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舒芬太尼
鎖定
舒芬太尼，主要作用於μ阿片受體，用作鎮痛藥。其親脂性約為芬太尼的兩倍，更易通過血腦屏障，與血漿蛋白結合率較芬太尼高，而分佈容積則較芬太尼小，雖然其消除半衰期較芬太尼短，但由於與阿片受體的親和力較芬太尼強，因而不僅鎮痛強度更大，而且作用持續時間也更長（約為芬太尼的2倍）。舒芬太尼在肝內經受廣泛的生物轉化，形成N-去烴基和O-去甲基的代謝物，經腎臟排出。其中去甲舒芬太尼有藥理活性，效價約為舒芬太尼的1/10，亦即與芬太尼相當，這也是舒芬太尼作用持續時間長的原因之一。
- 中文名
- 舒芬太尼
- 外文名
- sufentanil
- 化學式
- C22H30N2O2S
- 分子量
- 386.551
- CAS登錄號
- 56030-54-7
- 密 度
- 1.132 g/cm³
- 熔 點
- 96.6 ℃
- 沸 點
- 493.1 ℃
- 閃 點
- 252 ℃
舒芬太尼化合物簡介
舒芬太尼基本信息
中文名稱：舒芬太尼
英文名稱：sufentanil
CAS號：56030-54-7
分子式：C22H30N2O2S
分子量：386.551
精確質量：386.20300
PSA：61.02000
LogP：4.15270
舒芬太尼物化性質
密度：1.132g/cm3
熔點：96.6ºC
沸點：493.1ºC at 760mmHg
閃點：252ºC
舒芬太尼相關藥品説明書信息
舒芬太尼基本信息
本品主要作用於μ阿片受體。其親脂性約為芬太尼的兩倍，更易通過血腦屏障，與血漿蛋白結合率較芬太尼高，而分佈容積則較芬太尼小，雖然其消除半衰期較芬太尼短，但由於與阿片受體的親和力較芬太尼強，因而不僅鎮痛強度更大，而且作用持續時間也更長（約為芬太尼的2倍）。舒芬太尼在肝內經受廣泛的生物轉化，形成N-去烴基和O-去甲基的代謝物，經腎臟排出。其中去甲舒芬太尼有藥理活性，效價約為舒芬太尼的1/10，亦即與芬太尼相當，這也是舒芬太尼作用持續時間長的原因之一。
舒芬太尼分類名稱
一級分類：神經系統藥物；二級分類：鎮痛藥物；三級分類：強鎮痛藥
舒芬太尼藥理作用
本品為苯哌啶衍生物，結構與作用類似芬太尼。臨牀用其枸櫞酸鹽，商品名Sufenta。本品為強效麻醉性鎮痛藥。其鎮痛作用強度約為芬太尼的5～10倍。當劑量達到8μg/kg，可產生深度麻醉。主要作用於μ受體。與芬太尼相比，本品起效較快，麻醉和換氣抑制恢復亦較快。
舒芬太尼藥代動力學
本品注射後起效快，但持效時間短。能從腦等組織迅速再分佈於脂肪組織，終末消除t1/2約為2.5h。血漿蛋白結合率為92.5%，主要在肝內和小腸內代謝。用量的80%於24h內排出體外。
舒芬太尼適應證
1、用作全身麻醉時輔助鎮痛。
2、在需要輔助通氣時，本品用作主要的麻醉藥。
舒芬太尼禁忌證
對本品過敏者禁用。
舒芬太尼注意事項
有呼吸系統疾病和肝、腎功能不全的病人慎用，不宜用於分娩過程。
舒芬太尼不良反應
1、與芬太尼相似，可引起呼吸抑制、奧狄括約肌痙攣、骨骼肌強直。
2、偶有噁心、嘔吐、支氣管痙攣、心動過速、心律失常、瘙癢、紅斑。
3、長期應用可成癮。
