硫酸雙肼屈嗪片

抗高血壓藥

無水硫酸雙肼屈嗪

本品為白色或微黃色結晶性粉末，無水物為黃色粉末。

用於治療高血壓或心力衰竭。

(1)12.5mg
　　(2)25mg

成人常用量 口服，每次12.5～25mg，每日3次。以後按需要增至每次50mg，每日3次。

1．多見的不良反應有：腹瀉、心悸、心動過速、頭痛、嘔吐、噁心。
　　2．少見的不良反應有：便秘、低血壓、面潮紅、流淚、鼻塞。
　　3．罕見的不良反應有：免疫變態反應所致的皮疹、瘙癢、胸痛、淋巴腺腫大、周圍神經炎、水腫、系統性紅斑性狼瘡。

有主動脈瘤、腦中風及嚴重腎功能障礙的患者禁用。

對中度原發性高血壓，肼屈嗪合併利尿藥和β- 受體阻滯劑的應用則可以獲得良好療效。但本藥不單獨應用。合併冠心病患者因可致心肌缺血，宜慎用。
　　動物研究中發現本品大劑量有致腫瘤作用。已有的研究未發現本品有致突變的作用。本品可通過胎盤，但缺少在人體的研究，本品長期使用可產生血容量增大液體瀦留反射性交感興奮而心率加快、心排血量增加、使本品的降壓作用減弱。緩慢增加劑量或合用β--受體阻滯劑可使副作用減少。停用本品應緩慢減量以免血壓突然升高。食品可增加其生物利用度故宜在餐後服用。

雙肼屈嗪廣泛適用於妊娠期高血壓，但妊娠早期則須慎用，因其可與DNA結合導致Ames試驗(鼠傷寒、沙門營養缺陷回覆突變試驗--一種致突變試驗)陽性。本品是否排入乳汁尚不清楚，故不推薦用於乳母。

未見兒童應用的安全性試驗。

老年人對本品的降壓作用較敏感，並易有腎功能減低，故宜減少劑量。

1．與非甾體類抗炎止痛藥同用可使降壓作用減弱。
　　2．擬交感胺類與本品同用可使本品的降壓作用降低。
　　3．與二氮嗪或其他降壓藥同用可使降壓作用加強。

過量會使血壓下降、心率增快，嚴重時發生休克。如有過量，應停藥，將胃排空，給活性炭，若有休克，應於擴溶治療。

1．降壓 本品的降壓作用的確切機制未明。主要擴張小動脈，對靜脈作用小，使周圍血管阻力降低，心率增快，心每搏量和心排血量增加。長期使用可致腎素分泌增加，醛固酮增加，水鈉瀦留，而降低效果。
　　2．心力衰竭 本品增加心排血量，降低血管阻力與後負荷。

口服吸收良好，1～2小時達血漿高峯濃度，但生物利用度較低，因藥物在進入循環前，已在腸壁和肝中消除其大部分，主要代謝途徑是乙酰化、羥基化和結合反應。根據病人對肼屈嗪乙酰化代謝速度，可分為快乙酰化型與慢乙酰化型，前者對吸收藥物迅速代謝，生物利用度約為30%，後者則代謝緩慢，生物利用度為50%，肼屈嗪的t_l/22～3小時，血漿蛋白的結合率87%，作用持續時間24小時，表觀分佈容積(1.6±0.3)L/kg。代謝產物75%由尿排出，糞便排出8%，僅1%～2%以原形從尿中排出。清除率每公斤體重56土13毫升/分鐘。

遮光，密封保存。 ^[1]