艾司唑侖

化學式：C₁₆H₁₁ClN₄

分子量：294.738

CAS號：29975-16-4

EINECS號：249-982-4

密度：1.4g/cm³

熔點：228.5℃

沸點：489.9℃

閃點：11℃

折射率：1.728

蒸汽壓： 9.55E-10mmHg at 25°C

外觀：白色或類白色結晶性粉末、

溶解性：易溶於氯仿，稍溶於甲醇，難溶於丙酮、乙醇、乙酸乙酯和苯，幾乎不溶於乙醚和水 ^[2] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：0

氫鍵受體數量：3

可旋轉化學鍵數量：1

互變異構體數量：0

拓撲分子極性表面積：43.1

重原子數量：21

表面電荷：0

複雜度：407

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[2] 

本品為短效BDZ類鎮靜、催眠和抗焦慮藥，其鎮靜催眠作用比硝西泮強2.4〜4倍。本品作用於BDZ受體，加強中樞神經內GABA受體作用，影響邊緣系統功能而抗焦慮。可明顯縮短或取消NREM睡眠第四期，阻滯對網狀結構的激活，對人有鎮靜催眠作用。本品具有廣譜抗驚厥作用，對各型實驗性癲癇模型均有不同程度的對抗作用，對大、小發作有一定療效。口服吸收較快，2小時血藥濃度達峯值，半衰期為10〜24小時，2〜3天血藥濃度達穩態。血漿蛋白結合率約為93%。在肝臟主要經CYP3A代謝。經腎排泄，排泄緩慢。可通過胎盤，可分泌入乳汁。

① 用於各種類型的失眠。催眠作用強，口服後 20〜60分鐘可入睡，維持5小時。

② 用於焦慮、緊張、恐懼及癲癇大、小發作，亦可用於術前鎮靜。

由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閲讀藥品説明書或遵醫囑。

① 本品毒副作用較少，個別患者有乏力、口乾、頭脹和嗜睡等反應，1〜2小時後可自行消失。

② 有依賴性，但較輕。

③ 出現呼吸抑制或低血壓常提示超量。

① 對本品或其他BDZ類藥物過敏者、重症肌無力者、急性閉角型青光眼患者禁用。

② 妊娠期婦女禁用。

① 中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒、肝腎功能損害、嚴重慢性阻塞性肺部病變者慎用。

② 老、幼、體弱者可酌減量。老年高血壓患者慎用。老年人對本藥較敏感, 抗焦慮時開始用小劑量，注意調整劑量。

① 與中樞神經系統抑制藥（如乙醇、全麻藥、可樂定、鎮痛藥）、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥、三環類抗抑鬱藥、筒箭毒、三碘季胺酚合用，作用相互增強。

② 與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，降壓藥作用增強。

③ 與地高辛合用，地高辛血藥濃度增加。

④ 與左旋多巴合用，左旋多巴療效降低。

⑤ 與影響肝藥酶細胞色素P450的藥物合用，可發生複雜的相互作用:卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英、利福平為肝藥酶的誘導劑，可增加本品的消除，使血藥濃度降低，異煙肼為肝藥酶的抑制劑，可降低本品的消除，使半衰期延長。

本品為6-苯基-8-氯-4H-[1.2,4]-三氮唑[4,3-α][1,4]苯並二氮雜䓬，按乾燥品計算，含C₁₅H₁₁CIN₄不得少於98.5%。

本品為白色或類白色的結晶性粉末，無臭。

本品在三氯甲烷中易溶，在甲醇中溶解，在乙酸乙酯或乙醇中略溶，在水中幾乎不溶，在醋酐中易溶。

本品的熔點（通則0612）為 229-232°C。

取本品，精密稱定，加鹽酸溶液（9→1000）溶解並定量稀釋製成每1mL中約含10µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在271nm的波長處測定吸光度，吸收係數（E^1%_1cm）為349-367。

1、取本品約10mg，加鹽酸溶液（1→2）15mL，緩緩煮沸15分鐘，放冷，溶液顯芳香第一胺類的鑑別反應（通則0301）。

2、取本品約1mg ，加稀硫酸1～2滴，置紫外光燈（365nm）下檢視，顯天藍色熒光。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集63圖）一致（如不一致，用甲醇重結晶後測定）。

取本品1.0g，加水50mL，振搖10分鐘，濾過，分取濾液25mL，依法檢查（通則0801），與標準氯化鈉溶液7.0mL製成的對照液比較，不得更濃（0.014%）。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含0.2mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋製成每1mL中約含2µg的溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以甲醇-水（65:35）為流動相，檢測波長為223nm，進樣體積20µL。

系統適用性要求：理論板數按艾司唑侖峯計算不低於2000。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分色譜峯保留時間的3倍 。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍（0.5%）。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

不得過0.1%（通則0841）。

取本品約0.1g，精密稱定，加醋酐50mL溶解後，加結晶紫指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯黃色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於14.74mg的C₁₆H₁₁ClN₄。

抗焦慮藥。

密封保存。

1、艾司唑侖片。

2、艾司唑侖注射液。 ^[4] 

S7：Keep container tightly closed.

保存在嚴格密閉容器中。

S16：Keep away from sources of ignition - No smoking.

遠離火源，禁止吸煙。

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。