艾司唑侖片

本品主要成份為：艾司唑侖
　　化學名稱：6-苯基-8-氯-4H-[1，2，4]-三氮唑[4，3-a](1，4)苯並二氮雜䓬
　　化學結構式：

　　分子式：C₁₆H₁₁CIN₄
　　分子量：294.74

本品為白色片。

主要用於抗焦慮、失眠。也用於緊張、恐懼及抗癲癇和抗驚厥。

1mg

成人常用量 鎮靜，一次1～2mg（1～2片），一日3次。催眠，1～2mg（1～2片），睡前服。抗癲癇、抗驚厥，一次2～4mg（2～4片），一日3次。

常見的不良反應：
　　1.首次服用本品初期可能出現過敏性休克（嚴重過敏反應）和血管性水腫（嚴重面部浮腫）。服用本品可能引起睡眠綜合徵行為，包括駕車夢遊、夢遊做飯和吃東西等潛在危險行為。
　　2.口乾、嗜睡、頭昏、乏力等，大劑量可有共濟失調、震顫。
　　3.罕見的有皮疹、白細胞減少。
　　4.個別病人發生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥後，上述症狀很快消失。
　　5.有依賴性，但較輕，長期應用後，停藥可能發生撤藥症狀，表現為激動或憂鬱。

慎用者：
　　1．中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒。
　　2．肝腎功能損害。
　　3．重症肌無力 。
　　4．急性或易於發生的閉角型青光眼發作。
　　5．嚴重慢性阻塞性肺部病變。

1．用藥期間不宜飲酒。
　　2．對其它苯二氮䓬藥物過敏者，可能對本藥過敏。
　　3．肝腎功能損害者能延長本藥消除半衰期。
　　4．癲癇患者突然停藥可導致發作。
　　5．嚴重的精神抑鬱可使病情加重，甚至產生自殺傾向，應採取預防措施。
　　6．避免長期大量使用而成癮，如長期使用應逐漸減量，不易驟停。
　　7．出現呼吸抑制或低血壓常提示超量。
　　8．對本類藥耐受量小的患者初用量易小，逐漸增加劑量。
　　9．嚴禁用於食品、飼料加工、養殖。

在妊娠三個月內，本藥有增加胎兒致畸的危險。孕婦長期服用可成癮，使新生兒呈現撤藥症狀，妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動。分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱，應慎用。哺乳期婦女應慎用。

18歲以下兒童，用量尚未確定。

老年人對本藥較敏感，抗焦慮時開始用小劑量。注意調整劑量。

1．與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
　　2．與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。
　　3．與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時，可彼此增效，應調整用量。
　　4．與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。
　　5．與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。
　　6．與撲米酮合用由於減慢後者代謝，需調整撲米酮的用量。
　　7．與左旋多巴合用時，可降低後者的療效。
　　8．與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。
　　9．異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。
　　10．與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。

過量可出現持續的精神紊亂、嗜睡深沉、震顫、持續的説話不清、站立不穩、心動過緩、呼吸短促或困難、嚴重的肌無力。超量或中毒宜及早對症處理，包括催吐或洗胃以及呼吸.循環系統的支持療法。如有興奮異常，不能用巴比妥類藥。苯二氮䓬受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用於該類藥物過量中毒的解救和診斷。

本品為苯二氮䓬類抗焦慮藥。可引起中樞神經系統不同部位的抑制，隨着用量的加大，臨牀表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。
　　1．具有抗焦慮、鎮靜催眠作用，作用於苯二氮䓬受體，加強中樞神經內GABA受體作用，影響邊緣系統功能而抗焦慮。可明顯縮短或取消NREM睡眠第四期，阻滯對網狀結構的激活，對人有鎮靜催眠作用。
　　2．抗驚厥作用：能抑制中樞內癲癇病灶異常放電的擴散但不能阻止其異常放電。
　　3．骨骼肌鬆弛作用：小劑量可抑制或減少網狀結構對脊髓運動神經元的易化作用、較大劑量可促進脊髓中的突觸前抑制，抑制多突觸反射。
　　4．遺忘作用：在治療劑量時可能干擾記憶通路的建立，一過性影響近事記憶。
　　5．可通過胎盤，可分泌入乳汁。
　　6．有成癮性，少數患者可引起過敏。

口服吸收較快，口服後3小時血藥濃度達峯值，2～3天血藥濃度達穩態。t_1/2為10～24小時，血漿蛋白結合率約為93%。經肝臟代謝，經腎排泄，排泄較慢。

遮光，密封保存。

鋁塑包裝，20片/板；高密度聚乙烯藥用塑料瓶包裝，100片/瓶。

48個月

《中國藥典》2010年版二部 ^[1]