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肌醇

(環己六醇)

鎖定
肌醇,又名環己六醇,廣泛分佈在動物和植物體內,是動物、微生物的生長因子。最早從心肌和肝臟中分離得到。肌醇在自然界存在有多個順、反異構體,天然存在的異構體為順-1,2,3,5-反-4,6-環己六醇。
藥品名稱
肌醇
外文名
Inositol
別    名
肌糖
環己六醇
纖維醇
劑    型
非製劑:原料藥
藥品類型
化學藥品
製備方法
加壓水解法、常壓催化法、化學合成法等
作    用
降低膽固醇、促進毛髮生長等
攝取來源
動物肝臟、啤酒酵母、白花豆等

肌醇分佈功能

肌醇在化學上可看作是環己烷的多元烴基衍生物。在理論上有9種可能的異構體,如肌肌醇、表肌醇、鯊肌醇等。幾乎所有生物都含有遊離態或結合態的肌醇。在植物和鳥類有核紅血球中作為六磷酸肌醇是以六磷酸酯形式存在的。較此化合物磷酸基數目少的化合物同樣分佈在植物和動物中,另外遊離態的肌醇主要存在於肌肉、心臟、肺臟、肝臟中,是磷脂的一種磷脂酰肌醇的組成成分。
肌肉肌醇是鳥類、哺乳類的必需營養源,缺乏肌肉肌醇,例如小鼠可引起脱毛、大鼠可引起眼周圍異常等症狀。大鼠可大量代謝肌醇,但尿中排量並不多。鯊魚似乎能把肌醇轉變成為一種貯藏能量的物質。是生命素I的成分之一。

肌醇作用

1.降低膽固醇;
2.促進健康毛髮的生長,防止脱髮;
3.預防濕疹;
4.幫助體內脂肪的再分配(重新分佈);
5.有鎮靜作用。
6.肌醇和膽法素一起結合,製成卵黃素。
7.肌醇在供給腦細胞營養上,扮演重要的角色。

肌醇缺乏症

濕疹,頭髮易變白。

肌醇攝取來源

富含肌醇的食物:動物肝臟、啤酒酵母、白花豆(lima bean)、牛腦和牛心、美國甜瓜、葡萄柚、葡萄乾、麥芽、未精製的糖蜜、花生、甘藍菜、全麥穀物。
營養補品:6個以大豆為主要成分的卵磷脂肪囊中含有肌醇和膽鹼各244mg;粉末狀卵磷脂可溶解在液體中;大多數複合維生素B製劑中含有100mg的肌醇和膽鹼。
一般每日的攝取量是250~450mg。

肌醇肌醇之敵

水、磺胺藥劑、雌激素、食品加工、酒精、咖啡、陽光、高温煮沸、安眠藥、阿司匹林。

肌醇服用建議

服用肌醇時,必須和膽鹼及其他B族的維生素同時服用。
常喝咖啡的人要多攝取肌醇。
服用卵磷脂的人最好攝取已經過螯合作用的鈣,以維持體內磷和鈣的平衡,因為肌醇和膽鹼似乎都會提高出血液中磷的含量。
要使維生素E達到最高的效果,必須攝取充分的肌醇和膽鹼。

肌醇製備方法

肌醇傳統生產方法

肌醇傳統生產方法為加壓水解法。由於加壓水解法具有多年的工業化生產實踐經驗,是國內生產廠家採用的主要工藝技術,並且該工藝也在生產中不斷得到改進。 加壓水解法一般流程:菲汀(水解)→水解液(中和、過濾)→肌醇液(除雜濃縮、結晶離心)→粗肌醇(溶解除雜、結晶離心)→精品。其中,水解和精製是兩大關鍵步驟。

肌醇植酸鈉水解

以玉米浸漬水為原料,用離子交換樹脂吸附法生產植酸鈉,再進行加壓水解反應生產肌醇。生產肌醇的同時,聯產磷酸氫二鈉(磷酸氫二鈉產量為肌醇產量的12倍左右),有效地回收了穀物中的有機磷,為農副產品中有機磷的回收開闢了新的途徑。
生產工藝簡述:玉米浸漬水經離子交換樹脂吸附法得到一定濃度的植酸鈉溶液,進行加壓水解反應,生成肌醇和磷酸氫二鈉。反應一定時間後,出料、過濾、冷卻、結晶,析出磷酸氫二納晶體。將析出磷酸氫二鈉晶體的水解反應液依次通過陰、陽離子交換樹脂,反覆進行精製,直到水解反應液中陰、陽離子濃度達到規定的標準為止。精製後的水解反應液經濃縮、結晶,即可得成品肌醇。肌醇收率主要受水解反應時間、水解反應壓力、植酸鈉溶液的濃度三個因素的影響。通過正交試驗,得出水解反應的最佳反應條件為:水解時間7-8h、植酸鈉的濃度20%、水解壓力1.5MPa,肌醇的平均收率 0.1544%-0.1722%。為觀察水解反應器的放大效應、工業性離子交換塔中牀層堵塞、交換能力的變化現象及模擬工業裝置再生階段所採用的大循環量操作工況,在處理能力600m/a的裝置上,按上述反應條件進行了中試。肌醇平均收率為0.1601%(比植酸鈣法提高 2.5倍以上,產品質量達到國家藥典規定的各項指標),與小試數據較吻合。

肌醇常壓催化法

常壓催化法是近幾年我國新近研製並投入工業化生產的一種生產肌醇的新方法,其水解和精製有獨特之處。顯著特點:
(1)大幅度降低了設備的一次性投資,規模相同時可節省設備投資的50%以上;
(2)菲汀水解催化劑的使用使生產週期縮短,原料利用率提高;
(3)精製過程得到改進,產品質量和收率得以提高。
常壓催化法工藝:在一定濃度的菲汀溶液中常壓下加入一定比例的催化劑(由甘油與尿素、碳酸鈣複合配製而成),加熱水解,經水解、過濾、結晶、烘乾等工序,即可得到肌醇。因催化劑自身特性,肌醇可一次性結晶,而獲得較高質量的成品,從而簡化了工序。催化劑可循環使用。
關鍵步驟:
(1)水解反應中,催化劑按 1:5.5(wt)與40%菲汀水溶液混合均勻,放入水解釜中加熱,升温到140 ℃,控制恆温3h,完成水解反應。
(2)烘乾:經過濾、結晶(可採用超聲波加快結晶)析出的晶體,用無水乙醇洗滌2-3次,90℃下經50min烘乾,即得成品肌醇。產品質量達到美國藥典標準。

肌醇應用情況

應用領域
應用情況
醫藥工業領域
肌酸可用於生產肌醇片、煙酸肌醇脂、甘油三脂,治療肝炎、肝硬化、脂肪肝和血液中膽固醇過高症。
煙酸肌醇脂以煙酸、三氯氧磷、肌醇為原料,先將煙酸與三氫氧磷反應制得煙酸酰氯,然後再與肌醇反應,得成品。
氟代肌醇是才開發出來的新產品,具有抗癌、治癌和高效免疫功能。化學合成的紫杉醇,其治癌效果較差;但用肌醇將其改性後,治癌效果比天然品還好。無論是國內或國外,紫杉醇一直處於供不應求狀態。這已經成為當今醫藥工業對肌醇的新的消費點。
食品工業領域
肌醇是一種“生物活素”,參與體內的新陳代謝活動,具有免疫、預防和治療某些疾病等多種作用,在發酵和食品工業中,可用於多種菌種的培養和促進酵母的增長等、高等動物若缺乏肌醇,將會出現生長停滯和毛髮脱落等現象,人體每天對肌醇的需求量是1-2g,許多保健飲料和兒童食品都加有微量肌醇。
肌醇還是腸內某些微生物的生長因子,在其他維生素缺乏時,它能刺激所缺乏維生素的微生物合成維生素。
飼料工業領域
魚和水生動物及名貴鳥類、毛皮獸、觀賞貓、狗等珍禽奇獸的飼料中需增補肌醇。在對蝦及魚類飼料中,肌醇添加量通常為300-500 mg/kg,瑞士羅氏藥廠建議羣魚及鮭魚飼料的添加量為1000 mg/kg,鱔魚及鯉魚150 mg/kg,否則將出現肌醇缺乏症。
實踐證明,飼料中加入肌醇,可促進牲畜生長和防止死亡,其加入量通常為飼料的0.2%-0.5%。日本僅動物用肌醇每年消費量都在100t以上。
其他方面
將肌醇進行深度加工,可製成肌醇甲基醚、肌醇肽、肌醇有機酸脂、肌醇無機酸酯、滷代肌醇、磷酸肌醇脂、氨基環糖醇等產品,在醫藥、電力、交通、能源、電子、化工等工業上都有很大的實用價值。
1990年代以來,人們發現肌醇與肉瘤鹼可使脂肪轉化為熱能消耗掉,因此含有肌醇的減肥降脂健美食品和營養保健品風靡歐美各國。