競爭性拮抗劑

Ⅰ競爭性拮抗劑

拮抗劑（antagonist）和激動劑對受體都有親和力，均能與受體結合。激動劑有較高的內在活性α=1.0，可引起生物效應，而拮抗劑的內在活性β=0，如納洛酮等。拮抗劑與受體結合後非但不產生生物效應，反而使激動劑不能與受體結合發揮生物效應。

其拮抗作用是可逆的。與激動劑合用時的效應取決於兩者的濃度和親和力。將拮抗劑濃度分別固定在不同濃度，再測定激動劑A的積累濃度效應曲線。當拮抗劑的內在活性增加時，可使A的量效曲線平行右移，斜率和最大效應不變。

Ⅱ相關對比

非競爭性拮抗劑

定義：拮抗劑B與激動劑A 雖不爭奪相同的受體，但它與受體結合後可妨礙激動劑與特異性受體的結合，即使不斷提高A的濃度，也不能達到單獨使用A時的最大效應，這種拮抗劑稱為非競爭性拮抗劑（non-competitive antagonist) 。與受體發生不可逆結合的藥物也有類似的情況。非競爭性拮抗劑B在較低劑量（low dose）時可使激動劑A的量效曲線平行右移（parallel shift to right），斜率不變，最大效應也不變。然而，當非競爭性拮抗劑B在劑量較大（high dose）的情況下，激動劑A的量效曲線右移，斜率降低，最大效應也降低。