米非司酮

化學式：C₂₉H₃₅NO₂

分子量：429.594

CAS號：84371-65-3

密度：1.18g/cm³

熔點：195-198°C

沸點：628.6ºC

閃點：334ºC

折射率：1.623

外觀：淡黃色結晶性粉末

溶解性：在甲醇或二氯甲烷中易溶，在乙醇或乙酸乙酯中溶解，在水中幾乎不溶 ^[1] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：3.8

氫鍵供體數量：1

氫鍵受體數量：3

可旋轉化學鍵數量：3

互變異構體數量：21

拓撲分子極性表面積：40.5

重原子數量：32

表面電荷：0

複雜度：921

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：5

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[1] 

新型抗孕激素，並有抗糖皮質激素的活性，而無孕激素、雌性激素、雄性激素和抗雌性激素的活性。和孕酮受體的親和力比黃體酮強5倍。用於抗早孕、催經止孕、胎死宮內引產等。用作抗早孕藥新型抗孕激素，並有抗糖皮質激素的活性。米非司酮具有抗受精卵着牀，誘導月經及促進宮頸成熟的作用，其催經止孕的機理主要是通過競爭內膜（蜕膜）的孕酮受體，阻斷孕酮的作用。和孕酮受體的親和力比黃體酮強5倍。用於抗早孕、催經止孕、胎死宮內引產等。

本品為11β-[4-(N,N-二甲氨基)-1-苯基]-17β-羥基-17α-(1-丙炔基)雌甾-4,9-二烯-3-酮，按乾燥品計算，含C₂₉H₃₅NO₂不得少於98.5%。

本品為淡黃色結晶性粉末，無臭，無味。

本品在甲醇或二氯甲烷中易溶，在乙醇或乙酸乙酯中溶解，在水中幾乎不溶。

本品的熔點（通則0612）為192-196°C。

取本品，精密稱定，加二氯甲烷溶解並定量稀釋製成每1mL中約含5mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為+124°至+129°。

1、取本品，加乙醇溶解並稀釋製成每1mL中約含10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在304nm與260nm的波長處有最大吸收。

2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1141圖）一致。

供試品溶液：取本品適量，加甲醇溶解並稀釋製成每1mL中約含0.5mg的溶液。

對照溶液：精密量取供試品溶液2mL，置100mL量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以甲醇-水-三乙胺（75:25:0.05）為流動相，檢測波長為304nm，進樣體積10µL。

系統適用性要求：理論板數按米非司酮峯計算不低於2000。

測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍。

限度：供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍（1.0%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積（2.0%）。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

取本品約0.3g，精密稱定，加冰醋酸20mL溶解後，加結晶紫指示劑1滴，用高氯酸滴定液（0.1 mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL髙氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於42.96mg的C₂₉H₃₅NO₂。

抗早孕藥。

遮光，密封保存。

米非司酮片。 ^[2] 

為強抗孕激素，能與孕酮受體及糖皮質激素受體結合，對子宮內膜孕酮受體的親和力比黃體酮強5倍，對受孕動物各期妊娠均有引產效應，可作為非手術性抗早孕藥。在有效劑量下對皮質醇水平無明顯影響。由於該藥不能引發足夠的子宮活性，單用於抗早孕時不完全流產率較高，但能增加子宮對前列腺素的敏感性，故加用小劑量前列腺素後既可減少前列腺素的不良反應，又可使完全流產率顯著提高（達95%以上）。本品同時具有軟化和擴張子宮頸的作用。口服t_max為1〜3小時，生物利用度70%，血漿蛋白結合率98%，消除t_1/2約18小時。一般口服後30小時開始有陰道流血，持續1〜16天不等。

除用於抗早孕、催經止孕、胎死宮內引產外，還用於婦科手術操作，如宮內節育器的放置和取出、取內膜標本、宮頸管發育異常的激光分離以及宮頸擴張和刮宮術。

由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閲讀藥品説明書或遵醫囑。

可見噁心、嘔吐、頭暈、腹痛等。子宮痙攣所致 疼痛，可用止痛藥處理。

有心、肝、腎臟疾病及腎上腺皮質功能不全者，長期接受皮質激素治療、異位妊娠、出血紊亂、不順應治療用藥者、不理解治療作用者、卟啉症、宮內裝置IUD、過敏者等均禁用。

1、早孕有嚴重反應、噁心、嘔吐頻繁者不宜用本品，以免加重反應。

2、確診為早孕者，停經時間不應超過49天，孕期越短，效果越好。

3、用本品和前列腺素序貫用藥抗早孕時，少數婦女發生不全流產，能引起大量出血，故必須在醫生監護下使用，及時進行處理。

4、服藥後，一般會出現少量陰道流血，少數婦女在用前列腺素藥物前發生流產，約80%妊娠期婦女在使用前列腺素類藥物後6小時內排出絨毛胎囊，約10%妊娠期婦女在服藥後一週內排出胎囊。

5、用藥後8~15天應就診，確定流產效果，必要時可超聲檢查，或測定血絨毛膜促性腺激素（HCG），如確診為流產失敗或不全流產，應作負壓吸宮術終止妊娠或清理宮腔。

6、所有進行流產手術的醫生或患者在使用前都應慎中考慮，因為本品可能會有些特殊的風險，如敗血症等。

7、因本品必須與前列腺素序貫用藥，故有前列腺素類藥物禁忌證，如青光眼、哮喘、過敏體質時，不宜用米非司酮。 35歲以上妊娠期婦女、吸煙女性避免使用。

不能與利福平、卡馬西平、灰黃黴素、巴比妥類、苯妥英鈉、非甾體抗炎藥、阿司匹林、腎上腺皮質激素並用。

S22：Do not breathe dust.

不要吸入粉塵。

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接觸，使用前獲得特別指示説明。

R60：May impair fertility.

可能損傷生育力。