硝酸異山梨酯片

化學名稱：1，4，3，6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯
結構式：

分子式：C₆H₈N₂O₈
分子量：236.14

本品為白色片。

冠心病的長期治療；心絞痛的預防；心肌梗死後持續心絞痛的治療；與洋地黃和/或利尿劑聯合應用，治療慢性充血性心力衰竭；肺動脈高壓的治療。

5mg。

口服：預防心絞痛，一次5～10mg（1次1-2片），一日2～3次，一日總量10～30mg（一日2-6片），由於個體反應不同，需個體化調整劑量。舌下給藥：一次5mg（一次1片），緩解症狀。

用藥初期可能會出現硝酸酯引起的血管擴張性頭痛，還可能出現面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩和心絞痛加重，罕見虛脱及暈厥。

急性循環衰竭(休克、循環性虛脱)；嚴重低血壓(收縮壓[90mmHg)；急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續血流動力學監測的條件下)；肥厚梗阻型心肌病；縮窄性心包炎或心包填塞；嚴重貧血；青光眼；顱內壓增高；原發性肺動脈高壓；對硝基化合物過敏者。

低充盈壓的急性心急梗死、主動脈或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內壓增高者慎用。不應突然停止用藥，以避免反跳現象。

動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應，但除非確有必要方可用於孕婦。不清楚ISDN是否經乳汁排泌，故哺乳期婦女應慎用。

兒童用藥的安全性及效果均不確定。

尚不明確。

與其他血管擴張劑，鈣拮抗劑，受體阻滯劑，降壓藥，三環抗抑鬱藥及酒精合用，可增強本類藥物的降血壓效應，可加強二氫麥角鹼的升壓作用，同時使用類固醇類抗炎藥可降低本藥的療效，

與血管過度擴張有關的反應有顱內壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、噁心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發作或死亡，無特異的拮抗劑可對抗ISDN的血管擴張作用，用腎上腺素和其他動脈收縮劑可能弊大於利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進靜脈迴流以及靜脈補液。也可能發生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍1～2mg/kg。

藥理學：
硝酸異山梨酯(ISDN)主要藥理作用是鬆弛血管平滑肌。ISDN在體內代謝生成單硝酸異山梨酯(ISMN)，後者釋放一氧化氮(NO)，NO與內皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環化酶，使平滑肌細胞內的環鳥苷酸(cGMP)增多，從而鬆弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液瀦留在外周，迴心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓(前負荷)減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓(後負荷)減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。
毒理學：
動物實驗未觀察到致癌和致突變現象。

ISDN口服吸收完全，平均生物利用度(F)約25%，口服30%，舌下40%～60%，肝臟首過效應明顯。血清濃度達峯時間在服藥後1小時，一次用藥作用持續2～4小時。吸收後的分佈容積為2～4L/kg，清除率為2～4L/min，半衰期約1小時。脱硝基後生成2-單硝酸酯(15%～25%)和5-單硝酸酯(75%～85%)，兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強，半衰期為5小時，在血清中脱硝後形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%)，由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，糞便中排出[1%。5-單硝酸酯的代謝產物均無擴血管作用。

密封保存。

塑料瓶，每瓶100片

24個月

中國藥典2010年版二部