硝苯地平片

本品主要成份為硝苯地平。

化學名稱：2，6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯

化學結構式：

分子式：C₁₇H₁₈N₂O₆

分子量：346.34

本品為糖衣片，除去包衣後顯黃色。

1．心絞痛：變異型心絞痛；不穩定型心絞痛；慢性穩定型心絞痛。

2．高血壓（單獨或與其它降壓藥合用）。

10mg

1．硝苯地平的劑量應視患者的耐受性和對心絞痛的控制情況逐漸調整。過量服用硝苯地平可導致低血壓。

2．從小劑量開始服用，一般起始劑量10mg/次（一次1片），一日3次口服；常用的維持劑量為口服10-20mg/次（一次1-2片），一日3次。部分有明顯冠脈痙攣的患者，可用至20-30mg/次（一次2-3片），一日3-4次。最大劑量不宜超過120mg/日（每日12片）。如果病情緊急，可嚼碎服或舌下含服10mg/次（一次1片），根據患者對藥物的反應，決定再次給藥。

3．通常調整劑量需7-14天。 如果患者症狀明顯，病情緊急，劑量調整期可縮短。根據患者對藥物的反應、發作的頻率和舌下含化硝酸甘油的劑量，可在3天內將硝苯地平的用量從10-20mg（1片-2片）調至30mg/次（一次3片），一日3次。

4．在嚴格監測下的住院患者，可根據心絞痛或缺血性心律失常的控制情況，每隔4-6小時增加1次，每次10mg（1片）。

1．常見服藥後出現外周水腫（外周水腫與劑量相關，服用60mg/日時的發生率為4%，服用120mg/日則為12.5%）；頭暈；頭痛；噁心；乏力和麪部潮紅（10%）。一過性低血壓（5%），多不需要停藥（一過性低血壓與劑量相關，在劑量[60mg/日時的發生率為2%，而120mg/日的發生率為5%）。個別患者發生心絞痛，可能與低血壓反應有關。還可見心悸；鼻塞；胸悶；氣短；便秘；腹瀉；胃腸痙攣；腹脹；骨骼肌發炎；關節僵硬；肌肉痙攣；精神緊張；顫抖；神經過敏；睡眠紊亂；視力模糊；平衡失調等（2%）。暈厥（0.5%），減量或與其它抗心絞痛藥合用則不再發生。

2．少見貧血；白細胞減少；血小板減少；紫癜；過敏性肝炎；齒齦增生；抑鬱；偏執；血藥濃度峯值時瞬間失明；紅斑性肢痛；抗核抗體陽性關節炎等([0.5%)。

3．可能產生的嚴重不良反應：心肌梗死和充血性心力衰竭發生率4%；肺水腫的發生率2%；心律失常和傳導阻滯的發生率各小於0.5%。

4．本品過敏者可出現過敏性肝炎、皮疹，甚至剝脱性皮炎等。

對硝苯地平過敏者禁用。

1．低血壓 絕大多數患者服用硝苯地平後僅有輕度低血壓反應，個別患者出現嚴重的低血壓症狀。這種反應常發生在劑量調整期或加量時，特別是合用β-受體阻滯劑時。在此期間需監測血壓，尤其合用其它降壓藥時。

2．芬太尼麻醉接受冠脈旁路血管移植術(或者其他手術)的患者，單獨服用硝苯地平或與β-受體阻滯劑合用可導致嚴重的低血壓，如條件許可應至少停藥36小時。

3．心絞痛和/或心肌梗死 極少數患者，特別是嚴重冠脈狹窄患者，在服用硝苯地平或加量期間，降壓後出現反射性交感興奮而心率加快，心絞痛或心肌梗死的發生率增加。

4．外周水腫10%的患者發生輕中度外周水腫，與動脈擴張有關。水腫多初發於下肢末端，可用利尿劑治療。對於伴充血性心力衰竭的患者，需分辯水腫是否由於左室功能進一步惡化所致。

5．β-受體阻滯劑“反跳”症狀 突然停用β-受體阻滯劑而啓用硝苯地平，偶可加重心絞痛。須逐步遞減前者用量。

6．充血性心力衰竭 少數接受β-受體阻滯劑的患者開始服用硝苯地平後可發生心力衰竭，嚴重主動脈狹窄患者危險更大。

7．對診斷的干擾 應用本品時偶可有鹼性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氫酶、門冬氨酸氨基轉移酶和丙氨酸氨基轉移酶升高，一般無臨牀症狀，但曾有報道膽汁淤積和黃疸；血小板聚集度降低，出血時間延長；直接Coomb實驗陽性伴/不伴溶血性貧血

8．肝腎功能不全、正在服用β-受體阻滯劑者應慎用，宜從小劑量開始，以防誘發或加重低血壓，增加心絞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的發生率。慢性腎衰患者應用本品時偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高，與硝苯地平的關係不夠明確。

9．長期給藥不宜驟停，以避免發生停藥綜合症而出現反跳現象。

1.無詳盡的臨牀研究資料。臨牀上有硝苯地平用於高血壓的孕婦。

2.硝苯地平可分泌入乳汁，哺乳婦女應停藥或停止哺乳。

尚不明確。

硝苯地平在老年人的半衰期延長，應用時注意調整劑量。

1．硝酸酯類 與本品合用控制心絞痛發作，有較好的耐受性。

2．β-受體阻滯劑 絕大多數患者合用本品有較好的耐受性和療效，但個別患者可能誘發和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。

3．洋地黃 本品可能增加血地高辛濃度，提示在初次使用、調整劑量或停用本品時應監測地高辛的血藥濃度。

4．蛋白結合率高的藥物如雙香豆素類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等與本品同用時，這些藥的遊離濃度常發生改變。

5．西咪替丁與本品同用時本品的血漿峯濃度增加，注意調整劑量。

尚無足夠的研究資料。現有文獻表明，增加劑量可使外周血管過度擴張，導致或加重低血壓狀態。藥物過量導致臨牀上出現低血壓的患者，應及時給予心血管支持治療，包括心肺監測、抬高下肢、注意循環血容量和尿量。若無禁忌症，可用血管收縮藥（去甲腎上腺素）恢復血管張力和血壓。肝功能損害的患者藥物清除時間延長。血液透析不能清除硝苯地平。

硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運，並抑制鈣離子從細胞內釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。

藥理

（1）本品能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈，拮抗自發的或麥角新鹼誘發的冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預防冠狀動脈痙攣。

（2）本品可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。

（3）本品能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，可使收縮血壓和舒張血壓降低，減輕心臟後負荷。

（4）本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導；整體動物和人的電生理研究未發現本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。

3.致癌、致突變及生殖毒性 無致癌作用。無致突變性。大劑量應用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3-2倍於人類最大劑量，可導致小胎盤和絨毛髮育不全；給大鼠3倍於人類最大劑量可引起妊娠延長。對人類的生殖力影響尚不明確。

口服後吸收迅速、完全。口服後10分鐘即可測出其血藥濃度，約30分鐘後達血藥峯濃度，嚼碎服或舌下含服達峯時間提前。硝苯地平在10-30mg之間，生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相對生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結合，約為90%。口服15分鐘起效，1-2小時作用達高峯，作用持續4-8小時；舌下給藥2-3分鐘起效，20分鐘達高峯。T_1/2呈雙相，T_1/2α為2.5-3小時，T_1/2β為5小時。藥物在肝臟內轉換為無活性的代謝產物，約80%經腎排泄，20%隨糞便排出。肝腎功能不全的患者，硝苯地平代謝和排泄速率降低。

遮光、密封保存

塑料瓶裝，100片/瓶

24個月

《中國藥典》2010年版二部