羥喜樹鹼注射液

本品的活性成份：羥基喜樹鹼。
　　化學名稱：(S)-4,9-二羥基-4-乙基-1H-吡喃[3'，4'：6，7]氮茚[1，2b]喹啉-3，14-(4H，12H)-二酮。
　　化學結構式：

　　分子式：C₂₀H₁₆N₂O₅
　　分子量：364.36
　　輔料：氫氧化鈉。

本品為黃色澄明液體。

抗腫瘤藥。適用於原發性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌、頭頸部上皮癌、白血病等惡性腫瘤。

2ml：5mg。

本品不宜用葡萄糖等酸性藥液溶解和稀釋。
　　原發性肝癌：
　　1.靜脈注射，一日4～6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解後，緩緩注射，或遵醫囑。
　　2.肝動脈給藥，用4mg加0.9%氯化鈉注射液10ml灌注，每日1次，15～30天為一個療程。
　　胃癌：靜脈注射，一日4～6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解後，緩緩注射，或遵醫囑。
　　膀胱癌：膀胱灌注後加高頻透熱100分鐘，劑量由10mg逐漸加至20mg，每週2次，10～15次為一療程。
　　直腸癌：經腸繫膜下動脈插管，以羥基喜樹鹼6～8mg，加入0.9%氯化鈉注射液500ml動脈注入，每日一次，15～20次為一療程。
　　頭頸部上皮癌：靜脈注射，每日4～6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解後，緩緩注射，或遵醫囑。
　　白血病：成人劑量為按體表面積一日6～8mg/m²，加入氯化鈉注射液中靜脈滴注，連續給藥，30天為一療程，或遵醫囑。

1.對消化系統的影響：主要表現為噁心、食慾減退等反應，但不影響治療，停藥後上述症狀很快減輕並消失。
　　2.對造血系統的影響：白細胞有一定程度下降，但能維持在1×10⁹/L以上；對紅細胞、血小板未發現明顯抑制作用。
　　3.對泌尿系統的影響：有少數病例出現尿急、尿痛及血尿，停藥1周後逐漸消失。
　　4.其它反應：有少數病例出現脱髮，停藥後可逐漸恢復。

對本品過敏者禁用。

1、 本品用藥期間應嚴格檢查血象。
　　2、 本品僅限於用0.9%氯化鈉注射液稀釋。
　　3、 靜脈給藥時，藥液切勿外溢，否則會引起局部疼痛及炎症。

孕婦慎用。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

尚不明確。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

羥基喜樹鹼是細胞毒類抗腫瘤藥。該藥為細胞週期特異性藥物，主要作用於S期，對DNA拓撲異構酶I(TOPO I)有選擇性抑制作用。TOPO I催化超螺旋DNA解旋而進行復制及轉錄，本品通過抑制TOPO I的活性從而阻滯DNA複製及轉錄，干擾腫瘤細胞增殖週期。近期研究文獻提示，羥基喜樹鹼可能還有誘導腫瘤細胞分化和凋亡的作用。

動物實驗表明：羥基喜樹鹼在血液中的清除過程呈雙相曲線，第一個快速下降的生物半衰期為4.5分鐘，第二個半衰期約29分鐘。給藥後1小時，膽囊、小腸內容物維持濃度最高，其次為癌細胞，其他依次為骨髓、胃、肺等器官。靜脈注射的羥基喜樹鹼主要從膽汁排泄，通過糞便排出體外。24小時總排出量為39%，從糞便中排出29.6%，尿中不到9%。癌細胞中藥物濃度24小時內保持穩定水平。

避光、密閉，陰涼處（不超過20℃）保存。

西林瓶，1瓶/小盒。

24個月。

YBH03542005 ^[1]