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短杆菌素

短杆菌素
杜博斯(R.J.Dubos,1939)在土壤中加入葡萄球菌在37℃放置时,看到加进去的葡萄球菌被溶解。他从这土壤中分离出一孢子菌,并从它的培养液在pH3-4.6发生沉淀后将抑制革兰氏阳性菌发育的物质作为结晶分离出来,命名为短杆菌素,同青霉素的研究一起迈出了抗菌物质研究的第一步。后来短杆菌素又分为从丙酮-乙醚等混合液提取出来的短杆菌肽(gramicidin)以及其残渣中留存的短杆菌酪肽(tyrocidine)。
短杆菌素是来自短芽孢杆菌的环状多肽 - 抗生素混合物。它是对革兰氏阳性细菌有效的局部有效的抗生素。 它有时与苯佐卡因5mg结合以提供从喉咙痛的缓解。在全身摄入中,其可导致严重的副作用,因此,使用局限于局部施用。
中文名
短杆菌素
外文名
TYROTHRICIN
CAS号
1404-88-2
分子式
C65H85N11O13
分子量
1228.44000

基本信息

播报
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中文名称:短杆菌素
英文名称:TYROTHRICIN
CAS号:1404-88-2
分子式:C65H85N11O13
结构式:
分子量:1228.44000
精确质量:1227.63000
PSA:379.75000
LogP:5.10700 [1]

物化性质

密度:1.32g/cm
沸点:1516.6ºC at 760mmHg
闪点:871ºC
折射率:1.635
蒸汽压:0mmHg at 25°C
[1]

生产方法

播报
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短杆菌素是由短杆菌产生。含两种抗生素,一种为中性的短杆菌肽,约占20%;另一种为碱性酌短杆菌酪肽,约占80%。短杆菌素用丙酮-乙醚混合物处理,短杆菌肽即溶解在此混合溶剂中。不溶解部分可在乙醇-盐酸中结晶,即得短杆菌酪肽。后者用逆流分溶法可分出A、B、C三种组分,均为环状多肽。它们之间的区别为:短杆菌酪肽A中L-苯丙氨酸如以L-酪氨酸代替即得B;以D-和L-酪氨酸分别代替A中的D-和L-苯丙氨酸,即得C。短杆菌酪肽A的结构见图,B和C的结构可由此推得。 [2]

临床运用

播报
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短杆菌素是来自短芽孢杆菌的环状多肽 - 抗生素混合物。它是对革兰氏阳性细菌有效的局部有效的抗生素。 它有时与苯佐卡因5mg结合以提供从喉咙痛的缓解。在全身摄入中,其可导致严重的副作用,因此,使用局限于局部施用。

地喹氯铵短杆菌素含片

本品是一种阳离子表面活性剂,内含地喹氯铵0.25mg,短杆菌素1mg。杀菌范围广、作用快、效力强,几乎无毒性和刺激性。其中短杆菌素系多肽抗生素,含有短杆菌肽(Gmmicidin)和短杆菌酪肽(Tyrocidin)2种环状肽化合物,有显著杀菌作用。主要用于浅表部位的革兰阳性菌感染,可抵抗一些革兰阴性菌。本品优点是杀菌作用不受组织液、脓液等的影响;对局部组织无毒性;细菌对本品极少产生耐药性。地喹氯铵和短杆菌素二者合用有协同作用,使药效增强。
[3]

适应症

适用于急、慢性咽炎,扁桃体炎,喉炎,口腔炎,舌炎等。 [4]

用法与用量

含服:每次1片,每2~3h 1次。 [4]

药物相互作用

勿与阴离子表面活性剂配伍用。 [4]

不良反应

1.偶见恶心、胃部不适。
2.罕见皮疹、皮肤瘙痒等过敏反应。 [4]

注意事项

1·如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
2.本品包装要保证遮光,即拆即含服。
3.本品吞服无效,只能含服。 [4]

制剂与规格

片剂:含地喹氯铵0.25mg,酪菌素1mg [4]