硫酸特布他林片

本品活性成份及其化學名稱、化學結構式、分子式、分子量為：
　　活性成分：硫酸特布他林
　　化學名稱：（±）α-[（叔丁氨基）甲基]-3，5-二羥基苯甲醇硫酸鹽（2：1）
　　其結構式為：

　　分子式：（C₁₂H₁₉NO₃)₂· H₂SO₄
　　分子量：548.66

本品為白色片。

平喘藥。適用於支氣管哮喘，慢性支氣管炎，肺氣腫和其它伴有支氣管痙攣的肺部疾病。

2.5mg

口服。給藥劑量應個體化。
　　成人：開始1-2周，一次1.25 mg (半片)，一日2-3次。以後可加至一次2.5 mg(一片)，一日3次。
　　兒童，按體重一次0.065mg/kg（但一次總量不應超過1.25mg)，一日3次。

不良反應的程度取決於劑量和給藥途徑，從小劑量逐漸加至治療量常能減少不良反應。
　　報告的有震顫、頭痛、噁心、強直性痙攣、心動過速和心悸，這些均為擬交感胺類藥的作用特點。這些不良反應若出現，大多數在開始用藥1-2周內自然消失。
　　可能會發生皮疹和蕁麻疹不良反應。亦發現過睡眠失調和行為失調，如易激動、多動、坐立不安等。

對本品過敏者禁用。

1.少數病例有手指震顫、頭痛、心悸及胃腸道障礙。口服5mg時，手指震顫發生率可達20%-33%。
　　2.甲狀腺機能亢進、冠心病、高血壓、糖尿病患者慎用。
　　3.大劑量應用可使有癲癇病史的患者發生酮症酸中毒。
　　4.長期應用可產生耐受性，療效降低。
　　5.β₂-受體激動劑可能會引起低血鉀，當與黃嘌呤衍生物、類固醇、利尿藥合用及缺氧都可能增加低血鉀症的發生，因此，在這種情況下需監測血清鉀的濃度。
　　6.運動員慎用。

1.對人或動物未見致畸作用，但建議在懷孕前的三個月內慎用。
　　2.特布他林可隨乳汁分泌，但在治療劑量時不會對乳兒產生不良影響。
　　3.因可鬆弛子宮平滑肌，所以可抑制孕婦的子宮活動能力及分娩，應慎用。

見【用法用量】。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

1.並用其它腎上腺素受體激動劑可使療效增加，但不良反應也可能加重。
　　2.並用茶鹼類藥可增加療效，但心悸等不良反應也可能加重。
　　3.非選擇性β受體阻斷劑（包括滴眼劑），可部分或完全地抑制該藥的作用。
　　4.β₂受體激動劑可能會引起低血鉀症，同時使用黃嘌呤衍生物、類固醇、利尿藥會加重這種作用，見【注意事項】。

1.可能的症狀和體徵：頭痛、焦慮、震顫、強直性肌肉痙攣、心悸和心律不齊。有時可能會產生血壓下降。
　　2.化驗室檢查：有時會產生高血糖和乳酸過多症狀。β₂受體激動劑可能因促進鉀的重新分佈而可能導致低血鉀症。
　　3.藥物過量的治療：通常無需治療。如果懷疑服用大量的硫酸特布他林，可考慮下列措施：
　　活性炭灌胃沖洗。檢查酸鹼平衡、血糖和電解質。監測心率、心律和血壓。糾正代謝異常。建議用心臟選擇性的β受體阻滯劑(如美託洛爾)來治療心律失常所引起的血液動力學異常改變，但應慎用β受體阻滯劑，因其可能會誘導支氣管阻塞。如β₂受體介導的外周血管阻力下降導致血壓明顯下降，則應給予擴容劑。

本品是一種腎上腺素能激動劑，選擇性激活β₂受體，從而鬆弛支氣管平滑肌，抑制內源性致痙攣物質的釋放及內源性介質引起的水腫，提高支氣管粘膜纖毛上皮細胞的廓清能力，也可鬆弛子宮平滑肌。

口服生物利用度為15±6%，約30分鐘出現平喘作用，有效血藥濃度為3μg/ml，血漿蛋白結合率約為25%。2-4小時作用達高峯，持續4-7小時。表觀分佈容積（Vd）為1.4±0.4L/kg。

避光，密閉保存。

20 片/板×1板/盒，鋁塑泡包裝。

36個月

部頒標準二部第五冊 ^[1]