硝苯地平緩釋膠囊

本品主要成份為：硝苯地平。
其化學名稱為：2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯
分子式：C₁₇H₁₈N₂O₆
分子量：346.34

本品為膠囊劑，內容物為褐色微粒。

1．高血壓(單獨或與其他降壓藥合用)。
2．心絞痛，尤其是變異型心絞痛。

20mg

1. 空腹整粒吞服，不得嚼碎或掰開服用。
2. 從小劑量開始服用。初始劑量為20mg/次， 最大劑量為60mg/次，一日一次。日服最大劑量不超過120mg。
3. 硝苯地平的劑量應視患者的耐受性和對心絞痛的控制情況逐步調整。增加劑量前需監測患者血壓。 如患者症狀明顯，可根據患者對藥物的反應，縮短劑量調整期。
4. 停藥時未觀察到"反跳"症狀，但是仍需逐步減量，並嚴密觀察患者情況。
5. 普通製劑的劑量可安全的替換成緩釋製劑的劑量。例如：普通製劑30mg/次，一日三次，可替換為緩釋製劑90mg/次，一日一次。

1．常見不良反應有外周水腫(與劑量成正比)；頭痛等。
2．與本品關係不確定的不良反應：頭暈；噁心；便秘；乏力；面部潮紅和熱覺。
3．1%～3%不良反應：胸痛；腿痛；感覺異常；眩暈；皮疹；腿部抽筋；鼻出血；鼻炎；陽痿；尿頻等。
4．<1%不良反應： 蜂窩織炎； 寒戰； 面部水腫； 頸痛； 骨盆痛； 房顫； 心動過緩； 心臟停博； 早博； 低血壓； 心悸； 靜脈炎； 體位性低血壓； 心動過速；焦慮； 性慾減退； 抑鬱； 失眠； 嗜睡； 搔癢症； 盜汗； 腹痛； 腹瀉； 口乾； 消化不良； 食道炎； 胃脹； 胃腸道出血； 嘔吐； 淋巴結病； 痛風； 消瘦；關節痛；關節炎；肌痛；呼吸困難；咳嗽；咽炎；視力模糊；弱視；結膜炎；複視；腎結石等。
5．罕見不良反應： 過敏性肝炎；禿頭；貧血；抗核抗體陽性關節炎；紅斑性肢痛病；剝脱性皮炎；發燒；齒齦增生；男性乳房發育；白細胞減少；情緒波動；肌肉痛；神經過敏；紫癜；顫抖；睡眠失調；Stevens-Johnson 綜合徵；昏厥；血小板減少；中毒性表皮融節壞死；血藥濃度峯值時瞬間失明；震顫；風疹等。

對硝苯地平過敏者禁用。

1．低血壓：絕大多數患者服用硝苯地平後僅有輕度低血壓反應，個別患者出現嚴重的低血壓症狀。這種反應常發生在劑量調整期或加量時，特別是合用β-受體阻滯劑時。在此期間需監測血壓，尤其合用其他降壓藥時。
2．外周水腫：患者發生輕中度外周水腫與服用劑量成正比，與動脈擴張有關。水腫多初發於下肢末端，可用利尿劑治療。對於伴充血性心力衰竭的患者，需分辨水腫是否由於左室功能進一步惡化所致。
3．對診斷的干擾：應用本品時偶見鹼性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氫酶、門冬氨酸氨基轉移酶和丙氨酸氨基轉移酶升高，一般無臨牀症狀，但曾有報道膽汁淤積和黃疸；血小板聚集度降低，出血時間延長；直接Coomb實驗陽性伴/不伴溶血性貧血。
4．肝腎功能不全、正在服用β-受體阻滯劑者應慎用，宜從小劑量開始，以防誘發或加重低血壓，增加心絞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的發生率。慢性腎衰患者應用本品時偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高，與硝苯地平的關係不夠明確。

孕婦用藥無詳盡的臨牀研究資料。硝苯地平可分泌入乳汁，哺乳婦女應停藥或停止哺乳。

安全性和療效尚不明確。

服用本品後，其半衰期延長，C_max與AUC提高，注意從最低劑量開始服用，以減少不良反應的發生率。

1．與硝酸酯類合用，控制心絞痛發作，有較好的耐受性。
2．與β-受體阻滯劑合用，絕大多數患者對本品有較好的耐受性和療效，但個別患者可能誘發和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。
3．與洋地黃合用，可能增加血地高辛濃度，提示在初次使用、調整劑量或停用本品時應監測地高辛的血藥濃度。
4．與蛋白結合率高的藥物合用，如雙香豆素類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等，這些藥的遊離濃度常發生改變。
5．與西米替丁合用，本品的血漿峯濃度增加，注意調整劑量。
6．葡萄柚汁與本品同服時，本品的C_max及AUC增加。

尚無足夠的研究資料。現有文獻表明，增加劑量可使外周血管過度擴張，導致或加重低血壓狀態。藥物過量導致臨牀上出現低血壓的患者，應及時給予心血管支持治療，包括心肺監測、抬高下肢、注意循環血容量和尿量。若無禁忌，可用血管收縮藥(去甲腎上腺素)恢復血管張力和血壓。肝功能損害的患者藥物清除時間延長。血液透析不能清除硝苯地平。

硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運，並抑制鈣離子從細胞內庫釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。
藥理作用本品能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈，拮抗自發的或麥角新鹼誘發的冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預防冠狀動脈痙攣。並可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，使收縮壓和舒張壓降低，減輕心臟後負荷。
本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導；整體動物和人的電生理研究未發現本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。
毒理作用無致癌作用。無致突變性。大劑量應用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3～2倍於人類最大劑量，可導致小胎盤和絨毛髮育不全；給大鼠3倍於人類最大劑量，可引起妊娠延長。

口服後約6小時達平台，波動小，作用可持續24小時。在禁食情況下，緩釋製劑可減少血藥濃度的波動。口服90mg，其平均血藥濃度為115ng/ml。高脂餐時其血藥濃度可提高60%，達峯濃度時間延長，AUC無明顯變化。與普通製劑相比緩釋製劑的相對生物利用度為86%。劑量在30%～180mg範圍內，血藥濃度與劑量成正比。藥物在肝臟內轉換為無活性的代謝產物，60%～80%經腎排泄，20%隨糞便排出。消除半衰期約2小時。硝苯地平與血漿蛋白高度結合，約為92%～98%。肝腎功能不全患者，消除半衰期延長，生物利用度提高。

遮光、密封保存。