百浪多息

中文名稱：百浪多息

中文別名：磺胺米柯定

英文名稱：Prontosil

英文別名：4-(2,4-diamino-phenylazo)-benzenesulfonic acid amide;4'-sulfamyl-2,4-diaminoazobenzene;Aseptil rojo (TN);4-[(2,4-diaminophenyl)azo]-benzenesulfonamide;2'.4'-Diamino-azobenzol-sulfonsaeure-(4)-amid;streptocide;

Prontosil rubrum;Sulfamidochrysoidine;p-((2,4-Diaminophenyl)azo)benzenesulphonamide;

Benzenesulfonamide, 4-[(2,4-diaminophenyl)azo]-;4-[(2,4-diaminophenyl)diazenyl]benzenesulfonamide;

4-(2,4-Diamino-phenylazo)-benzolsulfonsaeure-amid;p-[(2,4-diaminophenyl)azo]benzenesulfonamide

精確質量：291.07900

PSA：145.30000

LogP：4.85730

密度：1.54g/cm3

沸點：601.2ºC at 760mmHg

閃點：317.4ºC

折射率：1.716

蒸汽壓：2.06E-14mmHg at 25°C

海關編碼：2935009090 ^[1] 

鏈球菌是能夠感染人類咽喉、口腔和消化道的細菌。過去，在格哈德·多馬克研製出百浪多息以前，許多人死於鏈球菌引起的感染性疾病。百浪多息能殺死鏈球菌，是磺胺類藥物中第一個問世的藥物。

二十一世紀已經有許多藥物能對抗感染性疾病。但在人們可能因咽喉感染而死亡的時代，百浪多息的發現是一個驚人的突破。

1932年，多馬克發現一種紅色的染料，他將它注射進被感染的小鼠體內，能殺死鏈球菌。儘管多馬克直到1935年才發表了他的發現，巴黎巴斯德研究所的科學家們還是聽説了他的發現。他們進行了同樣的實驗，發現這種染料不但對小鼠有效，對人也同樣有效，儘管它把人的皮膚染成了鮮紅色。科學家們後來發現了這種藥物可以裂解為兩部分，幸運的是活性部分---磺胺是無色的。

沒有人知道多馬克為什麼過了這麼長時間才發表他的結果，但可能是因為他知道百浪多息己作為染料申請了專利。他試圖發現一處類似的化學物質以便能申請專利。所以延遲了發表，此時成千上萬的人正受到鏈球菌的感染。

在青黴素被發現之前，磺胺是最好的抗菌藥物。磺胺不是通過直接殺死細菌，而是用阻斷它們增殖的方式來發揮作用的，人們首次有了治療諸如肺炎。產褥熱等疾病的藥物。

原來"百浪多息"在體內能分解出磺胺基因---對氨基苯磺酰胺(簡稱磺胺)。磺胺與細菌生長所需要的對氨基苯甲酸在化學結構上十分相似,被細菌吸收而又不起養料作用,細菌就不得不死去。

由於多馬克創造性的工作，人類在與疾病的鬥爭中又增添了一個強大的武器。磺胺類藥具有強烈的抑菌作用，在控制感染性疾病中療效很好。它為許多有致命危險的急性疾病提供了有效的治療手段，使不少慢性疾病也得以早愈。多馬克拯救了千百萬人的生命。

到20世紀初，人類已發明和擁有了療效顯著的一些化學藥物，可治癒原蟲病和螺旋體病，但對細菌性疾病則束手無策。人們試圖研製一種新藥以征服嚴重威脅人類健康的病原菌。這一難關終於在1932年被32歲的德國藥物學家，病理學家，細菌學家格哈德·多馬克所攻破。

多馬克把染料合成與新醫藥研究相結合，使醫藥研究工作從試管裏解放出來。他認為既然製藥的目標是殺滅受感染人體內的病原菌，以保護人體健康，那麼，只在試管裏試驗藥物作用是不夠的，必須在受感染的動物身上觀察。這個嶄新的觀點為尋找新藥指明瞭正確的方向。在試驗中，多馬克把少量鏈球菌注入小白鼠腹腔，鏈球菌以20分鐘一代的速度繁殖，數小時後便在腹腔和血液中充滿了鏈球菌，小白鼠在48小時內全部死於敗血症。多馬克及其合作者經過千百次試驗，1932年12月20日，他們終於發現了一種在試管內並無抑菌作用的，名為百浪多息的桔紅色化合物—4 - 氨磺酰 – 2，4 – 二胺偶氮苯的鹽酸鹽，對感染鏈球菌的小白鼠療效卻極佳。接着，多馬克又研究了“百浪多息”的毒性，發現小白鼠和兔子的耐受量為500mg/kg體重，更大的劑量也只能引起嘔吐，説明其毒性很小。正在這時，多馬克唯一的女兒因為手指被刺破，感染上了鏈球菌，生命垂危，無藥可救。緊急關頭，多馬克以自己的小女兒作人體實驗對象，給女兒服用了“百浪多息”，挽救了愛女的生命。

第一種磺胺藥物“百浪多息”的發現和臨牀應用成功，使得現代醫學進入化學醫療的新時代。不久，巴斯德研究所的特雷富埃夫婦及其同事揭開了百浪多息在活體中發生作用之謎，即百浪多息在體內能分解出磺胺基因—對氨基苯磺酰胺（簡稱磺胺）。磺胺與細菌生長所需要的對氨基苯甲酸在化學結構上十分相似，被細菌吸收而又不起養料作用，細菌就不得不死去。藥物的機理搞清後，百浪多息逐漸被更廉價的磺胺類藥物所取代，並延用至今。1939年，多馬克獲得了諾貝爾生理學和醫學獎。但希特勒禁止德國人接受諾貝爾獎，直到第二次世界大戰之後，多馬克才於1947年赴斯德哥爾摩補領獎章和獎狀。

磺胺類藥物的主要作用是抑制細菌繁殖，而沒有殺菌的能力。因為細菌生存，必須對一氨基苯甲酸（PABA）為細菌合成核酸提供輔酶F。由於磺胺藥物的分子結構，電荷分佈同PABA很相似，能與PABA互相競爭二氫葉酸合成酶，從而妨礙葉酸合成。二氫葉酸是輔酶F,影響核酸合成，則使細菌生長繁殖受到抑制，再利用機體各類防卸機能克服細菌感染。根據臨牀用藥情況，磺胺類藥物可分腸道易吸收類（如磺胺甲基惡唑），腸道難吸類（如酞酰磺胺噻唑），局部外用藥（如磺胺醋酰鈉）。而腸道易吸收類磺胺藥物又可分為短效，中效及長效類等三種。