級。
3、藥物對哺乳的影響：尚不明確。
4、由於會導致心臟瓣膜病等不良反應，芬氟拉明已撤市。
5、治療期間須堅持飲食控制和適當的體育活動。
6、不要間歇性服藥，停用藥物時應在每療程後4～6周內逐漸減量直至停藥，連續用藥時間不應超過6個月，否則易發生耐藥性或心理依賴。
7、高空作業者、駕駛員及機械操作人員應慎用芬氟拉明。
8、如發生不可耐受的不良反應，減量後症狀即可消失。
芬氟拉明不良反應
常見嗜睡、抑鬱、口乾、頭暈、噁心、非腹瀉性大便次數增多、腹部不適及夜尿增多等症狀，但一般均可耐受，持續用藥後症狀逐漸消失。極個別嚴重患者可影響進食，出現乏力。
芬氟拉明與其他藥物的相互作用
1、有報道呋喃唑酮除抑制MAO之外，還可增強擬交感神經藥的間接加壓效應，故應避免芬氟拉明與呋喃唑酮合用。
2、與降血壓或降血糖藥合用於伴有高血壓或糖尿病的肥胖患者可產生協同作用，應適當減少劑量。
3、與三環抗抑鬱藥（TCA）合用可能使芬氟拉明的作用增強，芬氟拉明亦可能抑制TCA的代謝。
4、與氫氯噻嗪合用，可增強後者降壓作用。
5、芬氟拉明可增加丙咪嗪的血藥濃度。
6、芬氟拉明可能通過增加外周葡萄糖的吸收或降低肝臟產糖，從而加強胰島素的作用。
7、與選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑（如西酞普蘭、文拉法新、齊美利定、氯伏胺、非莫西汀、氟西汀、氟伏沙明、帕羅西汀、舍曲林）合用，可抑制5-羥色胺再攝取而導致5-羥色胺綜合徵，故兩者不宜合用。
8、與MAO抑制劑（氯吉蘭、異丙異煙肼、馬普蘭、嗎氯貝胺、丙酰苄胺異煙肼、巴吉林、苯乙肼、甲基苄肼、塞利吉林、反苯環丙胺）合用，有可能導致5-羥色胺綜合徵，故正在使用單胺氧化化酶（MAO）抑制藥或14天內曾使用過者不能使用芬氟拉明。
9、與氟烷合用，可增加對心臟功能的抑制作用而導致心跳停止，故使用芬氟拉明時應慎用麻醉藥。
10、與西布曲明合用，可能導致嚴重的高血壓和心動過速，因此兩者不能聯合使用。
11、託洛沙酮為可逆和選擇性的MAO抑制劑，尚無資料證明它不會增強芬氟拉明的作用，故仍應避免兩者合用。
- 參考資料
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- 1. 芬氟拉明 ．化學+[引用日期2021-09-15]
