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硫必利
鎖定
硫必利(Tiapride hydrochloride)化學名為N-[2-(二乙基氨基)乙基]-2-甲氧基-5-(甲基磺酰基)苯甲酰胺,分子式為C15H24N2O4S,分子量為328.42700,密度為1.15 g/cm3,熔點為120ºC,沸點為498.1ºC at 760 mmHg,閃點為255.1ºC。常温常壓下穩定。
- 中文名
- 硫必利
- 外文名
- Tiapride hydrochloride
- CAS號
- 51012-32-9
- 分子式
- C15H24N2O4S
硫必利化合物簡介
硫必利基本信息
中文名稱:硫必利
中文別名:泰必利;N-[2-(二乙基氨基)乙基]-2-甲氧基-5-(甲基磺酰基)苯甲酰胺;硫必利;
英文名稱:Tiapride hydrochloride
英文別名:N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxy-5-methylsulfonylbenzamide;
N-[2-(Diethylamino)ethyl]-5-(methylsulfonyl)-o-anisamide hydrochloride;
N-(2-(Diethylamino)ethyl)-2-methoxy-5-(methylsulfonyl)benzamide;
CAS號:51012-32-9
MDL號:MFCD00133861
EINECS號:256-908-4
RTECS號:CV4203800
PubChem號:24278720
分子式:C15H24N2O4S
分子量:328.42700
精確質量:328.14600
LogP:2.82590
硫必利物化性質
密度:1.15 g/cm3
熔點:120ºC
沸點:498.1ºC at 760 mmHg
閃點:255.1ºC
穩定性:常温常壓下穩定。
硫必利計算化學數據
1.疏水參數計算參考值(XlogP):無
2.氫鍵供體數量:1
3.氫鍵受體數量:5
4.可旋轉化學鍵數量:8
5.互變異構體數量:2
6.拓撲分子極性表面積84.1
7.重原子數量:22
8.表面電荷:0
9.複雜度:443
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1
硫必利用途
硫必利化合物相關藥品説明
硫必利藥品名稱:
【通用名稱】 鹽酸硫必利片
【英文名稱】 Tiapride Hydrochloride Tablets
硫必利所屬類別:
化藥及生物製品 >> 抗精神失常藥 >> 抗精神病藥 >> 苯甲酰胺類
化藥及生物製品 >> 神經系統藥物 >> 抗帕金森病與其他運動障礙性疾病藥 >> 其他運動障礙性疾病藥
硫必利性狀:
本品為白色片。
硫必利藥理毒理:
本品屬苯酰胺類抗精神病藥,對中腦邊緣系統多巴胺能神經功能亢進有抑制作用,對紋狀體多巴胺能神經運動障礙有拮抗作用,從而產生安定、鎮靜作用。其特點為對感覺運動方面神經系統疾病及精神運動行為障礙具有良效。
硫必利藥代動力學:
硫必利適應症:
- 舞蹈病:用本品能改善症狀,使異常運動明顯減少。
- 抽動-穢語綜合徵:治療本病時,僅有輕度嗜睡反應,且對氟呱啶醇無效或因氟呱啶醇不良反應太大不能耐受者,改用本品多可取得滿意療效。
- 老年性精神病:對老年人精神運動不穩定(激動、震顫、過敏、多言)並伴有精神錯亂、失眠、幻覺或譫妄等症狀,可使其減輕或完全消失。
硫必利規格:
每片含鹽酸泰必利100mg
硫必利用法用量:
口服。
1.舞蹈症及抽動-穢語綜合徵:開始每天150~300mg(1片半~3片),分3次服,漸增至每天300~600mg(3~6片);待症狀控制後2~3個月,酌減劑量。維持量每天1500~300 mg(1片半~3片)。
2.老年性精神運動障礙和遲發性運動障礙:開始每天100~200mg(1~2片),以後漸增至每天300~600mg(3~6片),分次服用。
3.頭痛、痛性痙攣、神經肌肉痛等:開始每天200~400mg(2~4片),連服3~8日。維持量每次50mg,每日3次。
硫必利不良反應:
較常見的為嗜睡(發生率約為2.5%)、溢乳、閉經(停藥後可恢復正常)、消化道反應及頭暈、乏力等。個別人可出現木僵,肌強直,心率加快,血壓波動,出汗等綜合徵。
硫必利注意事項
1.較常見的不良反應為嗜睡(發生率約為2.5%)、溢乳、閉經(停藥後可恢復正常消化道反應及頭暈、乏力等,個別人還可出現興奮。
硫必利孕婦及哺乳期婦女用藥:
本品對孕婦及哺乳期婦女作用尚不明確,應慎用。
硫必利兒童用藥:
對7~12歲的精神運動不穩定或抽動-穢語綜合徵患兒:口服。平均每次1/2片,每日1~2次。
硫必利老年用藥:
對老年性精神運動障礙和遲發性運動障礙:口服。開始每天1~2片,以後漸增至每片3~6片,分次服用。