鹽酸美沙酮口服溶液

主要成分：鹽酸美沙酮

1．本品起效慢、作用時效長，適用於慢性疼痛。但其止痛常不夠完全；對急性創傷疼痛常緩不濟急，故少用。
　　2．採用替代遞減法，用於各種阿片類藥物的戒毒治療，尤其是用於海洛因依賴；也用於嗎啡、阿片、哌替啶、二氫埃託啡等的依賴。

口服。成人每次5～10mg，一日10～15mg；極量：一次10mg，一日20mg。
　　脱癮治療期，劑量應根據戒斷症狀嚴重程度和病人軀體狀況及反應而定。開始劑量15～20mg，可酌情加量。劑量換算為1mg美沙酮替代4mg嗎啡、2mg海洛因、20mg哌替啶。

1．不良反應主要有性功能減退，男性服用後精液少，且可有乳腺增生。女性與避孕藥同用，可終日睏倦乏力，逾量可逐漸進入昏迷，並出現右束支傳導阻滯、心動過速或(和)低血壓。
　　2．亦有眩暈、噁心、嘔吐、出汗、嗜睡等，也可引起便秘及藥物依賴。

呼吸功能不全者禁用。

1．本品為國家特殊管理的麻醉藥品，務必嚴格遵守國家對麻醉藥品的管理條例，醫院和病室的貯藥處均須加鎖，處方顏色應與其他藥處方區別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度，不可稍有疏忽。
　　2．本品為阿片或嗎啡成癮者可取的戒斷用藥，戒斷症狀輕微，但依賴性顯著，所以弊多利少，多采用"美沙酮維持法"。

妊娠期間本藥能滲透過胎盤屏障，引起胎兒染色體變異，死胎和未成熟新生兒多，本藥成癮的產婦所分娩的新生兒，常出現遲延的戒斷症狀，在出生後6～7天才發現，持續6～17日不等，這些新生兒尿內藥濃度，可10～16倍於血液，又常伴有低血糖，處理上有一定困難。因此妊娠分娩期間嚴格禁用。

嬰幼兒禁用。

1．與鹼性液、氧化劑、糖精鈉以及莧菜紅等接觸，藥液顯混濁。
　　2．苯妥英鈉和利福平等能促使肝細胞微粒體酶的活動增強，因而本品在體內的降解代謝加快，用量應相應增加。
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用藥過量時，可逐漸進入昏迷，並出現右束支傳導阻滯，心動過速或(和)低血壓。

本品為阿片受體激動劑。其藥理作用與嗎啡相似，鎮痛效能和持續時間也與嗎啡相當。本品也能產生呼吸抑制、鎮咳、降温、縮瞳的作用，鎮靜作用較弱，但重複給藥仍可引起明顯的鎮靜作用。其特點為口服有效，抑制嗎啡成癮者的戒斷症狀的作用期長，重複給藥仍有效。耐受性及成癮發生較慢，戒斷症狀略輕，但脱癮較難。
　　急性毒性LD₅₀(mg/kg)：小鼠，口服93.7；腹腔31～38.2；靜脈17.3～20.9。大鼠，口服95；腹腔24～40。

本品口服吸收迅速，30分鐘後即可在血中找到，約4小時內達高峯。血漿蛋白結合率87%～90%。主要分佈在肝、肺、腎和脾臟。只有小部分進入腦組織。其生物利用度為90%，血漿t_1/2β約為7.6小時，治療血濃度為0.48～0.85mg/L，致死血濃度為74mg/L。主要在肝臟代謝，由尿排泄，少量原形從膽汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。 ^[1]