磷酸丙吡胺緩釋片

本品含丙吡胺（C21H29N3O）。

本品為薄膜衣片，除去膜衣顯白色。

本品曾用於治療各種心律失常，但由於其促心律失常作用明顯，現僅推薦用於其他藥物無效的危及生命的室性心律失常。

0.1g。

口服成人常用量：緩釋片，一次2片(0.2g)，一日2次。

1．心血管 過量可致呼吸暫停、神志喪失、心臟停搏、傳導阻滯及室性心律失常，心電圖出現P-R間期延長、QRS波增寬及Q-T延長，扭轉型室速及室顫。
　　負性肌力作用是本品最重要的不良反應，可使50%患者心力衰竭復發或加重，無心力衰竭史者發生心力衰竭的機會少於5%。尚可致低血壓，甚至休克。
　　2．抗膽鹼作用 是本品最常見的不良反應，有口乾、尿瀦留、尿頻、尿急、便秘、視力模糊、青光眼加重等。
　　3．胃腸 噁心、嘔吐、厭食、腹瀉。
　　4．肝臟 膽汁鬱積或肝功能不正常。
　　5．血液 粒細胞減少。
　　6．神經系統 失眠、精神抑鬱或失常。
　　7．其他 低血糖，陽萎，水鈉瀦留，靜注時血壓升高，過敏性皮疹、皮炎，潮紅及紫癲也偶有發生。

下列情況應禁用：
　　1．Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯及雙束支傳導阻滯(除非已有起搏器)；
　　2．病態竇房結綜合徵；
　　3．心源性休克；
　　4．青光眼；
　　5．尿瀦留，前列腺肥大為最常見發病原因；
　　6．重症肌無力。

1．首次服300mg後0.5～3小時可達治療作用，但不良反應也相應增加；
　　2．心肌病或可能產生心功能不全者不宜用負荷量，並應嚴密監測血壓及心功能情況。
　　3．劑量應根據療效及耐受性個體化給藥，並逐漸增量；肝、腎功能不全者及體重輕者應適當減量。
　　4．服用硫酸奎尼丁或鹽酸普魯卡因胺者如需換用本品，應先停服硫酸奎尼丁6～12小時或鹽酸普魯卡因胺3～6小時。
　　5．血液透析可清除本品，故透析後可能需加一劑藥。
　　6．腎功能受損者應依據腎功能適當減量。
　　7．對診斷的干擾。血糖降低(原因不明)；心電圖QRS波增寬，P-R及Q-T間期延長。
　　8．下列情況應慎用：
　　(1)對本品過敏者；
　　(2)Ⅰ度房室或室內阻滯；
　　(3)腎功能衰竭；
　　(4)未經治療控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史；
　　(5)廣泛心肌損害，如心肌病等；
　　(6)低血壓；
　　(7)肝功能受損者；
　　(8)低鉀血癥。
　　9．用藥期間應注意隨訪檢查：
　　(1)血壓；
　　(2)心電圖：QRS增寬超過25%時應停藥；
　　(3)心功能監測；
　　(4)肝、腎功能；
　　(5)眼壓；
　　(6)血清鉀(治療前及治療中定期測定)。

本品可通過胎盤，動物研究未證實有致畸，僅有很輕度的生育力受損。孕婦用藥的臨牀經驗也有限，已報道可引起孕婦子宮收縮。研究證明齧齒類動物乳汁中藥物濃度較血漿濃度高1～3倍。

小兒常用量：尚未確定。需根據血藥濃度逐漸增量。口服劑量，1歲以下一般每日按體重10～30mg/kg；1～4歲每日10～20mg/kg；4～12歲每日10～15mg/kg；12～18歲每日6～15mg/kg。分3～4次口服。上述劑量僅供參考。

老年人及腎功能受損者應依據腎功能適當減量。

1．與其他抗心律失常藥合用時，可進一步延長傳導時間，抑制心功能。
　　2．中至大量乙醇與之合用由於協同作用，低血糖及低血壓發生機會增多。
　　3．與華法林合用時，後者抗凝作用可更明顯。
　　4．與藥酶誘導劑如苯巴比妥、苯妥英鈉及利福平同用，可誘導本品的代謝，在某些患者中本品可誘導自身的代謝。

口服丙吡胺過量可引起呼吸暫停、意識喪失、心律失常和自主呼吸消失。嚴重者可致死。血清丙吡胺達中毒水平時，可發生心電圖QRS波和Q-T間期增寬，充血性心力衰竭惡化，低血壓，不同種類和程度的傳導異常，心動過緩，最終導致心臟驟停。
　　發生心臟停搏或傳導阻滯時可靜滴異丙腎上腺素或用心室起搏；
　　心臟呈現異常激動時，治療目的是減輕或終止心動過速並防止發展成室顫，不宜用奎尼丁、普魯卡因胺及胺碘酮等使Q-T間期延長的藥物，可用利多卡因或苯妥英鈉；對Q-T間期延長伴扭轉性室性心動過速，可用異丙腎上腺素，補鉀補鎂，臨時起搏，如仍不能終止，應採用電除顫；
　　低血壓時可靜滴異丙腎上腺素，應同時注意糾正電解質紊亂、酸中毒等；
　　其他治療措施與一般藥物中毒及過敏反應處理原則大致相似，首先應停藥，對過量者必要時洗胃、服大量高滲液減少吸收。血液透析也可能有益。

本品屬Ⅰα類抗心律失常藥。其電生理及血流動力學類似奎尼丁，具有抑制快鈉離子內流作用，延長動作電位及有效不應期，減低心房和附加束的傳導速度，降低心肌傳導纖維的自律性，抑制心房及心室肌的興奮性，減低心肌收縮力。此外有較明顯的抗膽鹼作用，故可能使竇房結頻率及房室交界區傳導速度加快，但原有病態竇房結綜合徵或房室傳導障礙者病情仍可加重。

口服後本品與常釋片生物利用度相似，吸收良好，可達90%。廣泛分佈於全身，表觀分佈容積(Vd)為3.0～5.7L/kg。蛋白結合率依血藥濃度而異，約為35%～95%。半衰期(t_1/2)約(11.7±4.7)小時，腎肌酐清除率低於每分鐘40ml時為10～18小時。一次口服300mg後30分鐘至3小時可達治療作用，(4.9±1.4)小時血藥濃度達峯值。血藥峯值按體重口服300mg時為(3.2±0.6μg/ml)。治療血藥濃度為3～7μg/ml。口服後血藥濃度曲線平穩，一次給藥可維持藥效12小時。在肝內代謝脱去異丙基，其血漿濃度為原藥的1/10。主要經腎排泄，總排除達65%～96%，47%～67%為原形，11%～37%為代謝物。口服後80%在12～14小時內排出。尿液pH值不影響清除，糞便中排出8%～45%。中毒血藥濃度在人體尚未確定，一般認為超過10μg/ml就易出現不良反應。

遮光、密閉保存。 ^[1]