葡醛內酯

化學式：C₆H₈O₆

分子量：176.12400

CAS號：32449-92-6

EINECS號：251-053-3

密度：1,76 g/cm³

熔點：172-175 °C

沸點：403.5ºC

閃點：174.9ºC

外觀：白色結晶性粉末

溶解性：易溶於水，略溶於甲醇，微溶於乙醇

疏水參數計算參考值（XlogP）：-1.8

氫鍵供體數量：3

氫鍵受體數量：6

可旋轉化學鍵數量：2

互變異構體數量：23

拓撲分子極性表面積（TPSA）：104

重原子數量：12

表面電荷：0

複雜度：202

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：4

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1

海關編碼：2932999099

WGK Germany：2

危險類別碼：R36/37/38

安全説明：S24/25

RTECS號：LZ8930000

危險品標誌：Xi

1、由葡萄糖醛酸內酯化製得：澱粉用硝酸氧化再經水解得到的葡萄糖醛酸濃縮液，與冰醋酸混合，於60-65℃（5.32-14.6kPa）減壓內酯化，同時回收乙酸，反就物冷卻放置6-8d，即結晶出葡萄糖醛酸內酯。用乙醇水溶解液重結晶，尖性炭脱色精製即得成品。

2、氧化：按澱粉（m）：硝酸（67%±0.5%，V）：水（V）= 1 : 1.5 : 8.5的配料比投料。先將硝酸投入氧化釜內，開動攪拌，加熱至60℃。加入澱粉（全量的2%），在15min內升温至78℃進行引發，保持5min，然後於15min內均勻降温至50-60℃，隔20min加入澱粉，共分兩次（全量的30%），最後在47℃±1℃的温度下，隔25min加入澱粉，共分四次（全量的68%）。控制温度使反應平均每小時升温5℃，保持7-8h，温度達到68℃，放料，於料液中加水（全量的12%），通蒸汽加熱70-80℃，20min內，驅除NO₂，靜置後，再加水（全量的88%），得羧基澱粉液。澱粉（HNO₃，澱粉，水）→（47℃±1℃，7-8h）羥基澱粉液水解，將羧基澱粉液抽入水解罐中，蒸汽加熱至100℃有黃煙和水蒸氣冒出。然後密閉，內壓升高至245.25kPa，温度為140-142℃，水解2h，得水解液，即得葡萄糖醛酸溶液。羥基澱粉液（245kPa）→（140-142℃，2h）水解液（葡萄糖醛酸）內酯化，將上述水解液通過122型弱酸性陽離子交換樹脂進行脱色，脱色液抽入濃縮罐中，在真空度約為93.33 kPa (700mmHg)、50-60℃以下，減壓濃縮至34-36°Be時為止。在濃縮液中加入澱粉投料量1.68倍的冰醋酸，置於酯化罐中，在常温下酯化16-24h，放冷至0-5℃結晶，過濾，得葡萄糖醛酸內酯粗品。水解（112型樹脂，冰HAc）→（16-24h）葡萄糖醛酸內酯粗品精製，按粗品（m）：蒸餾水（V）：乙醇（V）：活性炭（m）=1 : 0.7 : 0.4 : 0.01-0.03的比例投料。將粗品和蒸餾水置於精製罐中，加熱，不斷攪拌，使之全溶，加活性炭脱色，再加乙醇，攪拌均勻，抽濾，濾液冷至0-5℃，放置16h，甩濾，濾餅用無水乙醇洗滌1次，甩幹，80℃以下乾燥，即得葡萄糖醛酸內酯精品。葡萄糖醛酸內酯粗品（蒸餾水，乙醇，活性炭）→（0-5℃, 16h）葡萄糖醛酸內酯精品。

葡醛內酯主要作用是增強肝臟的解毒功能，恢復或改善大腦機能，調節免疫功能，具有滋養皮膚、延緩衰老、改善缺氧、消除疲勞以及增強各類器官功能的控制，協調能力等作用。用於急慢性肝炎、肝硬化，或用於食物或藥物的中毒解毒之用。

本品為D-葡萄糖醛酸-γ-內酯。按乾燥品計算，含C₆H₈O₆應為98.5～102.0%。

本品為白色結晶或結晶性粉末；無臭，味微苦；遇光色漸變深；溶於水後，一部分內酯變成葡萄糖醛酸，達成平衡狀態，顯酸性反應。

本品在水中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇中微熔。

本品的熔點（附錄Ⅵ C）為170 ～176 ℃，熔融時同時分解。

取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋使成每1mL中約含0.1g的溶液，依法測定（附錄Ⅵ E），在25℃時比旋度為+18.0°至20.0°。

取本品1.0g，加水10mL溶解後，溶液應澄清無色 。

取本品，在80℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5 %（附錄Ⅷ L）。

不得過0.1 %（附錄Ⅷ N）。

取本品1.0g，依法檢查（附錄Ⅷ H第一法），含重金屬不得過百萬分之十 。

取本品約0.5g，加水5mL溶解後，照下述方法試驗：

1、取溶液1mL，加甲苯二酚溶液（取甲苯二酚0.1g及10%三氯化鐵溶液5滴，加鹽酸至100mL，搖勻，即得）4mL，置水浴中加熱數分鐘，溶液應為暗綠色，冷卻後加戊醇1mL，振搖，綠色轉入戊醇層。

2、取溶液1mL，加15% α-萘酚的乙醇溶液4滴，搖勻，沿管壁緩緩加入盛有濃硫酸的試管中，使成兩液層，接界面即顯綠色，上層水液層顯出紫堇色，放置後顏色變深。

取本品約0.5g，精密稱定，加新沸過並冷卻至20℃以下的水50mL溶解後，在20℃以下，精密加氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）50mL，混勻，加酚酞指示液3滴 ，立即用鹽酸滴定液（0.1mol/L）滴定，至紅色完全消失，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL的氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於17.61mg 的C₆H₈O₆ ^[1]  。

消化系統藥物> 肝臟疾病輔助治療藥物

葡醛內酯具有保護肝臟和解毒的作用。葡醛內酯進入體內後，在酶的催化下內酯環被打開，轉變為葡萄糖醛酸而發揮作用，後者是體內重要解毒物質之一，能與肝內或腸內含有酚基、羥基、羧基和氨基的代謝產物、毒物或藥物結合，形成無毒的葡萄糖醛酸結合物隨尿排出體外。同時，葡醛內酯可降低肝澱粉酶的活性，阻止糖原分解，使肝糖原增加，脂肪貯量減少。此外，葡醛內酯為構成人體結締組織及膠原（特別是軟骨、骨膜、神經鞘、關節囊、肌腱、關節液等）的組成成分，故可用於關節炎、風濕病等的輔助治療，但療效尚不確定。

葡醛內酯能與體內有毒物質結合成葡萄糖醛酸結合物，經腎臟排出體外。

1、用於急、慢性肝炎、肝硬化等肝功能障礙。

2、用於食物或藥物中毒。

3、用於關節炎、風濕病及其他結締組織病的輔助治療。

葡醛內酯可與肌苷、維生素C等配伍於葡萄糖注射劑中靜脈滴注。

偶有面紅、輕度胃腸不適等，減量或停藥後即可消失。

1、每次0.1～0.2g，每天3次。

2、肌內注射：每次0.1～0.2g，每天1～2次。

3、靜脈注射：用量同肌內注射。

4、靜脈滴注：每天0.2～0.4g，置於葡萄糖液中滴注。

葡醛內酯應用臨牀多年，曾較廣泛的治療急性、慢性肝炎、脂肪肝和中毒性肝炎，但無驗證其療效，故實際療效不確定。多用可能增加肝臟負擔。葡醛內酯具有解毒作用，可用於食物、藥物等的輕度中毒 ^[2]  。