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脱保護
鎖定
脱保護,標記產物的合成方法。
- 中文名
- 脱保護
- 性 質
- 18F-標記產物的合成方法
脱保護方法之一
一種18F-標記產物的合成方法,其包括用包含弱酸的脱保護劑對被保護的18F-標記化合物進行脱保護,並且其中通過加入中和劑對脱保護產物進行中和與緩衝。脱保護產物被緩衝至適於進行隨後的高壓滅菌以及配製為可注射放射性藥物的pH範圍。
脱保護其它
羥基的保護與脱保護
氯甲酸-1-氯乙酯是一種高效温和的脱苄基保護基團試劑,尤其對含有易被還原官能團的化合物,採用該試劑不會影響分子中的其它官能團;還應用於脱去三級胺上的烷基,所得氨基甲酸酯在甲醇中加熱,即可脱去甲酸酯基得到高收率的仲胺。
脱N上的苄基,在氫化條件不行時可以用氯甲酸-1-氯乙酯,在甲苯裏100-120度,迴流,最後在加甲醇在迴流一個小時,即可,收率很好,沒有用酸鹼,條件温和。
最常用的是二異丙基乙胺做鹼。脱除該保護基常在酸性條件下。甲磺酰基保護也比較常見,不過Ms不太穩定,最好用Ts保護。
硅基保護是很常見的一組反應,可以選擇穩定性有區別的硅基,如TES,TBDMS,TIPS,TBDPS等,這樣可以實現選擇性脱保護。另外,硅基可以在F-存在下脱除,這又提供了一種不影響其他保護基團的選擇性脱保護。
總之,羥基的保護各種各樣,關鍵是做好選擇性的保護和脱保護。
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