甲磺酸加貝酯

化學式：C₁₇H₂₇N₃O₇S

分子量：417.477

CAS號：6974-61-9

熔點：91°C

沸點：508.6℃

閃點：261.4℃

外觀：白色結晶性粉末

溶解性：溶於乙醇、氯仿或水，微溶於丙酮，幾乎不溶於乙醚 ^[1] 

疏水參數計算參考值（XlogP）：無

氫鍵供體數量：3

氫鍵受體數量：8

可旋轉化學鍵數量：11

互變異構體數量：2

拓撲分子極性表面積：180

重原子數量：28

表面電荷：0

複雜度：493

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：0

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：2 ^[1] 

大鼠靜脈注射本品標記化合物30分鐘後肝臟、腎臟內含放射度為給藥放射度的27.3%及17.3%。給家兔靜脈注射30秒鐘時達到最大血濃度，2分鐘後消失，兔血中生物半衰期約0.4分鐘。靜脈注射給藥24小時，體內放射度幾乎完全消失。尿中代謝產物主要為胍基已酸。用RP-HPLC法測定人體血液中本品的半衰期為66.8±3秒。分解產物為對-羥基苯甲酸乙酯。

少數病例滴注本藥後可能出現注射血管局部疼痛，皮膚髮紅等刺激症狀及輕度淺表靜脈炎，偶有皮疹、顏面潮紅及過敏症狀，極個別病例可能發生胸悶、呼吸困難和血壓下降等過敏性休克現象。

本藥僅供靜脈點滴使用，每次100mg，治療開始3天每日用量300mg，症狀減輕後改為100mg/日，療程6～10天，先以5mL注射用水注入盛有加貝酯凍乾粉針瓶內，待溶解後即移注於5%葡萄糖或林格氏液500ml中，供靜脈點滴用。點滴速度不宜過快，應控制1mg/kg/h以內，不宜超過2.5mg/kg/h。

對多種藥物有過敏史及妊娠婦女和兒童不用。

1、本品使用過程中，應注意觀察，謹防過敏，一旦發現應及時停藥或搶救。

2、勿將藥液注入血管外。

3、多次使用應更換注射部位。

4、藥液應新鮮配製、隨配隨用。

本品為4-(6-胍己酰氧基)苯甲酸乙酯的甲磺酸鹽，按乾燥品計算，含C₁₆H₂₃N₃O₄•CH₄O₃S應為98.0%~102.0%。

本品為白色結晶或結晶性粉末，無臭。

本品在水或乙醇中易溶，在乙酸乙酯或乙醚中幾乎不溶。

本品的熔點（通則0612第一法）為90-93°C。

1、取本品20mg，照氧瓶燃燒法（通則0703）進行有機破壞，以1%過氧化氫溶液10mL作為吸收液，待吸收完全後，加氯化鋇試液2滴，即產生白色沉澱，分離，沉澱在鹽酸中不溶。

2、取本品，加水溶解並稀釋製成每1mL中約含12µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在236nm的波長處有最大吸收，在212nm的波長處有最小吸收。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致（通則0402）。

取本品1.0g，加水10mL溶解後，依法測定（通則0631），pH值應為4.0~6.0。

取本品1.0g，加水5mL溶解後，溶液應澄清；如顯渾濁，與2號濁度標準液（通則0902第一法）比較，不得更濃。

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

溶劑：取0.48%甲烷磺酸溶液2mL，用甲醇稀釋至1000mL。

供試品溶液：取本品適量，精密稱定，加溶劑溶解並定量稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。

對照品溶液：取對羥基苯甲酸乙酯對照品適量，精密稱定，加溶劑溶解並定量稀釋製成每1mL中約含5µg的溶液。

色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以甲醇-醋酸鈉緩衝溶液 [取醋酸-醋酸鈉緩衝液（pH3.6）4mL，用水稀釋至100mL]-十二烷基硫酸鈉溶液（取十二烷基硫酸鈉5g，加50%甲醇溶液溶解並稀釋至100mL）-庚烷磺酸鈉溶液（取庚烷磺酸鈉5g，加50%甲醇溶液溶解並稀釋至100mL）-異丙醇（300:150:2:2:8）為流動相，檢測波長為258nm，進樣體積10µL。

測定法：精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度：供試品溶液色譜圖中如有對羥基苯甲酸乙酯峯，按外標法以峯面積計算，不得過0.5%。

照殘留溶劑測定法（通則0861第一法）測定。

供試品溶液：取本品約1g，精密稱定，置10mL量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻。精密量取1mL，置頂空瓶中，精密加水1mL，搖勻，密封。

對照品溶液：取丙酮約0.25g，精密稱定，置50mL量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取10mL，置100mL量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻。精密量取1mL，置頂空瓶中，精密加水1mL，搖勻，密封。

色譜條件：以100%二甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱，柱温為40°C，維持12分鐘，檢測器温度為250°C，進樣口温度為200℃，頂空瓶平衡温度為70°C，平衡時間為30分鐘。

系統適用性要求：取對照品溶液連續頂空進樣5次，其峯面積相對標準偏差不得過5.0%。

測定法：取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。

限度：按外標法以峯面積計算，丙酮的殘留量應符合規定。

取本品1.0g，加水50mL使溶解，加硝酸2mL，搖勻，放置5分鐘，濾過，取濾液25mL，依法檢查（通則0801），與標準氯化鈉溶液5.0mL製成的對照液比較，不得更濃（0.01%）。

取本品0.50g，依法檢查（通則0802），與標準硫酸鉀溶液2.5mL製成的對照液比較，不得更濃（0.05%）。

取本品，以五氧化二磷為乾燥劑，在60°C減壓乾燥4小時，減失重量不得過0.3%（通則0831）。

不得過0.1%（通則0841）。

取本品0.50g，加水10mL使溶解，加氫氧化鈉試液5mL，加水至25mL，搖勻，濾過，取濾液，依法檢查（通則0821第三法），含重金屬不得過百萬分之二十。

照高效液相色譜法（通則0512）測定，臨用新制。

見對羥基苯甲酸乙酯項下。

取本品約15mg，精密稱定，置50mL量瓶中，加溶劑溶解並稀釋至刻度，搖勻。在25℃以下存放。

取甲磺酸加貝治對照品約15mg，精密稱定，置50mL量瓶中，加溶劑溶解並稀釋至刻度，搖勻，在25℃以下存放。

見對羥基苯甲酸乙酯項下，檢測波長為236nm。

理論板數按加貝酯峯計算不低於2000。

精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算。

蛋白酶抑制藥。

密封，在涼暗處保存。

注射用甲磺酸加貝酯。 ^[2]