磷酸可待因注射液

磷酸可待因

化學名 17-甲基-3-甲氧基-4,5α-環氧-7，8-二去氫嗎啡喃-6α-醇磷酸鹽倍半水合物

分子式 C₁₈H₂₁NO₃·H₃PO₄·1H₂0

本品為無色的澄明液體。

1．鎮痛 用於中度以上的疼痛。
　　2．鎮靜 用於局麻或全麻時。
　　3．鎮咳 用於劇烈、陣發性、痙攣性乾咳。

(1)1ml：15mg
　　(2)1ml：30mg

皮下注射：
　　成人常用量，一次15～30mg，一日30～90mg。

1．較多見的不良反應有：
　　(1)心理變態或幻想；
　　(2)呼吸微弱、緩慢或不規則；
　　(3)心率或快或慢、異常。
　　2．少見的不良反應：
　　(1)驚厥、耳鳴、震顫或不能自控的肌肉收縮等；
　　(2)蕁麻疹；瘙癢、皮疹或臉腫等過敏反應；
　　(3)精神抑鬱和肌肉強直等。
　　3．長期應用可引起依賴性。常用量引起依賴性的傾向較其他嗎啡類藥為弱。典型的症狀為：雞皮疙瘩、食慾減退、腹瀉、牙痛、噁心嘔吐、流涕、寒顫、打噴嚏、打呵欠、睡眠障礙、胃痙攣、多汗、衰弱無力、心率增速、情緒激動或原因不明的發熱。

對本品過敏的患者禁用。

下列情況應慎用：
　　1．支氣管哮喘；
　　2．急腹症，在診斷未明確時，可能因掩蓋真象造成誤診；
　　3．膽結石，可引起膽管痙攣；
　　4．原因不明的腹瀉，可使腸道蠕動減弱、減輕腹瀉症狀而誤診；
　　5．顱腦外傷或顱內病變，本品可引起瞳孔變小，模糊臨牀體徵；
　　6．前列腺肥大病因本品易引起尿瀦留而加重病情；
　　7．重複給藥可產生耐藥性，久用有成癮性。

1．本品可透過胎盤，使胎兒成癮，引起新生兒的戒斷症狀如過度啼哭、打噴嚏、打呵欠、腹瀉、嘔吐等。分娩期應用本品可引起新生兒呼吸抑制。
　　2．可自乳汁排出，哺乳期婦女慎用。

新生兒、嬰兒慎用。

1．本品與抗膽鹼藥合用時，可加重便秘或尿瀦留的不良反應。
　　2．與美沙酮或其他嗎啡類藥合用時，可加重中樞性呼吸抑制作用。
　　3．與肌肉鬆弛藥合用時，呼吸抑制更為顯著。
　　4．與中樞抑制藥合用時，有相加作用。

1．逾量服用本品時，可很快出現由可待因所致的嚴重副反應，如昏迷，呼吸深度抑制、瞳孔極度縮小、兩側對稱，或呈針尖樣大，血壓下降、發紺，尿少，體温下降，皮膚濕冷，肌無力，由於嚴重缺氧致休克、循環衰竭、瞳孔散大、死亡。
　　2．中毒解救 服藥過量可洗胃或催吐以排除胃中藥物。給予拮抗劑N-乙酰半胱氨酸，不宜給活性炭，以防止影響拮抗劑的吸收，保持呼吸道通暢，必要時人工呼吸，靜脈注射納洛酮拮抗可待因中毒。

肌注和皮下注射鎮痛起效時間為10～30分鐘，鎮痛最大作用時間肌注為30～60分鐘。本品易於透過血-腦脊液屏障，又能透過胎盤。血漿蛋白結合率一般在25%左右。t_1/2約為2.5～4小時。主要在肝臟與葡萄糖醛酸結合，約15%經脱甲基變為嗎啡，作用持續時間，鎮痛為4小時，鎮咳為4～6小時。經腎排泄，主要為葡糖醛酸結合物。

遮光，密閉保存。

可待因: L3，半衰期2.9h 在早產兒或體弱的嬰兒應觀察有無鎮靜及呼吸暫停 ^[1]