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甲磺酸酚妥拉明
鎖定
甲磺酸酚妥拉明，是一種有機化合物，化學式為C18H23N3O4S，主要用作α腎上腺素受體阻滯藥，通過阻斷α-受體和間接激動β-受體，迅速使周圍血管擴張，可顯著降低外周血管阻力，增加周圍血容量，改善微循環。本品對心臟有興奮作用，使心肌收縮力增加、心率加快、心輸出量增加。臨牀主要用於治療肺充血或肺水腫的急性心力衰竭、血管痙攣性疾病、手足發紺症、感性中毒性休克及嗜鉻細胞瘤的診斷試驗等，亦用於室性早搏。
- 中文名
- 甲磺酸酚妥拉明
- 外文名
- Phentolamine Mesylate
- 化學式
- C18H23N3O4S
- 分子量
- 377.458
- CAS登錄號
- 65-28-1
- EINECS登錄號
- 200-604-6
- 熔 點
- 180 至 182 ℃
- 沸 點
- 551 ℃
- 外 觀
- 白色至淡淺黃色粉末
- 閃 點
- 287 ℃
- 安全性描述
- S26；S36
- 危險性符號
- Xn
- 危險性描述
- R20/21/22；R36/37/38
甲磺酸酚妥拉明化合物簡介
甲磺酸酚妥拉明理化性質
熔點：180-182℃
沸點：551°C
閃點：287°C
甲磺酸酚妥拉明計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：3
氫鍵受體數量：6
可旋轉化學鍵數量：4
互變異構體數量：3
拓撲分子極性表面積：111
重原子數量：26
表面電荷：0
複雜度：456
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
甲磺酸酚妥拉明藥品簡介
甲磺酸酚妥拉明適應症
臨牀主要用於治療肺充血或肺水腫的急性心力衰竭、血管痙攣性疾病、手足發紺症、感性中毒性休克及嗜鉻細胞瘤的診斷試驗等，亦用於室性早搏。
甲磺酸酚妥拉明用法用量
1、治血管痙攣性疾病：肌注或靜注，5mg/次，1～2次/日。
2、抗休克：以每分鐘0.3mg的劑量進行靜脈滴注，能使心搏出量增加。
3、診斷嗜鉻細胞瘤：靜注5mg，注後每30秒鐘測血壓1次，可連續測10分鐘，如在2～4分鐘內血壓降低4.67/3.33kPa（35/25mmHg）以上且維持3～5分鐘時為陽性結果。
甲磺酸酚妥拉明副作用
1、常見的反應有體位性低血壓、鼻塞、瘙癢、眩暈及胃腸道平滑肌興奮所致的腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐和誘發潰瘍病。
2、嚴重者可有心率加速、心律失常和心絞痛，心臟器質性損害者忌用。
甲磺酸酚妥拉明藥典信息
甲磺酸酚妥拉明基本信息
本品為3-[[(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)甲基](4-甲苯基)氨基]苯酚甲磺酸鹽，按乾燥品計算，含C17H19N3O•CH4O3S應為98.0%~102.0%。
甲磺酸酚妥拉明性狀
本品為白色或類白色的結晶性粉末，無臭。
本品在水或乙醇中易溶，在三氯甲烷中微溶。
熔點
本品的熔點（通則0612）為176~181°C，熔融時同時分解。
甲磺酸酚妥拉明鑑別
1、取本品約30mg，加水15mL溶解後，分成三份，分別加碳試液、碘化汞鉀試液與三硝基苯酚試液，分別產生棕色沉澱、白色沉澱與黃色沉澱。
2、取本品約30mg，加氫氧化鈉0.2g，加水數滴溶解後，小火蒸乾至炭化，加水數滴與2mol/L鹽酸溶液3-4mL，緩緩加熱，即產生二氧化硫氣體，能使濕潤的碘酸鉀澱粉試紙（取濾紙條浸入含有5%碘酸鉀溶液與澱粉指示液的等體積混合液中濕透後，取出乾燥，即得）顯藍色。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與甲磺酸酚妥拉明對照品的圖譜一致（通則0402）。
甲磺酸酚妥拉明檢查
酸鹼度
取本品0.10g，加水10mL溶解後，加甲基紅指示液1滴，應顯紅色，再加氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）0.05mL，應變成黃色。
氯化物
取本品0.10g，加水5mL與稀硝酸1mL，温熱至80℃後，加硝酸銀試液1mL，不得發生白色渾濁。
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品約10mg，置10mL量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻。
對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
系統適用性溶液：取甲磺酸酚妥拉明約25mg，置25mL量瓶中，加0.05mol/L氫氧化鈉溶液0.5mL，放置24小時，使部分甲磺酸酚妥拉明降解為雜質Ⅰ加0.05mol/L鹽酸溶液0.5mL中和，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以0.01mol/L庚烷磺酸鈉溶液（含0.1%三乙胺，用磷酸調節pH值至3.0）-乙腈（64:36）為流動相，檢測波長為278nm，進樣體積20µL。
系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，酚妥拉明峯與雜質Ⅰ峯（與酚妥拉明峯相鄰的主要降解物為雜質Ⅰ）之間的分離度應符合要求。理論板數按酚妥拉明峯計算不低雜質Ⅰ於3000。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的5倍。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍（0.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液的主峯面積（1.0%），小於對照溶液主峯面積0.02倍的色譜峯忽略不計。
殘留溶劑
照殘留溶劑測定法（通則0861第三法）測定。
供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加N,N-二甲基甲酰胺適量，立即振搖使溶解並定量稀釋製成每1mL中約含 0.1g的溶液。
對照品溶液：取甲醇、乙醇、乙酸乙酯與二甲苯適量，精密稱定，加N,N-二甲基甲酰胺溶解並定量稀釋製成每1mL中約含甲醇0.3mg、乙醇0.5mg、乙酸乙酯0.5mg與二甲苯0.217mg的溶液。
色譜條件：以100%二甲基聚硅氧烷為固定液，起始温度40℃，以每分鐘15℃的速率升温至80℃，維持5分鐘，然後以每分鐘6℃的速率升温至130℃，維持1分鐘，再以每分鐘40℃的速率升温至220℃，維持3分鐘，進樣口温度為200℃，檢測器温度為250℃，進樣體積1µL。
系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，各成分峯間的分離度均應符合要求。
測定法：精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入氣相色譜儀，記錄色譜圖。
限度：按外標法以峯面積計算，甲醇、乙醇、乙酸乙酯與二甲苯的殘留量均應符合規定。
乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
熾灼殘渣
不得過0.1%（通則0841）。
甲磺酸酚妥拉明含量測定
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液
取本品約25mg，精密稱定，置25mL量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取5mL，置50mL量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻。
對照品溶液
取甲磺酸酚妥拉明對照品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含0.1mg的溶液。
系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求
見有關物質項下。
測定法
精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以酚妥拉明峯面積計算。
甲磺酸酚妥拉明類別
α腎上腺素受體阻滯藥。
甲磺酸酚妥拉明貯藏
遮光，密封保存。
甲磺酸酚妥拉明製劑
1、甲磺酸酚妥拉明片。
2、甲磺酸酚妥拉明注射液。
3、甲磺酸酚妥拉明膠囊。
甲磺酸酚妥拉明安全信息
甲磺酸酚妥拉明安全術語
S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
眼睛接觸後，立即用大量水沖洗並徵求醫生意見。
S36：Wear suitable protective clothing.
穿戴適當的防護服。
甲磺酸酚妥拉明風險術語
R20/21/22：Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.
吸入、與皮膚接觸和吞食是有害的。
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
- 參考資料
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- 1. 甲磺酸酚妥拉明 ．化源網[引用日期2023-01-28]
- 2. 國家藥典委員會．中華人民共和國藥典（二部）：中國醫藥科技出版社，2020：P272
