甲鈷胺注射液

本品主要成份為：甲鈷胺
　　化學名稱：Co α-[α-(5，6-二甲基苯並咪唑基)]-Coβ-甲基-鈷胺酰胺
　　其結構式為：

　　分子式： C₆₃H₉₁CoN₁₃O₁₄P
　　分子量： 1，344.38
　　輔料名稱：D-甘露醇、注射用水

本劑為紅色澄明液體，填充於一點切割式褐色安瓿。
　　pH值： 5.3～7.3
　　滲透壓比： 約1(對0.9%生理鹽水的比)。

用於周圍神經病。
　　因缺乏維生素B₁₂引起的巨紅細胞性貧血的治療。

1ml：0.5mg

1.周圍神經病
　　通常，成人一次1安瓿(含甲鈷胺0.5mg)，一日1次，一週3次，肌內注射或靜脈注射，可按年齡、症狀酌情增減。
　　2.巨紅細胞性貧血
　　通常，成人一次1安瓿(含甲鈷胺0.5mg)，一日1次，一週3次，肌內注射或靜脈注射。給藥約兩個月後，作為維持治療1～3個月可給與一次1安瓿。

在總病例2，872例中，13例(0.45%)出現副作用。(到再審查結束時)
　　1.嚴重副作用(頻度不明)
　　過敏症反應：會引起血壓下降、呼吸困難等過敏症反應。應密切觀察患者，如果出現這種副作用，應立即中止用藥，並採取適當的措施。
　　2.其它副作用
　　(1)過敏^注： 皮疹 （<0.1%），如果出現這些副作用，應停止用藥 .
　　
　　(2)其它： 頭痛、發燒感 （< 0.1%）；出汗、肌內注射部位疼痛、硬結（頻度不明）。
　　注)如果出現這些副作用，應停止用藥 。

對本品成份過敏者禁用

1.如果使用一個月後仍不見效，則不必繼續無目的地使用。
　　2.使用時的注意事項
　　（1）給藥時
　　見光易分解，開封后立即使用的同時，應注意避光。
　　（2）肌內注射時
　　肌內注射時為避免對組織、神經的影響，應注意如下幾點：
　　1)避免同一部位反覆注射，且對新生兒、早產兒、嬰兒、幼兒要特別小心。
　　2)注意避開神經走向部位。
　　3)注意針扎入時，如有劇痛、血液逆流的情況，應立即拔出針頭，換部位注射。
　　（3）安瓿打開時
　　本品為一點折割安瓿，將安瓿的切割部位用酒精棉等擦拭後，再切割。
　　（4）為了確保儲存質量穩定，採用遮光保護袋LPE（Light Protect Easy open pack）包裝，從遮光保護袋中取出後應立即使用。

用於孕婦及哺乳期婦女的安全性尚不明確。

尚不明確。

尚不明確。

尚不明確。

尚不明確，如發生過量請予以對症支持處理。

1.甲鈷胺是一種內源性的輔酶B₁₂。
　　在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉甲基反應過程中，作為蛋氨酸合成酶的輔酶，起重要作用。
　　2.甲鈷胺易轉移至神經細胞的細胞器，從而促進核酸和蛋白質的合成。
　　甲鈷胺較氰鈷胺更易轉移入大白鼠的神經細胞的細胞器。在小鼠的腦細胞和脊髓神經細胞的實驗中，參與由脱氧尿嘧啶核苷合成胸腺嘧啶核苷的過程，促進葉酸的利用和核酸的代謝。而且，甲鈷胺比鈷酰胺更能促進大鼠的核酸和蛋白質的合成。
　　3.促進軸索內輸送和軸索的再生
　　在由給與鏈脲菌素引起糖尿病大白鼠模型的坐骨神經細胞，可使軸索結構蛋白質的輸送正常化。對由阿黴素、丙烯酰胺、長春新鹼引起的藥物性神經障礙(大白鼠、兔)以及軸索變形小白鼠模型，自然發病糖尿病大白鼠的神經障礙在神經病理學、電生理學上可抑制變性神經的出現。
　　4.促進髓鞘的形成(磷脂合成)
　　較腺苷鈷胺更能促進髓鞘的主要結構磷脂酰膽鹼合成，從而提高髓鞘的形成(大白鼠)。
　　5.恢復神經鍵的傳達延遲和神經傳達物質的減少
　　在挫刮的坐骨神經實驗中由於提高神經纖維的興奮，從而恢復終端電位誘發(大白鼠)。另外可使餵養缺膽鹼餌大白鼠低下的腦內乙酰膽鹼量正常化。
　　6.促進正紅血母細胞的成熟、分裂、改善貧血血像
　　缺乏維生素B₁₂可能導致巨紅細胞性貧血，本藥促進在骨髓中核酸的合成及正紅血母細胞的成熟、分裂、增加紅細胞的產生。本藥可迅速恢復因B₁₂缺乏而降低的大白鼠紅細胞數、血紅蛋白、血細胞比容值。

1.一次性給藥
　　給12位健康人一次肌內注射以及靜脈注射CH₃-B₁₂500μg，達到最高血清中總維生素B₁₂（簡稱B₁₂）濃度的時間（t_max）是，肌內注射為0.9±0.1小時，靜脈注射為給藥後立刻～3分鐘，最高血清中總B₁₂濃度增加部分（除去內源性血清總B₁₂）（ΔC_max）各自為22.4ng/ml，85.0ng/ml。
　　另外，給藥後截止144小時，從實測值的增加部分計算的血清中總B₁₂濃度時間曲線下面積(ΔAUC)，肌內注射、靜脈注射給藥各自為204.1hr·ng/ml，358.6hr·ng/ml，另一方面，在結合飽和率上兩個給藥組均為給藥後截止144小時顯示了大體相等的增加。

　　給藥後時間
　　（一次性注射甲鈷胺500μg後的血清中總B₁₂濃度）
　　單劑量注射甲鈷胺500μg的藥代動力學參數

　　2.連續給藥
　　給健康人靜脈注射CH₃-B₁₂500μg連用10天，每次給藥前，血清中總B₁₂濃度(ΔC_min )隨着給藥天數的增加而不斷上升，給藥兩天後與初次給藥後24小時值(3.9±1.2ng/ml)相比約達1.4倍(5.3±1.8ng/ml)，給藥第三天給藥後則達約1.7倍（6.8±1.5ng/ml），該濃度一直持續到最後給藥。

室温保存，維持避光保護袋的狀態保存。(若安瓿外露，會見光分解、含量降低)

褐色安瓿。4安瓿/盒，10安瓿/盒。

36個月。

進口藥品註冊標準JX20000562 ^[1]