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硫脲類藥物

硫脲類藥物，可分為兩類：①硫氧嘧啶類，包括甲硫氧嘧啶（methylthiouracil）、丙硫氧嘧啶（propylthiouracil）等。②，包括甲巰咪唑（thiamazole，他巴唑）、卡比馬唑（carbimzole，甲亢平）。甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶是治療甲亢的主要藥物，他巴唑的活性約是丙硫氧嘧啶的10倍。

中文名: 硫脲類藥物
分類: 硫氧嘧啶類、咪唑類

藥理作用: 等抑制外周組織的T4轉化為T3
不良反應: 消化道反應、過敏反應

硫脲類藥物分類

硫脲類藥物體內過程

該類藥物口服吸收迅速，生物利用度約80%，2h血藥濃度可達峯值，血漿蛋白結合率約75%，分佈於全身各組織，但以甲狀腺中濃度較高。藥物在體內約60%被代謝，也可與葡萄糖醛糖結合而排泄，消除較快。丙硫氧嘧啶的半衰期2h，他巴唑半衰期6-13h，卡比馬唑在體內轉化成他巴唑後才發揮作用^[1] 。

硫脲類藥物藥理作用

1）抑制甲狀腺激素的合成：通過抑制甲狀腺過氧化物酶，進而抑制酪氨酸的碘化及耦聯，減少甲狀腺激素的生物合成。對已合成的甲狀腺激素無效。

2）抑制外周組織的T4轉化為T3：能迅速控制血清中生物活性較強的T3水平，故在重症甲亢、甲狀腺危象時，該藥可列為首選。

3）免疫抑制作用：該類藥物還能降低血循環中甲狀腺刺激免疫球蛋白(TSI)，故對甲亢病因也有一定的治療作用^[2] 。

硫脲類藥物臨牀應用

1）甲亢的內科治療：適用於輕症和不宜手術或放射性碘治療者。

2）甲狀腺手術前準備：在術前應先服用硫脲類藥物，減少甲狀腺次全切除手術患者在麻醉和手術後的併發症及甲狀腺危象。

3）甲狀腺危象的治療：主要給大劑量碘劑以抑制甲狀腺激素釋放，並應用硫脲類阻止甲狀腺素合成。

硫脲類藥物不良反應

1）過敏反應：最常見，一般不需停藥也可消失。

2）消化道反應；

3）粒細胞缺乏症：為最嚴重不良反應，應定期檢查血象。

4）甲狀腺腫及甲狀腺功能減退；

硫脲類藥物治療甲亢，在療程正常進行的情況下，一般維持期在1.5～2年或更長。停藥後的複發率達50%以上，復發後再服藥治療仍有效，但複發率亦較高^[2] ，

參考資料

1. 王乃平主編．藥理學[M]：上海科學技術出版社，.2006
2. 硫脲類藥．考試吧[引用日期2012-07-07]

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