硫酸西索米星注射液

本品主要成份及化學名稱為：主要成分為：硫酸西索米星。化學名稱為：O-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-β-L-阿拉伯糖吡喃糖基（1→4）-O-[2,6-二氨基-2,3,4,6-四去氧-α-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基（1→6）]-2-去氧-L-鏈黴胺硫酸鹽。
　　結構式：

　　分子式：(C₁₉H₃₇N₅O₇)₂·5H₂SO₄
　　分子量：1385.43

本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

本品適用於革蘭氏陰性菌(包括銅綠假單胞菌)、葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染：呼吸系統感染、泌尿生殖系統感染、膽道感染、皮膚和軟組織感染、感染性腹瀉及敗血症等。
　　本品用於上述嚴重感染時宜與青黴素或頭孢菌素等聯合應用。

2ml∶10萬單位

肌內注射或靜脈滴注。
　　1. 腎功能正常者：成人 輕度感染：一日0.1g(10萬單位)；重度感染：一日0.15g(15萬單位)。均分2～3次給藥。 小兒 按體重一日2～3 mg（2000—3000單位）/kg，分2～3次給藥。療程均不超過7-10日，有條件時應進行血藥濃度檢測。
　　2. 腎功能減退者：腎功能減退患者應用本品時，應根據腎功能調整劑量。有條件者應同時監測血藥濃度，以調整劑量。

1.常見聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感(耳毒性)、血尿、蛋白尿、管型尿、排尿次數顯著減少或尿量減少、食慾減退、極度口渴(腎毒性)、步履不穩、眩暈(耳毒性，影響前庭)、噁心或嘔吐(耳毒性，影響前庭，腎毒性)。
　　2.少見視力減退(視神經炎)、呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力(神經肌肉阻滯)、皮疹等過敏反應、血象變化、肝功能改變、消化道反應和注射部位疼痛、硬結、靜脈炎等。
　　3.極少見過敏性休克。

1. 對本品或其他氨基糖苷類及桿菌肽過敏者禁用。
　　2. 腎衰竭者禁用。

1. 腎功能不全、肝功能異常、前庭功能或聽力減退、失水、重症肌無力或帕金森病者及老年患者慎用。
　　2. 用藥時間一般不宜超過10日，若必須繼續用藥時，應對聽覺器官和腎功能進行嚴密監護。
　　3. 交叉過敏，對一種氨基糖苷類抗生素如鏈黴素、慶大黴素過敏的患者，可能對本品過敏。
　　4. 有條件時在療程中應監測血藥濃度(本品血藥峯濃度超過10mg/L，谷濃度超過2mg/L時易出現毒性反應)，並據此調整劑量，不能測定血藥濃度時，應根據測得的肌酐清除率調整劑量，尤其對腎功能減退者、早產兒、新生兒、嬰幼兒或老年人、休克、心力衰竭、腹水或嚴重失水等患者。
　　5. 本品不能靜脈注射，以免產生神經肌肉阻滯和呼吸抑制作用。
　　6. 長期應用本品可能導致耐藥菌過度生長。
　　7. 應給患者補充足夠的水分，以減少腎小管損害。
　　8. 藥品性狀改變時禁用。

1. 本品可透過血-胎盤屏障，在羊水中達到一定濃度，可能對胎兒的第8對腦神經造成損害，故孕婦禁用。
　　2. 哺乳期婦女慎用，應用本品期間暫停哺乳。

早產兒、新生兒、嬰幼兒禁用本品。

老年患者應用本品後可產生各種毒性反應，因此在療程中監測腎功能極為重要。腎功能正常者用藥後亦可能產生聽力減退。此外，老年患者應採用較小劑量或延長給藥間隔，以與其年齡、腎功能和第8對腦神經的功能相適應。

1. 本品與其他氨基糖苷類同用或先後連續局部或全身應用，可增加耳毒性、腎毒性以及神經肌肉阻滯作用。可能發生聽力減退，停藥後仍可能進展至耳聾；聽力損害可能恢復或呈永久性。神經肌肉阻滯作用可導致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)，用抗膽鹼酯酶藥或鈣鹽有助於阻滯作用恢復。
　　2. 本品與神經肌肉阻滯藥合用，可加重神經肌肉阻滯作用，導致肌肉軟弱、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。與代血漿類藥如右旋糖酐、海藻酸鈉，利尿藥如依他尼酸、呋塞米及捲曲黴素、順鉑、萬古黴素等合用，或先後連續局部或全身應用，可增加耳毒性與腎毒性，可能發生聽力損害，且停藥後仍可能發展至耳聾，聽力損害可能恢復或呈永久性。
　　3. 本品與頭孢噻吩局部或全身合用可能增加腎毒性。
　　4. 本品與多粘菌素類合用，或先後連續局部或全身應用，因可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用，後者可導致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。
　　5. 本品不宜與其他腎毒性或耳毒性藥物合用或先後應用，以免加重腎毒性或耳毒性。
　　6. 本品不宜與兩性黴素B、頭孢噻吩鈉、呋喃妥因鈉、磺胺嘧啶鈉和四環素等(以上均為注射液)聯合應用，因可發生配伍禁忌。
　　7. 本品與β-內酰胺類(頭孢菌素類或青黴素類)合用常可獲得協同作用。
　　8. 本品與β-內酰胺類(頭孢菌素類或青黴素類)混合可導致相互失活，需聯合應用時必須分瓶滴注。

長期或大劑量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆聽力減退及神經肌肉阻滯作用等。由於缺少特異性拮抗劑，主要用對症療法和支持療法。腹膜透析或血液透析可幫助本品從血液中清除。

本品屬氨基糖苷類抗生素。抗菌譜與慶大黴素相似。對金黃色葡萄球菌和大腸埃希菌、克雷白桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、銅綠假單胞菌、痢疾桿菌等革蘭氏陰性菌有效。對銅綠假單胞菌的抗菌作用較慶大黴素強，與妥布黴素相近。對沙雷桿菌的作用低於慶大黴素，但高於妥布黴素。
　　本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。

本品的體內過程與慶大黴素相近。正常人單次靜脈給藥1mg/kg後，血藥峯濃度(Cmax)約為7.4mg/L，血消除半衰期(t_1/2β)約為2小時，腎功能減退者半衰期相應延長。24小時內自尿排出給藥量的75%左右。 與其他氨基糖苷類抗生素相仿，本品可在腎中積聚，腎皮質中濃度較髓質高，尿毒症患者經8小時血液透析後血藥濃度可降低約50%。

密閉，在涼暗處保存。

安瓿，10支/盒。

2年 ^[1]