考來烯胺散

考來烯胺。

本品為白色或類白色粉末。

本品可用於Ⅱα型高脂血症，高膽固醇血癥。本品降低血漿總膽固醇和低密度脂蛋白濃度，對血清甘油三酯濃度無影響或使之輕度升高，因此，對單純甘油三酯升高者無效。本品還可用於膽管不完全阻塞所致的瘙癢。

口服給藥：
　　成人劑量：維持量，每日2～24g(無水考來烯胺)，用於止癢為16g(無水考來烯胺)，分3次於飯前服或與飲料拌勻服用。
　　小兒劑量：用於降血脂，初始劑量，每日4g(無水考來烯胺)，分2次服用，維持劑量為每日2～24g(無水考來烯胺)，分2次或多次服用。

多發生於服用大劑量及超過60歲的病人。有報道，長期服用本品偶爾可致骨質疏鬆。
　　1．較常見的有：
　　(1)便秘，通常程度較輕，短暫性，但可能很嚴重，可引起腸梗阻；
　　(2)燒心感；
　　(3)消化不良；
　　(4)噁心、嘔吐；
　　(5)胃痛。
　　2．較少見的有：
　　(1)膽石症；
　　(2)胰腺炎；
　　(3)胃腸出血或胃潰瘍；
　　(4)脂肪瀉或吸收不良綜合徵；
　　(5)噯氣；
　　(6)腫脹；
　　(7)眩暈；
　　(8)頭痛。

1．對考來烯胺過敏的患者禁用。
　　2．膽道完全閉塞的患者禁用。

1．便秘患者慎用。
　　2．合併甲狀腺功能減退症、糖尿病、腎病、血蛋白異常或阻塞性肝病患者，服用本品同時應對上述疾病進行治療。
　　3．長期服用應注意出血傾向；年輕患者用較大劑量易產生高氯性酸中毒。
　　4．長期服用本品同時應補充脂溶性維生素(以腸道外給藥途徑為佳)。
　　5．本品增加大鼠在服用強致癌物質時的小腸腫瘤發生率。
　　6．對孕婦的影響還缺乏人體研究。本品口服後幾乎完全不被吸收，但可能影響孕婦對維生素及其他營養物質的吸收，對胎兒產生不良作用。
　　7．對哺乳嬰兒的影響尚缺乏人體研究。本品口服後幾乎完全不被吸收，但可能影響乳母對維生素及其他營養物質的吸收，對乳兒產生不利影響。

本品對孕婦及哺乳期婦女的影響還缺乏人體研究，本品口服後幾乎完全不被吸收，但可能影響孕婦及哺乳期婦女對維生素及其它營養物質的吸收，對胎兒和乳兒產生不利影響。

由於考來烯胺是離子交換樹脂的氯化物形式，因此長期使用後可造成血氯過多酸中毒，特別是對兒童。有報道患高氯血的兒童服用本品可導致血葉酸濃度下降，建議在治療期間補充葉酸。

老年患者用藥的特殊性目前無研究報道。

考來烯胺可延緩或降低其它與之同服的藥物的吸收，特別是酸性藥物，減少了肝腸循環。這些藥物包括：噻嗪類利尿藥、普萘洛爾、地高辛和其它生物鹼類藥物、洛哌丁胺、保泰松、巴比妥酸鹽類、雌激素、孕激素、甲狀腺激素、華法林及某些抗生素，為避免藥物相互作用的發生，可在本品服用前1小時或服用後4～6小時再服用其它藥物。

本品在小腸內與膽酸結合，形成不溶性化合物阻止其重吸收，而隨糞便排泄。本品與膽汁酸在小腸中結合後導致膽汁酸在肝內合成的增加，由於膽汁酸的合成是以膽固醇為底物，使得肝內膽固醇減少，從而使肝臟低密度脂蛋白受體活性增加而去除血漿中低密度脂蛋白。本品增加肝臟極低密度脂蛋白的合成，從而增加血漿中甘油三酯的濃度，特別是高甘油三酯血癥者。本品降低血清中的膽酸，可緩解因膽酸過多而沉積於皮膚所致的瘙癢。本品增加大鼠在服用強致癌物時的小腸腫瘤的發生率。

本品不從胃腸道吸收。用藥後1～2周，血漿膽固醇濃度開始降低，可持續降低1年以上。部分病人在治療過程中，血清膽固醇濃度開始降低，後又恢復至或超過基礎水平。用藥後1～3周，因膽汁淤滯所致的瘙癢得到緩解。停藥後2～4周血漿膽固醇濃度恢復至基礎水平。停藥1～2周後，再次出現因膽汁淤滯所致的瘙癢。 ^[1]