磷酸伯氨喹片

磷酸伯氨喹。

本品為糖衣片，除去糖衣後顯橙紅色。

主要用於根治間日瘧和控制瘧疾傳播。

13.2mg(相當於伯氯喹7.5mg)。

1. 成人常用量 口服，按伯氨喹計。根治間日瘧每日3片，連服7日。用於殺滅惡性瘧配子體時，每日2片，連服3日。
　　2. 小兒常用量 口服，按伯氨喹計，根治間日瘧每日按體重0.39mg/kg，連服14日。用於殺滅惡性瘧配子體時，劑量相同，連服3日。

1．本品不良反應較其他抗瘧藥為高。當每日用量超過30mg(基質)時，易發生疲倦、頭暈、噁心、嘔吐、腹痛等不良反應；少數人可出現藥物熱，粒細胞缺乏等，停藥後即可恢復。
　　2．葡萄糖-6-磷酸脱氫酶缺乏者服用本品可發生急性溶血型貧血，這種溶血反映僅限於衰老的紅細胞，並能自行停止發展，一般不嚴重。一旦發生應停藥，作適當的對症治療。當葡萄糖-6-磷酸脱氫酶缺乏時，會引起高鐵血紅蛋白過多症，出現紫紺、胸悶等症狀，應用亞甲藍1～2mg/kg作靜脈注射，能迅速改善症狀。

葡萄糖-6-磷酸脱氫酶缺乏、系統性紅斑狼瘡及類風濕性關節患者禁用。

1．仔細詢問有無蠶豆病及其他溶血性貧血的病史及家族史、有無葡萄糖-6-磷酸脱氫酶缺乏及煙酰胺腺嘌呤二核苷酸還原酶(NADH)缺乏等病史。
　　2．肝、腎、血液系統疾患、急性細菌和病毒感染及糖尿病患者慎用。
　　3．應定期檢查紅細胞計數及血紅蛋白量。
　　4．哺乳期婦女慎用。

孕婦禁用。

1．本品作用於間日瘧原蟲的紅外期，與作用於紅內期的氯喹合用，可根治間日瘧。
　　2．米帕林(阿的平)及氯胍可抑制伯氨喹的代謝，故伯氨喹與此二藥同用後，其血藥濃度大大提高，維持時間也延長，毒性增加，但療效未見增加。
　　3．不宜與其他具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的藥物合用。

本品可殺滅間日瘧、三日瘧、惡性瘧和卵形瘧組織期的蟲株，尤以間日瘧為著，也可殺滅各種瘧原蟲的配子體，對惡性瘧的作用尤強，使之不能在蚊體內發育，以阻斷傳播。本品對紅內期蟲體的作用很弱。伯氨喹的抗瘧機制還不完全清楚，可能與干擾DNA的合成有關，將瘧原蟲紅外期蟲體與組織細胞一起置伯氨喹溶液中培養8小時，電鏡觀察可見，伯氨喹可使瘧原蟲線粒體形態發生改變，表現為線粒體腫脹，並出現胞漿空泡。該藥能抑制線粒體的氧化作用，使瘧原蟲攝氧量顯著減少。伯氨喹在體內經過代謝，轉變為具有較強氧化性能的喹啉醌衍生物，能將紅細胞內的還原型谷胱甘肽(GSH)轉變為氧化型谷胱甘肽(GSSH)，當後者還原時，需要消耗還原型輔酶Ⅱ(NADPH)。由於瘧原蟲紅外期在肝實質細胞內發育本已消耗輔酶Ⅱ(NADP)，而伯氨喹的作用又幹擾輔酶Ⅱ的還原過程，使輔酶Ⅱ減少，嚴重地破壞瘧原蟲的糖代謝及氧化過程。

口服後在腸內吸收快而完全，生物利用度(F)約96%，口服45mg(基質)，在1小時內血漿中濃度達峯值(C_max)，約250mg/L。主要分佈在肝組織內，其次為肺、腦和心等組織。t_1/2為5.8小時(3.7～7.4小時)，大部分在體內代謝，僅1%由尿中排出，一般於24小時內完成。因血中濃度維持不久，故需反覆多次服藥才能收效。

遮光，密封保存。 ^[1]