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異戊巴比妥鈉
鎖定
異戊巴比妥鈉，是一種有機化合物，化學式為C11H17N2NaO3，在臨牀上除用於治療單純性失眠外，尚有抗驚厥作用，可用於小兒高燒、破傷風、子癇、腦膜炎、腦炎和中樞興奮藥中毒引起的驚厥治療，還可用於癲癇持續狀態的治療。
- 中文名
- 異戊巴比妥鈉
- 外文名
- Amobarbital Sodium
- 化學式
- C11H17N2NaO3
- 分子量
- 248.254
- CAS登錄號
- 64-43-7
- EINECS登錄號
- 200-584-9
- 水溶性
- 極易溶
- 外 觀
- 白色結晶性粉末
- 閃 點
- 11 ℃
- 安全性描述
- S36
- 危險性符號
- Xn
- 危險性描述
- R22
- UN危險貨物編號
- 2811
異戊巴比妥鈉化合物簡介
異戊巴比妥鈉基本信息
化學式：C11H17N2NaO3
分子量：248.254
CAS號：64-43-7
EINECS號：200-584-9
異戊巴比妥鈉理化性質
閃點：11℃
PSA：81.59000
LogP：1.02630
外觀：白色結晶性粉末
溶解性：極易溶於水，能溶於乙醇，幾乎不溶於乙醚或氯仿
異戊巴比妥鈉計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：1
氫鍵受體數量：3
可旋轉化學鍵數量：4
互變異構體數量：2
拓撲分子極性表面積：81.6
重原子數量：17
表面電荷：0
複雜度：342
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：1
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
異戊巴比妥鈉鑑別
1、取本品約0.5g，加水10mL溶解後，加鹽酸0.5mL，即析出異戊巴比妥的白色沉澱，濾過；沉澱用水洗淨，在105℃乾燥後，依法測定（附錄Ⅵ C），熔點 為155～158.5 ℃。
2、本品顯丙二酰脲類的鑑別反應（附錄Ⅲ）。
3、取本品約0.1g，熾灼後，顯鈉鹽的鑑別反應（附錄Ⅲ）。
異戊巴比妥鈉含量測定
取本品約0.2g，精密稱定，照異戊巴比妥的方法測定。每1mL的硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當於24.83mg 的C11H17N2NaO3。
異戊巴比妥鈉類別
抗驚厥藥。
異戊巴比妥鈉藥品簡介
異戊巴比妥鈉功效主治
主要用於催眠、鎮靜、抗驚厥（小兒高熱驚厥、破傷風驚厥、子癎、癲癎持續狀態）和麻醉前給藥。
異戊巴比妥鈉藥理作用
本品為催眠藥、抗驚厥藥。中等作用時間（3~6小時），對中樞的抑制作用隨着劑量加大，表現為鎮靜、催眠、抗驚厥及抗癲癎。大劑量對心血管系統、呼吸系統有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實驗本類藥物使神經細胞的氯離子通道開放，細胞過極化，擬似γ-氨基丁酸（GABA）的作用。治療濃度的異戊巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經系統單突觸和多突觸傳遞，抑制癎灶的高頻放電及其向周圍擴散。可減少胃液分泌，降低胃張力。可產生依賴性，包括精神依賴和身體依賴。
異戊巴比妥鈉藥物相互作用
1、本品為肝酶誘導劑，提高藥酶活性，不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。如飲酒、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類藥合用時，可相互增強效能。與乙酰氨基酚類合用，會增加肝中毒的危險性。
2、與口服抗凝藥合用時，可降低後者的療效，應定期測定凝血酶原時間，從而決定是否調整抗凝藥的用量。
3、與口服避孕藥，可降低避孕藥的可靠性。與雌激素合用降低雌激素作用。
4、與皮質激素、洋地黃類（包括地高辛）、土黴素或三環抗抑鬱藥合用時，可降低這些藥物的效應。
5、與環磷酰胺合用，理論上可增加環磷酰胺烷基化代謝產物，但臨牀上的意義尚未明確。
6、與奎尼丁合用時，由於增加奎尼丁的代謝而減弱其作用，應按需調整後者的用量。
7、與鈣離子拮抗劑合用，可引起血壓下降。
8、與氟哌丁醇合用治療癲癎，可引起癲癎發作形式改變，需調整用量。
9、與吩噻嗪類和四環類抗抑鬱藥合用時可降低抽搐閾值，增加抑制作用；與布洛芬類合用，可減少或縮短半衰期而減少作用強度
異戊巴比妥鈉不良反應
1、用於抗癲癎時最常見的不良反應為鎮靜，但隨着療程的持續，其鎮靜作用逐漸變得不明顯。
2、可能引起微妙的情感變化，出現認知和記憶的缺損。
3、長期用藥，偶見葉酸缺乏和低鈣血癥。
4、罕見巨幼紅細胞性貧血和骨軟化。
5、大劑量時可產生眼球震顫、共濟失調和嚴重的呼吸抑制。
6、用本品的患者中約1~3%的人出現皮膚反應，多見者為各種皮疹以及哮喘，嚴重者可出現剝脱性皮炎和多形性紅斑（或Stevens-Johnson綜合徵），中毒性表皮壞死極為罕見。
7、有報道用藥者出現肝炎和肝功能紊亂。
8、長時間使用可發生藥物依賴，停藥後易發生停藥綜合徵。
異戊巴比妥鈉禁忌症
禁用於以下情況：嚴重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過敏等。
異戊巴比妥鈉注意事項
1、用量過大或靜注過快時易發生呼吸抑制和血壓下降等不良反應。
2、肝功能不良的病人應慎用，肝腎功能嚴重損害病人則禁用。
3、該藥如注射給藥時，宜現配（用注射用水或生理鹽水配成5%的該藥溶液）現用，以免變質和產生毒副作用。
4、其他不良反應與苯巴比妥相同。與其他藥物合用時所產生的有害相互作用及其注意事項同苯巴比妥。
異戊巴比妥鈉藥典信息
異戊巴比妥鈉基本信息
本品為5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮一鈉鹽，按乾燥品計算，含C11H17N2NaO3不得少於98.5%。
異戊巴比妥鈉性狀
本品為白色的顆粒或粉末，無臭，有引濕性，水溶液顯鹼性反應。
本品在水中極易溶解，在乙醇中溶解，在三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶。
異戊巴比妥鈉鑑別
1、取本品約0.5g，加水10mL溶解後，加鹽酸0.5mL，即析出異戊巴比妥的白色沉澱，濾過，沉澱用水洗淨，在105℃乾燥後，依法測定（通則0612第一法），熔點為157-160℃。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集164圖）一致。
3、本品顯丙二酰脲類的鑑別反應（通則0301）。
4、取本品約1g，熾灼後，顯鈉鹽的鑑別反應（通則0301）。
異戊巴比妥鈉檢查
鹼度
取本品1.0g，加水20mL溶解後，依法測定（通則0631），pH值應為9.5~11.0。
有關物質
照高效液相色譜法（通則 0512) 測定。
供試品溶液：取本品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置200mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以0.02mol/L磷酸二氫鉀溶液（用磷酸調節pH值至3.0±0.1）-乙腈（65:35）為流動相，檢測波長為220nm，進樣體積5µL。
系統適用性要求：理論板數按異戊巴比妥峯計算不低於2500，異戊巴比妥峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的5倍。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積（0.5%）。
乾燥失重
取本品，在130℃乾燥至恆重，減失重量不得過4.0%（通則0831）。
重金屬
取本品1.0g，加水43mL溶解後，緩緩加稀鹽酸3mL，隨加隨用強力振搖，濾過，取續濾液23mL，加醋酸鹽緩衝液（pH3.5）2mL，依法檢查（通則0821第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。
細菌內毒素
取本品， 依法檢查（通則1143），每1mg異戊巴比妥鈉中含內毒素的量應小於0.40EU。（供注射用）
無菌
取本品，用0.1%無菌蛋白腖水溶液製成每1mL中含50mg的溶液，經薄膜過濾法處理，沖洗液用量不少於300mL，分次沖洗後，依法檢查（通則1101），應符合規定。（供無菌分裝用）
異戊巴比妥鈉含量測定
取本品約0.2g，精密稱定，照異戊巴比妥項下的方法測定，每1mL硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當於24.83mg的C11H17N2NaO3。
異戊巴比妥鈉類別
抗驚厥藥。
異戊巴比妥鈉貯藏
遮光，嚴封保存。
異戊巴比妥鈉製劑
異戊巴比妥鈉安全信息
異戊巴比妥鈉安全術語
S36：Wear suitable protective clothing.
穿戴適當的防護服。
異戊巴比妥鈉風險術語
R22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
- 參考資料
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- 1. 阿米妥鈉 ．化源網[引用日期2021-09-09]
- 2. 中國藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P504
