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肼苯噠嗪

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肼苯噠嗪,又名肼酞嗪、肼屈嗪、1-肼基-2,3-二氮雜萘,是一種有機化合物,化學式為C8H8N4,主要用作口服活性降壓藥,通過鬆弛動脈血管平滑肌細胞層直接降低外周阻力。
2017年10月27日,世界衞生組織國際癌症研究機構公佈的致癌物清單初步整理參考,肼屈嗪在3類致癌物清單中。 [1] 
中文名
肼苯噠嗪
外文名
hydralazine
別    名
肼酞嗪
肼屈嗪
1-肼基-2,3-二氮雜萘
化學式
C8H8N4
分子量
160.176
CAS登錄號
86-54-4
EINECS登錄號
201-680-3
熔    點
172 ℃
沸    點
276 ℃
密    度
1.2583 g/cm³

肼苯噠嗪化合物簡介

肼苯噠嗪基本信息

化學式:C8H8N4
分子量:160.176
CAS號:86-54-4
EINECS號:201-680-3

肼苯噠嗪理化性質

密度:1.2583g/cm3
熔點:172℃
沸點:276℃
折射率:1.5872 [2] 

肼苯噠嗪計算化學數據

疏水參數計算參考值(XlogP):無
氫鍵供體數量:2
氫鍵受體數量:4
可旋轉化學鍵數量:1
互變異構體數量:2
拓撲分子極性表面積:63.8
重原子數量:12
表面電荷:0
複雜度:150
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:0
不確定原子立構中心數量:0
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵立構中心數量:0
共價鍵單元數量:1 [2] 

肼苯噠嗪藥品簡介

肼苯噠嗪作用機制

本品能直接擴張周圍血管,以擴張小動脈為主,降壓作用強,降低外周總阻力而降壓,可改善腎、子宮和腦的血流量。降壓舒張壓的作用較降低收縮壓為強。

肼苯噠嗪藥動學

口服後很快吸收,血藥濃度在口服後約1h達峯值。藥物可經多種途徑代謝,但主要為乙酰化。病人服後乙酰化快者的生物利用度較乙酰化慢者為低,靜注後15%以原形從尿中排出,t1/2約2-8h。

肼苯噠嗪臨牀應用

用於高血壓,因單用效果不甚好,且不良反應較多,故一般不單獨使用,而與其他藥物如利血平β受體阻斷藥、利尿藥等合用,或與外用李氏藥貼、降壓申貼、懸壓貼等外用中藥貼合用,以增加療效,減少不良反應。現多用於腎性高血壓及舒張壓較高的重度高血壓病人。

肼苯噠嗪用法計量

口服起始劑量為10mg/次,3-4次/d,以後可逐漸增加。一般口服不宜超過150mg/d。

肼苯噠嗪注意事項

易產生耐藥性。不良反應有頭痛、面紅、心悸、心絞痛、噁心、腹瀉、結膜炎、寒顫、發熱、眩暈、呼吸困難、乏力、肌肉痙攣、鼻塞、周圍神經炎、蕁麻疹。偶爾發生肝炎、浮腫、尿瀦留、腸麻痹、抑鬱、焦慮不安、震顫。長期大劑量使用,可引起類風濕性關節炎和紅斑狼瘡。 禁用於冠狀動脈病變、腦血管硬化、心動過速及心絞痛患者。
參考資料