米託蒽醌

化學式：C₂₂H₂₈N₄O₆

分子量：444.481

CAS號：65271-80-9

密度：1.45g/cm³

熔點：170-174ºC

沸點：805.7ºC

閃點：441.1ºC

折射率：1.709

外觀：藍色粉末 ^[5] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：1

氫鍵供體數量：8

氫鍵受體數量：10

可旋轉化學鍵數量：12

互變異構體數量：95

拓撲分子極性表面積：163

重原子數量：32

表面電荷：0

複雜度：571

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[5] 

1,4-二羥基-5,8-雙{[2-[(2-羥基乙基)氨基]乙基]氨基}-9,10-蒽醌。按乾燥品計算，含C₂₂H₂₈N₄O₅應為97.0～102.0%。 ^[1] 

藍色結晶性粉末；無臭；在濕空氣中有引濕性。

在水中略溶，在甲醇或乙醇中極微溶，在乙醚中不溶；在冰醋酸中溶解，在稀鹽酸中略溶。

1、取本品約5mg，加水5mL溶解後，得深蘭色溶液。取此溶液1mL，加三硝基苯酚試液5mL析出蘭色沉澱。

2、取上述溶液1mL，加稀硫酸2滴酸化後，加0.5%高錳酸鉀試液數滴，溶液藍色消退。

3、取含量測定項下的溶液，照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁）測定，在243nm、279nm、620nm及674nm的波長處有最大吸收，在620nm波長處的吸收度約為0.42。

4、本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。 ^[1] 

鹼度

取本品20mg，加水10mL溶解後，依法測定（中國藥典1990年版二部附錄44頁），pH值應為8.5～9.5。

有關物質

取本品10mg，加鹽酸液（0.1mol/L）0.5mL溶解後，加甲醇製成每1mL中含1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加甲醇稀釋成每1mL中含30μg的溶液，作為對照溶液。照薄層色譜法（中國藥典1990年版二部附錄30頁）試驗，吸取上述兩種溶液各20μL，分別點於同一含有0.2%羧甲基纖維素鈉為粘合劑的硅膠G板（臨用前80℃活化1小時）上，以氯仿-甲醇-醋酸乙酯-濃氨溶液（9∶3∶2∶0.8）為展開劑（層析缸內放一個盛有濃氨溶液約3mL的小燒杯，薄層板用展開劑飽和約20分鐘），在25℃展開後，晾乾，供試品溶液如顯雜質斑點，不得超過3個，其顏色與對照溶液的主斑點比較不得更深。

乾燥失重

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得超過1.0%。（中國藥典1990年版二部附錄55頁）。

取本品1g，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄56頁）遺留殘渣不得過0.1%。

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄51頁），第二法，至加醋酸鹽緩衝液2mL，微熱溶解後，過濾，用水約8mL，分數次洗滌坩堝及濾渣，合併濾液與洗液於50ml比色管中，照第一法檢查 ^[1] 

對照品溶液的製備

精密稱取經五氧化二磷乾燥器中乾燥至恆重的米託蒽醌對照品10mg，加乙醇溶解後，移入50mL量瓶中，再加乙醇至刻度，搖勻；精密量取2mL，置50mL量瓶中，加乙醇稀釋至刻度，搖勻。

供試品溶液的製備

取本品約10mg，精密稱定，照對照品溶液的製備方法制備。

測定法

取供試品溶液與對照品溶液照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁）以乙醇為空白，分別在620nm的波長處測定吸收度，計算，即得。 ^[1] 

MA為一種蒽醌抗腫瘤新藥，其結構及抗癌作用與阿黴素相近，因其無氨基糖結構，不產生自由基，且有抑制脂質過氧化作用，故對心臟毒性較低。其作用機制表明，可視MA為細胞週期非特異性藥物，因它可殺滅任何細胞週期的癌細胞，增殖與非增殖細胞均受到抑制。分裂細胞比休止細胞對本品更敏感，S後期對本品最敏感。 ^[2] 

此藥在血漿中的清除曲線符合三室模型，靜脈注射後很快由血漿中廣泛分佈到組織中，然後緩慢釋放。其中6.5%以原形由腎排泄，18.3%由糞便排出。肝功能異常能影響藥物從體內清除。 ^[2] 

1、乳腺癌和惡性淋巴瘤。

2、胃腸道癌。

3、白血病。

4、膀胱癌、卵巢癌、原發性肝癌、多發性骨髓瘤及瀰漫性胸膜間皮瘤（惡性間皮瘤)。 ^[2] 

其抗腫瘤活性相當或略高於阿黴素，明顯高於環磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨喋呤、長春新鹼和阿糖胞苷，而且抗瘤譜廣。與很多常用抗腫瘤藥有協同作用，與阿黴素只有部分交叉耐藥性。以本品單藥治療，有效率為33%，既往未作過化療的為35%，曾經化療的為22%。平均顯效時間為6周，中數緩解期10日。我國學者應用米託蒽醌、甲氨喋呤、氟尿嘧啶（MxMF方案）（1）乳腺癌療效較突出，有效率為52．7%。（2）對惡性淋巴瘤療效也較好，特別是一些難治的病例可收到一定療效。我國學者應用本品與環磷酰胺、長春新鹼、潑尼松（CMxOP方案）治療82例惡性淋巴瘤，有效率為81.7%。13例何傑金病中12例均有效，非何傑金淋巴瘤中初治病人的有效率為84.8%（39/46），復治病人為69.6%（16/23）。（3）消化管癌也有一定療效，我國協作研究的結果有效率為31.0%（9/29）。（4）對白血病有一定療效，尤其是對長期應用其他藥物治療耐藥的病人。（5）對膀胱癌、卵巢癌、原發性肝癌、多發性骨髓瘤及惡性間皮瘤也有一些療效。 ^[3] 

臨用前，將本品溶於50mL以上的氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中滴注，時間不少於30分鐘。

單用本品：一次12～14mg/m²體表面積，每3～4週一次或4～8mg/m²體表面積，每日一次，連用3～5天間隔2～3周。

聯合用藥：一次5～10mg/m²體表面織。

成人：12～14mg/m²，每3～4周靜脈注射1次。方法為將藥物用50mL以上0.9%氯化鈉注射劑稀釋，也可用5%葡萄糖注射劑100mL稀釋後於30min內靜脈滴注。

兒童：其耐受量略高，實體瘤為18～20mg/m²，白血病可高到24mg/m2，均為3～4周1次，酌情可給2～6次。 ^[2] 

1、骨髓抑制：白細胞與血小板下降。一般於治療後10～14天發生白細胞下降，到3周左右開始恢復。

2、消化道反應：噁心、嘔吐、口腔黏膜炎、腹瀉。少見肝功能損傷。肝功不良者血漿半衰期明顯延長，應減少用量。對肝、腎功不全者慎用。

3、心臟毒性比阿黴素輕，在2500例中發生心臟毒性者佔3%。表現為心射血分數降低、心律失常、心電圖異常及心肌梗死等。心力衰竭主要發生於原來用過阿黴素的患者。兒童心臟毒性發生率為6%其防治方法為：對心臟功能不全者以及接受過阿黴素累積量超過者禁用。因MA的心臟毒性和以前用過的阿黴素之間有顯著相關性，特別是兒童用MA治療更應慎重，對沒有接受過MA治療的患者應進行心臟監測。對阿黴素用量超過350mg/m²又需要用MA治療者，要用超聲心電圖或多門控血流心臟掃描監測

4、藥液漏出血管外，可引起嚴重的皮下組織壞死。可表現為立即發生局部紅腫、燒灼感，第2天變暗紅色脹痛，第3天開始破潰、疼痛劇烈，以後潰瘍可深至骨膜，不易癒合。注射時應勿使藥液漏出血管外，為此先用5%葡萄糖注射劑靜脈滴注，確認輸液管暢通無阻後，將本藥從側管緩慢推入。

5、其他：脱髮、血尿、肌酐升高、腎功減退、乏力、頭痛等，可對症處理。 ^[2] 

1、對本品過敏者禁用。

2、有骨髓抑制或肝功能不全者禁用。

3、一般情況差，有併發病及心、肺功能不全的病人應慎用。

1、主要為消化道反應，如噁心、嘔吐，少數有腹瀉，個別病人有發熱、煩躁、呼吸困難、口腔炎等。

2、心力衰竭主要發生於原來用過阿黴素的病人。本品引起的心臟毒性是可逆的，亦可發生脱髮、肝腎功能損害及靜脈炎，但發生率低。 ^[3] 

3、用藥期間應嚴格檢查血象。

4、有心臟疾病，用過蒽環類藥物或胸部照射的患者，應密切注意心臟毒性的發生。

5、用藥時應注意避免藥液外溢，如發現外溢應立即停止，再從另一靜脈重新進行。

6、本品不宜與其他藥物混合注射。

7、本品遇低温可能析出晶體，可將安瓿置熱水中加温，晶體溶解後使用。 ^[2] 

S22：Do not breathe dust.

不要吸入粉塵。

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。

S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接觸，使用前獲得特別指示説明。

R46：May cause heritable genetic damage.

可能造成不可逆的遺傳損害。