益動

本品主要成份為馬來酸多潘立酮，化學名稱：5-氯-1-[1-[3-（2，3-二氫-2-氧代-1H-苯並咪唑-1-）丙基]哌啶-4-]-2，3-二氫-1H-苯並咪唑-2-(Z)-丁烯二酸。

化學結構式：

分子式：C₂₂H₂₄ClN₅O₂ ·C₄H₄O₄ 分子量：542.0

本品為白色圓形片劑。

用於治療下列疾病或藥物引起的消化功能異常（噁心、嘔吐、食慾不振、腹脹、上腹部不適、腹痛、胃燒灼、噯氣等）

1.成人：慢性胃炎，胃下垂症，反流性食道炎，胃切除症候羣，使用抗惡性腫瘤藥或左旋多巴等引起的上述諸症狀。

2. 兒童：週期性嘔吐症，上呼吸道感染症，使用抗惡性腫瘤藥等引起的消化功能異常。

每片含馬來酸多潘立酮12.72mg(相當於多潘立酮10mg)。

成人：口服，一次1～2片（相當於多潘立酮10～20mg），一日3次；如果需要，睡前加服一次。

兒童：口服，一日1～2mg/公斤體重，分3次服用；如果需要，睡前加服一次。一日總量不得超過30mg。

可根據年齡及症狀適當增減。

1）消化系統：偶見腹瀉、便秘、腹痛、腹部壓迫感，極少見口渴、胸痛、噁心、嘔吐、腹脹、一過性腸痙攣。

2）本品可影響位於血腦屏障外的腦垂體，可逆性升高血中催乳激素水平，從而引起溢乳和男子女性化乳房。

3）偶見皮疹、蕁麻疹等過敏反應。

4）血腦屏障發育不成熟（幼兒）或有障礙時，與成人不同，可能出現神經系統等錐體外系症狀，停藥後可消失。

5）休克：可引起休克、過敏症狀（皮疹、皮膚髮紅、呼吸困難、顏面浮腫、口唇浮腫等），應注意觀察，出現這些症狀時應立即停藥，並採取適當的措施。

下列患者禁用

1）對本品不能耐受的患者；

2）因刺激胃運動可能產生危險的患者：如出現胃腸道出血，機械性梗阻症或有穿孔；

3）催乳激素分泌性垂體瘤或促乳激素腺瘤患者。

1）本品主要在肝臟代謝，所以肝功能損害的患者服用本品應加註意。

2）腎功能不全或尿瀦留患者服用本品應加註意。嚴重腎功能不全患者（血清肌酐＞6mg/100ml），本品的消除半衰期由7.4小時增加到20.8小時，但其血藥濃度低於健康志願者。由於極少數原形藥物經尿排泄，因此腎功能不全的患者單次服藥可能不需調整劑量。但需重複給藥時，應根據腎功能損害的嚴重程度將服用次數減為1～2次/日，同時劑量酌減。需延長治療的患者，應接受定期檢查。

孕婦及哺乳期婦女服用本藥的安全性尚未建立。

1）在動物實驗中，本品用量至160mg/kg/日時未見出現致畸作用，臨牀上未發現任何增加畸形危險性的證據，但對於孕婦或可能妊娠的婦女，只有在治療的益處大於危害時才可謹慎使用。

2）在鼠動物試驗中，本品可透過母乳（主要以代謝產物排泄：2.5mg/kg用量口服及靜脈給藥後，母乳中藥物最高濃度分別為40ng/ml，800ng/ml）。本品在人體中也有透過母乳的可能性，但對新生兒的安全性尚未確定。因此，對於哺乳期婦女，只有在治療的益處大於危害時才可謹慎使用。

兒童應避免過量，需慎用。尤其對1歲以下嬰兒應慎重，3歲以下嬰幼兒應避免連用7天以上。本品幾乎不通過血腦屏障，不會誘發神經系統副作用，但對血腦屏障發育不完善的1歲以下嬰兒，可引起神經系統副作用，需慎用。

老年患者用藥同成人。

1）與吩噻嗪類、丁酰苯類、蘿芙藤生物鹼類製劑合用時，易出現內分泌功能調節異常或錐體外系症狀，需慎用。

2）正在使用洋地黃的患者慎用。

3）與抗膽鹼能藥物合用時，可能會抑制本品治療消化不良的作用。

4）理論上本品具胃動力作用，它可能會影響同時服用藥物的吸收，尤其對緩釋製劑或腸溶包衣製劑等口服制劑。但對使用地高辛或對乙酰氨基酚穩定的患者合用本品時，對這些藥物的血藥濃度無任何影響。

5）本品不增加神經鎮靜劑的作用。

6）本品可抑制多巴胺能神經激動劑的外周作用（消化不良、噁心和嘔吐），對中樞無影響。

7）本品主要靠CYP3A4代謝，依據體外試驗，與CYP3A4抑制劑合用時，本品的血藥濃度增加。CYP3A4抑制劑有：咪唑類抗真菌藥，大環內酯類抗生素，HIV蛋白分解酶抑制劑和奈法唑酮。

過量時可出現嗜睡、方向感喪失，特別在兒童可出現錐體外系症狀。抗膽鹼能藥物、 抗帕金森氏病藥物或具有抗膽鹼能作用的抗組胺藥，有助於控制錐體外系症狀。過量時無特殊解毒劑，必要時可採取活性炭洗胃等輔助手段，並進行密切的觀察。

本品是外周多巴胺受體拮抗劑，可促進上胃腸道的蠕動和張力恢復正常，促進胃排空，增強胃竇和十二指腸運動，協調幽門的收縮，同時也能增強食道的蠕動和食道下端括約肌的張力。由於它對血腦屏障的滲透力差，對腦內多巴胺受體幾乎無拮抗作用，因此可排除精神和中樞神經的副作用。

口服後迅速吸收，15～30分鐘血藥濃度達高峯。除中樞神經系統外，在體內其他部位均有廣泛的分佈。由於存在“首過效應”肝代謝和腸壁代謝，口服的生物利用度較低。本品的T_1/2β為7小時，口服後24小時約30%由尿排出，4天內約60%由糞便排泄。

密封、避光、室温保存。

本品採用鋁塑泡罩眼包裝；20片/盒，30片/盒。

36個月

進口藥品註冊標準 JX20020145

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