羅通定

化學式：C₂₁H₂₅NO₄

分子量：355.427

CAS號：10097-84-4

密度：1.23 g/cm³

沸點：482.9ºC

閃點：138.7ºCc

折射率：1.608

蒸汽壓：1.76E-09mmHg at 25°C

摩爾折射率：99.83

摩爾體積（cm³/mol）：288.4

等張比容（90.2K）：773.9

表面張力（dyne/cm）：51.8

極化率（10^-24cm³）：39.57 ^[2] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：3.2

氫鍵供體數量：0

氫鍵受體數量：5

可旋轉化學鍵數量：4

互變異構體數量：0

拓撲分子極性表面積：40.2

重原子數量：26

表面電荷：0

複雜度：475

同位素原子數量:：0

確定原子立構中心數量：1

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[2] 

本品為2,3,9,10- 四甲氧基-5,8,13,13α-四氫-6H-二苯並[a,g]喹嗪，按乾燥品計算，含C₂₁H₂₅NO₄應為98.5%~102.0%。

本品為白色至微黃色的結晶，無臭，遇光受熱易變黃。

本品在三氯甲烷中溶解，在乙醇或乙醚中略溶，在水中不溶，在稀硫酸中易溶。

本品的熔點（通則0612第一法）為141~144°C。

取本品，精密稱定，加乙醇溶解並定量稀釋製成每1mL中含8mg的溶液，在25℃時依法測定（通則0621），比旋度為-290°至-300°。

取本品，精密稱定，加0.5%硫酸溶液溶解並定量稀釋製成每1mL中約含30µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在281nm的波長處測定吸光度，吸收係數（E^1%_1cm）為150~160。

1、取該品0.1g，加水10mL與稀硫酸1mL，振搖溶解後，取溶液各2mL，第一份加重鉻酸鉀試液1滴，即生成黃色沉澱，第二份加飽和氯化鈉溶液1滴，即生成白色沉澱，第三份加稀鐵氰化鉀試液，即生成黃色沉澱，漸變為綠色，稍加熱，漸變為藍色。

2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致 。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集251圖）一致。

取該品0.15g，加5%硫酸溶液5mL溶解後，溶液應澄清無色，如顯色，與黃綠色4號標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液：取本品約20mg，置100mL量瓶中，加甲醇10mL，超聲5分鐘使溶解，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置200mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以磷酸鹽緩衝液 [0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液和0.05mol/L庚烷磺酸鈉溶液（1:1），含0.2%三乙胺，用磷酸調節pH值至6.5±0.05]-甲醇（35:65）為流動相，檢測波長為280nm，進樣體積20µL。

系統適用性要求：理論板數按羅通定峯計算不低於2500。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍。

限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積（0.5%）。

取該品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過5.0%（通則0831）。

取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

取本品約25mg，精密稱定，置50mL量瓶中，加甲醇10mL，超聲5分鐘使溶解，用流動相稀釋至刻度，搖勻，精密量取5mL，置50mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度 ，搖勻。

取羅通定對照品約25mg，精密稱定，製備方法同供試品溶液。

見有關物質項下。

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。

鎮痛藥。

遮光，密封保存。

1、羅通定片。

2、硫酸羅通定注射液。 ^[3] 

硫酸羅通定注射液

1、作用同延胡索乙素，但較強。其催眠作用服後15分鐘發生，2小時後消失，因同時有止痛作用，所以特別適於因疼痛而失眠的病人。

2、用於胃潰瘍及十二指腸潰瘍的疼痛、月經痛、分娩後宮縮痛、緊張性失眠、痙攣性咳嗽等 ^[1]  。

該品具有鎮痛、鎮靜、催眠及安定作用。其鎮痛作用弱於哌替啶，強於一般解熱鎮痛藥。在治療劑量下無呼吸抑制作用，亦不引起胃腸道平滑肌痙攣。對慢性持續性疼痛及內臟鈍痛效果較好，對急性鋭痛（如手術後疼痛，創傷性疼痛等）、晚期癌症痛效果較差。在產生鎮痛作用的同時，可引起鎮靜及催眠。該品的作用機制尚待闡明，可能與通過抑制腦幹網狀結構上行激活系統、阻滯腦內多巴胺受體的功能有關。治療量無成癮性。

1、該品口服吸收良好在體內以脂肪組織中分佈最多，肺、肝、腎次之。主要經腎排泄。此後內臟含量下降，脂肪中含量卻增加，顯然與該品脂溶性有關。從鼠與兔試驗表明，該品極易透過血腦屏障而進入腦組織，2小時後低於血中含量。

2、該品在體內以脂肪組織中分佈最多，肺、肝、腎次之。主要經腎排泄。此後內臟含量下降，脂肪中含量卻增加，顯然與該品脂溶性有關。從鼠與兔試驗表明，該品極易透過血腦屏障而進入腦組織，幾分鐘內即出現較高濃度，但30分鐘後即降低，2小時後低於血中含量 ^[1]  。