磺胺二甲嘧啶

密度：1.392g/cm³

熔點：197°C

沸點：526.2ºC

閃點：272.1ºC

外觀：白色結晶性粉末

溶解性：幾乎不溶於水，不溶於乙醚，易溶於稀酸或稀鹼溶液 ^[3] 

摩爾折射率：72.39

摩爾體積（cm³/mol）：199.8

等張比容（90.2K）：580.9

表面張力（dyne/cm）：71.4

極化率（10^-24cm³）：28.69 ^[3] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：2

氫鍵受體數量：6

可旋轉化學鍵數量：3

互變異構體數量：5

拓撲分子極性表面積：106

重原子數量：19

表面電荷：0

複雜度：377

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1 ^[3] 

磺胺二甲嘧啶為磺胺類抗菌藥，抗菌譜與磺胺嘧啶相似，對非產酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用。但細菌對該品的耐藥性增高，尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌。磺胺類藥物為廣譜抑菌劑，在結構上類似對氨基苯甲酸（PABA），可與PABA競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶，從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸，減少具有代謝活性的四氫葉酸的量，而後者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸（DNA）的必需物質，因此抑制了細菌的生長繁殖。 ^[1] 

口服該品後迅速自胃腸道吸收，在體內分佈廣泛，可透過血-腦脊液屏障，腦脊液的藥物濃度為血藥濃度的30%～80%，血漿蛋白結合率為80%，血中乙酰化率為15%～40%，血消除半衰期（t_1/2a）為5～7小時。主要從尿排泄，2天內50%的藥物從尿中排出，其中約70%為乙酰化物。 ^[1] 

主要用於敏感菌引起的輕症感染，如急性單純性下尿路感染、急性中耳炎和皮膚軟組織感染。

成人口服：首劑2g，以後一次1g，1日4次。治療尿路感染時劑量減半。2個月以上兒童一次25mg/kg，一日4次，首劑50mg/kg。 ^[1] 

1、可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料，孕婦宜避免應用。

2、磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度可達母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對乳兒產生影響。該品在 G-6PD缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發生的可能。鑑於上述原因，哺乳期婦女不宜應用該品。

由於磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙酰轉移酶系統未發育完善，磺胺遊離血濃度增高，以致增加了核黃疸發生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒的應用屬禁忌；由於兒童處於生長髮育期，肝腎功能還不完善，用藥量應酌減。

老年患者應用磺胺藥發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者宜避免應用，確有指徵時需權衡利弊後決定。

1、過敏反應較為常見，可表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脱性皮炎和大皰表皮鬆解萎縮性皮炎等；也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。

2、中性粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。

3、溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氫酶（G-6PD）患者應用磺胺藥後易發生，在新生兒和小兒中較成人為多見。

4、高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由於磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結合部位，可致遊離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發生高膽紅素血癥和新生兒黃疸，偶可發生核黃疸。

5、肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。

6、腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿，偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死等嚴重不良反應。

7、噁心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等。一般症狀輕微，不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。

8、甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。

9、中樞神經系統毒性反應偶可發生，表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感。

一旦出現均需立即停藥。磺胺藥所致的嚴重不良反應雖少見，但可致命，如滲出性多形紅斑、剝脱性皮炎、大皰表皮鬆解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察，當皮疹或其他反應的早期徵兆出現時即應立即停藥。 ^[1] 

1、對磺胺類藥物過敏者禁用。

2、由於該品阻止葉酸的代謝，加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏，所以該病患者禁用該品。

3、孕婦及哺乳期婦女禁用該品。

4、小於2個月的嬰兒禁用該品。

5、重度肝腎功能損害者禁用該品。 ^[1] 

1、交叉過敏反應：對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥也可能過敏。

2、肝臟損害：可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死，故有肝功能損害患者宜避免應用。

3、腎臟損害：可發生結晶尿、血尿和管型尿，故服用該品期間應多飲水，保持高尿流量，如果應用該品療程長，劑量大時，除多飲水外，宜同服碳酸氫鈉，以防止此不良反應。失水、休克和老年患者應用該品易致腎損害，應慎用或避免應用該品。腎功能減退患者不宜應用該品。

4、對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者，對磺胺藥亦可過敏。

5、下列情況應慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氫酶（G-6PD）、血卟啉症患者。

6、治療中須注意檢查：（1）全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。（2）治療中定期尿液檢查（每2～3日查尿常規一次）以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。（3）肝、腎功能檢查。 ^[1] 

磺胺血濃度不應超過200μg/mL，超過此濃度，不良反應發生率增高，毒性增強。

1、合用尿鹼化藥可增強該品在鹼性尿中的溶解度，使排泄增多。

2、不能與對氨基苯甲酸（PABA）合用，PABA可代替該品被細菌攝取，兩者相互拮抗。

3、下列藥物與該品同用時，該品可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或發生毒性，因此當這些藥物與磺胺藥同時應用，或在應用該品之後使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。

4、與骨髓抑制藥合用時可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如有指徵需兩類藥物同用時，應嚴密觀察可能發生的毒性反應。

5、與避孕藥（雌激素類）長時間合用可導致避孕的可靠性減小，並增加經期外出血的機會。

6、與溶栓藥物合用時，可能增大其潛在的毒性作用。

7、與肝毒性藥物合用時，可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。

8、與光敏感藥物合用時，可能發生光敏感的相加作用。

9、接受該品治療者對維生素K的需要量增加。

10、不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛，後者可與該品形成不溶性沉澱物，使發生結晶尿的危險性增加。

11、該品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，當兩者同用時可增強保泰松的作用。

12、磺吡酮（sulfinpyrazone）與該品合用時可減少後者自腎小管的分泌，導致血藥濃度升高且持久，從而產生毒性，因此在應用磺吡酮期間或在用後可能需要調整該品的劑量。當磺吡酮療程較長時，對磺胺藥的血藥濃度宜進行監測，有助於劑量的調整，保證安全用藥。 ^[1] 

S23：Do not breathe gas/fumes/vapour/spray.

不要吸入氣體/煙霧/蒸汽/噴霧。

S24/25：Avoid contact with skin and eyes.

避免皮膚和眼睛接觸。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。