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甲苯達唑
鎖定
- 中文名
- 甲苯達唑
- 外文名
- mebendazol [3]
- 別 名
- 甲苯咪唑
- 化學式
- C16H13N3O3
- 分子量
- 295.293
- CAS登錄號
- 31431-39-7
- EINECS登錄號
- 250-635-4
- 熔 點
- 288.5 ℃
- 水溶性
- 不溶
- 密 度
- 1.388 g/cm³
- 外 觀
- 白色至淡黃色結晶性粉末
- 安全性描述
- S36
- 危險性符號
- Xn
- 危險性描述
- R22
甲苯達唑化合物簡介
甲苯達唑基本信息
化學式:C16H13N3O3
分子量:295.293
CAS號:31431-39-7
EINECS號:250-635-4
甲苯達唑理化性質
密度:1.388g/cm3
熔點:288.5°C
折射率:1.702
外觀:白色至淡黃色結晶性粉末
甲苯達唑計算化學數據
疏水參數計算參考值(XlogP):無
氫鍵供體數量:2
氫鍵受體數量:4
可旋轉化學鍵數量:4
互變異構體數量:15
拓撲分子極性表面積:84.1
重原子數量:22
表面電荷:0
複雜度:423
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:0
不確定原子立構中心數量:0
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵立構中心數量:0
甲苯達唑藥品簡介
甲苯達唑適應症
用於治療蟯蟲病、蛔蟲病、鞭蟲病、鈎蟲病、糞類圓線蟲病、絛蟲病、包蟲病和旋毛蟲病。
甲苯達唑用法用量
成人常用量:治療蛔蟲、蟯蟲病,採用200mg頓服;治療鈎蟲、鞭蟲病,一次200mg,每日2次,連服3日;第一次治療鞭蟲及鈎蟲病未見效者,可於3周後再給予第二療程。治療絛蟲病,一次300mg,每日2次,連服3日。治療糞類圓線蟲病,一次100mg,每日2次,連服3日。4歲以上兒童用成人劑量,4歲以下用量減半。
甲苯達唑不良反應
本藥吸收少、排泄快,故不良反應少。嚴重的不良反應多發生於劑量過大、用藥時間過長、間隔時間過短或合用腎上腺皮質激素的病例。
1、偶可引起輕度頭昏、頭痛,時間短暫,可自行消失。大劑量長期口服該藥偶有個別病例可出現胃部刺激症狀,如噁心、腹部不適、腹痛、腹瀉等,尚可發生乏力、皮疹,偶見剝脱性皮炎、全身性脱毛症,嗜酸粒細胞增多以及血清丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶、血尿素氮升高,粒細胞減少等,停藥後均可自行恢復正常。
2、在治療包蟲病時,囊壁破壞後囊液外流可致變態反應。
3、有數十例引起腦炎綜合徵的報道,多在服藥後10~40日,逐漸出現精神神經方面的症狀和體徵。
(1)精神症狀主要有緘默少動、情感淡漠、思維抑制、記憶力障礙和計算力鋭減等;繼之出現頭暈、頭痛、行走無力、抽搐、四肢癱瘓、大小便失禁等神經系統彌散性受損症狀;還可能伴有不同程度的意識障礙。
(2)體檢可見肌張力改變、腱反射亢進和病理反射陽性。
(3)腦電圖出現中、重度異常,以慢波表現為主。
(4)腦脊液檢查可有IgG增高,半數病灶呈輕度炎症改變。
(5)CT檢查腦部呈多病灶片狀低密度陰影;磁共振圖像顯示腦白質多病灶密度增高。
甲苯達唑注意事項
1、本品可使丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶及血尿素氮增高。
2、少數病例特別是蛔蟲感染較重的患者服用後可引起蛔蟲遊走,造成腹痛或吐蛔蟲,甚至引起窒息,此時應加用左旋咪唑等驅蟲藥以避免發生上述情況。
3、腹瀉者因蟲體與藥物接觸少,故治癒率低,應在腹瀉停止後服藥。
甲苯達唑用藥禁忌
孕婦、哺乳期婦女及未滿2歲的幼兒禁用。肝腎功能不全者慎用。
説明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。
甲苯達唑藥典信息
甲苯達唑基本信息
本品為5-苯甲酰基-2-苯並咪唑氨基甲酸甲酯,按乾燥品計算,含C16H13N3O3應為 98.0%-102.0%。
甲苯達唑性狀
本品為白色、類白色或微黃色結晶性粉末,無臭 。
本品在丙酮或三氯甲烷中極微溶解,在水中不溶,在甲酸中易溶,在冰醋酸中略溶。
吸收係數
取本品約50mg,精密稱定,加甲酸5mL使溶解,用異丙醇定量稀釋製成每1mL中約含10µg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401),在312nm的波長處測定吸光度,按乾燥品計算吸收係數(E1%1cm)為485~505。
甲苯達唑鑑別
1、取吸收係數測定項下的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在312nm的波長處有最大吸收。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集101圖)一致。
甲苯達唑檢查
A晶型
取本品與含A晶型為 10% 的甲苯咪挫對照品各約 25mg,分別加液體石蠟 0. 3ml, 研磨均勻,製成厚度約 0. 15mm 的石蠟糊片,同時製作厚度相同的空白液體石蠟糊片作參比,照紅外分光光度法(通則 0402)測定 ,並調節 供試品與對照品在 803cm一1 波數處的透光率為 90%- 95%,分別記錄 620- 803cm一 1 波數處的紅外光吸收圖譜。在約620cm一1 和 803cm一1 波數處的最小吸收峯間連接一基線,再在約 640cm一1 和 662cm-1 波數處的最大吸收峯之頂處作垂線與基線相交,用基線吸光度法求出相應吸收峯的吸光度值,供試品在約 640cm一1 與 662cm一1 波數處吸光度之比,不得大於含 A 晶型為 10% 的甲苯咪陛對照品在該波數處的吸光度之比。
有關物質
照薄層色譜法(通則0502)試驗。
供試品溶液:取本品50mg,置10ml量瓶中,加甲酸2mL溶解後,用丙酮稀釋至刻度,搖勻。
對照溶液(1):精密量取供試品溶液適量,用丙酮定量稀釋製成每1mL中約含25µg的溶液。
對照溶液(2):精密量取供試品溶液適量,用丙酮定量稀釋製成每1mL中約含12.5µg的溶液。
色譜條件:採用硅膠GF254薄層板,以三氯甲烷-甲醇-甲酸(90:5:5)為展開劑。
測定法:吸取供試品溶液、對照溶液(1)與對照溶液(2)各10µL,分別點於同一薄層板上,展開,晾乾,置紫外光燈(254nm)下檢視。
系統適用性要求:對照溶液(2)應顯一個明顯斑點。
限度:供試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液(1)的主斑點比較,不得更深。
乾燥失重
取本品,在105°C乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(通則0831)。
熾灼殘渣
取本品1.0g,依法檢查(通則0841),遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(通則0821第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。
甲苯達唑含量測定
取本品約0.25g,精密稱定,加甲酸8mL溶解後,加冰醋酸40mL與醋酐5mL,照電位滴定法(通則0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於29.58mg的C16H13N3O3。
甲苯達唑類別
驅腸蟲藥。
甲苯達唑貯藏
密封保存。
甲苯達唑製劑
1、甲苯咪唑片。
甲苯達唑安全信息
甲苯達唑安全術語
S36:Wear suitable protective clothing.
穿戴適當的防護服。
甲苯達唑風險術語
R22:Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
- 參考資料
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- 1. 中國藥典委員會.中華人民共和國藥典(二部):中國醫藥科技出版社,2020:P238
- 2. 甲苯達唑 .化學+[引用日期2023-01-12]
- 3. 衞生部關於印發《處方常用藥品通用名目錄》 .中國政府網[引用日期2023-06-30]